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【正文】 上腺素受體 ,卻能阻斷去甲腎上腺素 能神經遞質或 擬交感藥與受體結合，從而產生拮抗作用。此類藥物根據(jù)作用時間的長短，分為短效和長效兩類。 ?【藥理作用】 ?心血管系統(tǒng) 通過阻斷 α 1受體和直接舒張血管，使外周阻力降低，血壓下降。使用時必須先補充血容量，否則可使血壓過低。胃腸道吸收比酚妥拉明好，大部分以原形從尿中排出。一周后尚有小量 殘留體內，又與 α 受體 結合牢固，用藥一次， 作用可維持 3~4d。降低血壓是不會引起去甲腎上腺素的釋放增加，無加快心率的副作用 。 ? 增加交感神經活性，促進神經末梢釋放NA 三、 α2受體阻斷藥 ? β 受體阻斷劑 能選擇性與 β 受體 結合從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對 β 受體 的激動作用。 某些 β 受體阻斷藥除了阻斷作用外也具有較弱的激動作用稱為 內在擬交感活性， 有內在擬交感活性的藥物有吲哚洛爾，醋丁洛爾。 （ 4）腎素：阻斷腎小球球旁細胞的 ?1受體 而抑制腎素釋放。臨床用于心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺功能亢進等。 口服吸收良好，首關效應程度中等 ?【 藥理臨床作用 】 臨床上用于青光眼或眼壓高的患者，局部滴藥后 4h眼壓開始降低，持續(xù) 1224h。由于血漿 t1/2長，被用于室上性心律失常的預防。藥物對β 2受體也有作用，但所需的藥物濃度明顯高于對β 1受體作用的藥物濃度。 阿替洛爾 (atenolol) ?【 藥動學 】 腸道吸收好，生物利用度高40%，其血漿蛋白結合率 12%，主要以游離形式存在，血藥濃度個體差異極大。血漿 t1/2約 3h。 ?是此類藥物中第一個被正式批準用于治療心衰的 β 受體阻斷藥。 醋丁洛爾 (acebutolol) ? 本類藥物阻斷腎上腺受體的選擇性不高，即兼具有 α 和 β 受體阻斷作用，但對 α 、β 受體的阻斷作用強于對 α 受體的阻斷作用。劑量需個體化，腎功能不全者需調整劑量。 ?【 藥動學 】 口服吸收好，生物利用度 50%。肝腎功能不全時，血藥濃度身高，血漿 t1/2可延長至 。血藥濃度的個體差異比普萘洛爾小。 ?糖尿病及肝功能不全者慎用。 脂溶性大，易通過血腦屏障。 ? 心房和房室結的傳導時間 ↑ 房室傳導時間 ↑ 竇性節(jié)律 ↓, 有效不應期 ↑ 具有內在擬交感活性藥物對心臟作用不明顯。許多 β 受體 阻斷藥在異丙基與芳香環(huán)間增加了 O— CH2— 基團 ，如普萘洛爾。降壓時很少發(fā)生反射性心動過速，因此對心排血量影響很小 。大劑量口服，特別是空腹時服用，可引起惡心、嘔吐。不良反應與酚妥拉明相似。但酚妥拉明僅作為治療充血性心力衰竭的輔助藥物，不能代替強心苷。 ?其他 有擬膽堿作用和組胺樣作用，可使腸胃腸道平滑肌張力增加、胃酸分泌增加、皮膚潮紅等。如 酚芐明 。 ? 腎上腺素作用的翻轉 （ adrenaline reversal）： α 受體阻斷藥選擇性 阻斷 腎上腺素 激動血管平滑肌 α 受體的 縮血管 作用，而保留 腎上腺素 激動血管舒張的 β 受體的作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓作用。 第一 節(jié) α 受體阻斷藥 1. 按對受體的選擇性分類 對 α 1和 α 2無選擇性 ： 酚妥拉明 、 酚芐明
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