新藥整合版(文件)
【正文】 心、腹瀉、失眠和皮疹等，少數(shù)出現(xiàn)四肢冰冷發(fā)紺，脈搏消失。竇性心動(dòng)過緩、支氣管哮喘及重度房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。其降低眼壓機(jī)制與睫狀體房水產(chǎn)生減少有關(guān)。 ?吸收后以原形有尿排出，血漿 t1/2為 1224h,是目前 β 受體阻斷藥中最長(zhǎng)的一個(gè)。 ?【 不良反應(yīng) 】 與其他 β 受體阻斷藥相似，未見明顯毒性 納多洛爾 (nadolol) ?對(duì) β 受體有部分激動(dòng)作用，有內(nèi)在活性。 ?【 藥理作用 】 應(yīng)用同普萘洛爾，對(duì)靜息心率和心肌收縮的抑制作用及引起肺功能的損害均較普萘洛爾少。 ? 可增加呼吸道阻力較輕，可用于哮喘患者，但仍需謹(jǐn)慎。廣泛分布于各組織，水溶性較高，進(jìn)入腦內(nèi)很少。 可通過血腦屏障，腦脊液中濃度和血漿中相同。 ?【 不良反應(yīng) 】 由于藥物能通過血腦屏障，有多夢(mèng)的副作用，長(zhǎng)期服藥后逐漸消失。約 70%在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為仍有 β 受體阻斷作用的代謝物，代謝物的血漿 t1/2更長(zhǎng)。 ? 已在臨床上應(yīng)用的藥物有 拉貝洛爾、 卡維地洛 α、 β 受體阻斷藥 ?兩個(gè)光學(xué)中心、四個(gè)不同的異構(gòu)體，臨床用藥為混合體 ?兼有 α 受體和 β 受體阻斷作用 , 阻斷 β 受體作用比阻斷 α 受體強(qiáng) 510倍； ?舒張血管，增加腎血流量 ， 適用于中度和重度的高血壓 ，靜脈注射可用于高血壓危象 。 ? 本藥用于治療充血性心力衰竭可以明顯改善癥狀。 拉貝洛爾（ labetalol) ?同時(shí)具有 α β 1和 β 2受體阻 斷活性的藥物，還具有抗氧化作用。 ?【 不良反應(yīng) 】 與其他 β 受體阻斷藥相同，由于它的內(nèi)在擬交感活性，減慢心率作用比普萘洛爾等輕。 ?【 藥動(dòng)學(xué) 】 易從腸道吸收，不易通過血腦屏障。 ?【 藥理臨床作用 】 臨床用于治療高血壓、心絞痛及心率失常。 ?【 藥理臨床作用 】 臨床用于治療高血壓、心絞痛及心率失常，通常每日用藥一次即可，作用持久且較安全。 ? 根據(jù)有無內(nèi)在活性分： 無內(nèi)在活性的 β 1受體阻斷藥： 阿替洛爾、美托洛爾 有內(nèi)在活性的 β β 2受體阻斷藥： 醋丁洛爾 ?長(zhǎng)效 β 1受體阻斷藥，無內(nèi)在擬交感活性，無膜穩(wěn)定作用，具有很強(qiáng)的心臟選擇性作用，對(duì)血管及支氣管的影響較少。 吲哚洛爾 (pindolol) β 1受體阻斷藥 ? 本 類藥物選擇性阻斷 β 1受體，但選擇性。 血漿 t1/2約 4h。 ?【 藥理臨床作用 】 用于治療高血壓，抗心絞痛和抗心律失常。 噻嗎洛爾 (timolol) ?【 藥動(dòng)學(xué) 】 水溶性高，腸道吸收好，無內(nèi)在擬交感活性，生物利用度 25%。 ?無擬在交感活性，基本無膜穩(wěn)定作用 ?【 藥動(dòng)學(xué) 】 心血管效應(yīng)與普萘洛爾相似，目前作用最強(qiáng)的 β 受體阻斷藥。長(zhǎng)期使用突然停用課產(chǎn)生高血壓、快速型心律失常、心絞痛加劇，需逐漸減量而停藥。 【 藥理臨床作用 】 用藥后心率減慢，心收縮力和輸出量減低，心肌耗氧量減少，腎素釋放減少，支氣管阻力有一定增高。 ? 根據(jù)有無內(nèi)在活性分： ? 無內(nèi)在活性的 β β 2受體阻斷藥： 普萘洛爾、噻嗎洛爾、 納多洛爾 ? 有內(nèi)在活性的 β β 2受體阻斷藥： 吲哚洛爾 β β 2受體阻斷藥 【 藥動(dòng)學(xué) 】 口服易從胃腸道吸收，有首關(guān)效應(yīng)，生物利用度不高， 25%左右進(jìn)入血液循環(huán)， 90%與血漿
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