新藥整合版(存儲(chǔ)版)
【正文】 長(zhǎng)期使用突然停用課產(chǎn)生高血壓、快速型心律失常、心絞痛加劇，需逐漸減量而停藥。 噻嗎洛爾 (timolol) ?【 藥動(dòng)學(xué) 】 水溶性高，腸道吸收好，無(wú)內(nèi)在擬交感活性，生物利用度 25%。 血漿 t1/2約 4h。 ? 根據(jù)有無(wú)內(nèi)在活性分： 無(wú)內(nèi)在活性的 β 1受體阻斷藥： 阿替洛爾、美托洛爾 有內(nèi)在活性的 β β 2受體阻斷藥： 醋丁洛爾 ?長(zhǎng)效 β 1受體阻斷藥，無(wú)內(nèi)在擬交感活性，無(wú)膜穩(wěn)定作用，具有很強(qiáng)的心臟選擇性作用，對(duì)血管及支氣管的影響較少。 ?【 藥理臨床作用 】 臨床用于治療高血壓、心絞痛及心率失常。 ?【 不良反應(yīng) 】 與其他 β 受體阻斷藥相同，由于它的內(nèi)在擬交感活性，減慢心率作用比普萘洛爾等輕。 ? 本藥用于治療充血性心力衰竭可以明顯改善癥狀。約 70%在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為仍有 β 受體阻斷作用的代謝物，代謝物的血漿 t1/2更長(zhǎng)。 可通過(guò)血腦屏障，腦脊液中濃度和血漿中相同。 ? 可增加呼吸道阻力較輕，可用于哮喘患者，但仍需謹(jǐn)慎。 ?【 不良反應(yīng) 】 與其他 β 受體阻斷藥相似，未見(jiàn)明顯毒性 納多洛爾 (nadolol) ?對(duì) β 受體有部分激動(dòng)作用，有內(nèi)在活性。其降低眼壓機(jī)制與睫狀體房水產(chǎn)生減少有關(guān)。 普萘洛爾 (propranolol) ?【 不良反應(yīng) 】 一般為惡心、腹瀉、失眠和皮疹等，少數(shù)出現(xiàn)四肢冰冷發(fā)紺，脈搏消失。 按對(duì)受體的選擇性分類 ： 阻斷 β 1和 β 2受體： 普萘洛爾、噻嗎洛爾 納多洛爾、吲哚洛爾 選擇性阻斷 β 1受體： 阿替洛爾、美托洛爾、 醋丁洛爾 阻斷 α 和 β 受體： 拉貝洛爾、 卡維地洛 還可按有無(wú)內(nèi)在擬交感活性分為：無(wú)內(nèi)在擬交感活性藥和有內(nèi)在擬交感活性藥。 在環(huán)上去掉 2個(gè)烴基則內(nèi)在活性大為減弱，如果被置換成 2個(gè)氯就變成了 β 受體阻斷藥二氯異丙基腎上腺素，如以萘環(huán)取代兒茶酚環(huán)就是普萘洛爾。現(xiàn)有的 β 受體阻斷劑 都是有競(jìng)爭(zhēng)性的，部分藥物還同時(shí)具有 α受體 阻斷作用。 與 β 受體阻滯藥、利尿藥合用，能增強(qiáng)療效。 ? 【藥理作用】 ? 在體內(nèi)經(jīng)轉(zhuǎn)化后，以共價(jià)鍵與 α 受體結(jié)合，阻斷受體，使血管擴(kuò)張，外周阻力下降，作用強(qiáng)大而持久 ? 對(duì)正常人血壓影響輕微，但當(dāng)病人血容量減少或體位直立時(shí)，常伴有代償性交感性血管收縮，酚芐明能阻斷這種收縮反應(yīng)，使血壓下降?？诜Ч^注射差。也有主張同時(shí)使用甲腎上腺素，以防血管擴(kuò)張過(guò)度，同時(shí)保留對(duì)心臟的興奮，增加心輸出量 ? 緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及高血壓危象，使嗜鉻細(xì)胞瘤患者的高血壓下降。反射性加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率。 一、 α α2受體阻斷藥 短效 α 受體阻斷藥 以氫鍵、離子鍵與范德華力與受體結(jié)合，易分離，維持時(shí)間短暫，與兒茶酚胺競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合受體，又稱競(jìng)爭(zhēng)性 α 受體阻斷藥。 腎上腺素受體阻斷藥 (adrenoceptor blocking drugs) 第七組 ： 錢烈烈、林晨鷺、曾珊珊、 葉玉樹(shù)、馬利萍、白金霞、 于慧、逯瑞麟、劉波、徐曉東 ? 能與腎上腺素受體相結(jié)合，其本身不產(chǎn)生或較少激動(dòng)腎
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