酶促反應(yīng)動力學(xué)ppt課件(完整版)
【正文】 ax/Et ? Values of kcat range from less than 1/sec to many millions per sec The catalytic efficiency Name for kcat/Km ? An estimate of how perfect the enzyme is ? kcat/Km is an apparent secondorder rate constant ? It measures how the enzyme performs when S is low ? The upper limit for kcat/Km is the diffusion limit the rate at which E and S diffuse together 幾種酶的動力學(xué)參數(shù) 酶濃度對反應(yīng)速度的影響 溫度對酶反應(yīng)速率的影響 溫度對酶反應(yīng)速率的影響表現(xiàn)在兩個方面： 一方面是當(dāng)溫度升高時，與一般化學(xué)反應(yīng)一樣，反應(yīng)速 率加快。 ? 4. 解讀 kcat/Km ? kcat/Km通常被用來衡量酶的催化效率 ,可以表示一個酶的催化效率或者完美程度。 ? Km可以幫助判斷體內(nèi)一個可逆反應(yīng)進行的方向。 2) Initial velocity assumption。 （ 4）已分離得到某些酶與底物相互作用生成 Es復(fù)合物的結(jié)晶。 底物濃度對酶反應(yīng)速度的影響 酶和底物形成 中間物的學(xué)說 ，已得到許多實驗證明： （ 1） ES復(fù)合物已被電子顯微鏡和 X射線晶體結(jié)構(gòu)分析直接觀察到。 Leonor Michaelis (18751949) Maud Menten (18791960) 所謂 穩(wěn)態(tài) 是指反應(yīng)進行一段時間后，系 統(tǒng)的復(fù)合物 ES濃度，由零逐漸增加到一定數(shù) 值，在一定時間內(nèi)，盡管底物濃度和產(chǎn)物濃 度不斷地變化，復(fù)合物 ES也在不斷的生成和 分解，但是當(dāng)反應(yīng)系統(tǒng)中 ES的生成速率和 ES 的分解速率相等時，絡(luò)合物 ES濃度保持不變 的這種反應(yīng)狀態(tài)稱為穩(wěn)態(tài)。 If [S]Km If [S]Km If [S]=Km 米氏方程中存在的關(guān)系 解讀米氏方程 ? 1. 解讀 Km ? Km即是米氏常數(shù) ， 是酶反應(yīng)初速度為 Vmax一半時底物的濃度。 ? 3. 解讀 kcat ? kcat稱為酶的轉(zhuǎn)化數(shù)，具體是指在單位時間內(nèi)，一個酶分子將底物轉(zhuǎn)變成產(chǎn)物的分子總數(shù)。 ⑤ Km值可以幫助推斷某一代謝反應(yīng)的方向和途徑。 （ 3） pH影響維持酶分子空間結(jié)構(gòu)的有關(guān)基團解離，從而影響了酶活性部位的構(gòu)象，進而影響酶的活 性。 可逆性抑制劑 ? 可逆性抑制劑又可分為競爭性、非競爭性和反競爭性抑制劑。 ? （ 2）動力學(xué) ? Km降低 ,Vmax降低 。 乙酰膽堿酯酶的基團特異性抑制劑 TPCK對糜蛋白酶活性中心 His的修飾 N,N二甲基炔丙胺對單胺氧化酶的自殺型抑制 酶抑制劑作用的動力學(xué) 藥物名稱（中文） 藥物名稱（英文） 靶酶 醫(yī)用或藥用 阿司匹林 Aspirin 前列腺素合成 中的環(huán)加氧酶 消炎 青霉素 Penicillin 肽聚糖轉(zhuǎn)肽酶 抗菌素 甲氨蝶呤 Methotrexate 二氫葉酸還原酶 抗腫瘤 疊氮胸苷 azidothymine （ AZT） HIV逆轉(zhuǎn)錄酶 艾滋病治療 利托那韋 Ritonavir HIV蛋白酶 艾滋病治療 萬艾可（偉哥） Viagra cGMP磷酸二酯酶 勃起功能障礙（ ED） 。由于許多氨基酸殘基含有親核側(cè)鏈基團，所以充當(dāng)基團特異性抑制劑的一般是親電試劑。 ? （ 2） 動力學(xué) ? Km值提高，其大小與抑制劑的濃度有關(guān)，但 Vmax不變。前者以次級鍵與酶可逆結(jié)合，這些鍵形成得快，斷裂得也快。因此，將米氏方程進行線性化處理就顯得十分必要。如果一個酶遵守米氏方程，則 kcat＝ k2＝ Vmax/Et。一個酶的 Km越大，意味著該酶與底物的親和力越低；反之， Km越小，該酶與底物的親和力越高。 ? Mechael
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