抗菌藥物的概論yipeng(完整版)
【正文】 成 （利福霉素類） 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成 細(xì)菌胞質(zhì)膜外的 細(xì)胞壁 ，主要由 粘肽 構(gòu)成，細(xì)胞壁除具有維持細(xì)菌的正常形態(tài)和物質(zhì)交換功能外，主要用以保持菌體內(nèi)高滲壓，使其不受外周環(huán)境變化的影響。 通過多種途徑影響抗菌藥物對(duì)靶位的作用： ① 降低 靶蛋白與抗生素的親和力 ； ② 增加 靶蛋白的數(shù)量 ； ③合成新的功能相同但 與抗菌藥親和力低的靶蛋白 ； ④產(chǎn)生 靶位酶代謝拮抗物 （對(duì)藥物有拮抗作用的底物 ） 細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生機(jī)制 細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生機(jī)制 ? 3．降低細(xì)胞膜通透性 通過改變通道蛋白（ porin）性質(zhì)和數(shù)量來降低細(xì)菌的膜通透性而產(chǎn)生獲得性耐藥性。 ? 應(yīng)用時(shí)，還必須考慮病 人全身情況 ，如防御功能、年齡、遺傳因素、 妊娠、哺乳狀況 、有無 過敏史 等。 控制預(yù)防用藥 ?預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā) ：如芐星青霉素清除咽喉部及其他部位的溶血性鏈球菌 ?傳染性疾病流行期 ：如 SD預(yù)防流腦 ?預(yù)防新生兒眼炎 ：如紅霉素、四環(huán)素預(yù)防新生兒淋球菌、沙眼衣原體眼炎 ?預(yù)防外科術(shù)后感染 ：新霉素用于腸道術(shù)前給藥 ?其他：如青霉素預(yù)防戰(zhàn)傷氣性壞疽 。 ? 對(duì)毒性較大的藥物，還應(yīng)根據(jù)藥物的血藥濃度監(jiān)測(cè)，實(shí)施用藥的 個(gè)體化 。 3） 銅綠假單胞菌 還存在特異的 OprD蛋白通道，抗菌藥物不能進(jìn)入銅綠假單胞菌菌體內(nèi)，故產(chǎn)生天然耐藥 細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生機(jī)制 ? 4．加強(qiáng)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)作用 大腸桿菌、金葡球菌、銅綠假單胞菌 等均有主動(dòng)泵出系統(tǒng)（由運(yùn)輸子、附加蛋白和外膜蛋白組成）而加快藥物外排。 ? 多粘菌素類 為具有表面活性的雙極性分子 。 即 CI=（ LD50/ED50）或（ LD5/ED95） CI是評(píng)價(jià)化療藥物的 有效性 與 安全性 的指標(biāo) CI越 大 ,表明療效越 高 ,毒性越 低 ,用藥越 安全 注意： CI大并非絕對(duì)安 全 ，如青霉素（ 過敏 ） ? 抗生素后效應(yīng) （ postantibiotic effect， PAE） 指細(xì)菌與抗生素短暫接觸，當(dāng)抗生素濃度下降，低于 MIC或消失后，細(xì)菌生長(zhǎng)仍受到持續(xù)抑制的效應(yīng)。 ? Ⅱ 類 為 靜止期殺菌劑 ，如氨基甙類、多粘菌素類等。 抗生素 人工合成抗菌藥 分類 抗菌藥物 青霉素類 青霉素、青霉素 V鉀、苯唑西林、氯唑西
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