基礎(chǔ)藥理學(xué)第一篇(存儲版)
【正文】 ： 乙?；x快慢型 酶缺陷 ： 還原酶缺陷 ； G6PD缺陷 2．遺傳因素 63 四、種屬差異 ? 1．動物種屬差異 ? 2．人種或民族差異 64 第二節(jié) 藥物方面的影響 一、劑量和劑型的影響 1．劑量 ：鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥 2．劑型：水溶液 散劑 片劑 二、給藥途徑和反復(fù)用藥的影響 1．給藥途徑 靜脈注射 〉 吸入 〉 肌內(nèi)注射 〉 皮下注射 〉 口服 〉 皮膚 2．給藥的時間和次數(shù) 65 3．反復(fù)用藥 ●耐受性： 病人對某藥的敏感性降低 ●交叉耐受性。 ●藥理性拮抗： 當(dāng)一藥物與特異性受體結(jié)合，阻止激動劑與其受體結(jié)合 ●生理性拮抗： 兩個激動劑分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體 ●生化性拮抗： 如酶代謝藥物 ●化學(xué)性拮抗： 如絡(luò)合作用 （ 2） 拮抗作用 69 第四章、新藥的藥理學(xué)研究（ P54） 新藥： 指未曾在 中國 境內(nèi)上市銷售的藥品 。以腫瘤藥研發(fā)為例，最后只有 5%能夠進(jìn)入市場。 ? 藥物研制出來之后，要經(jīng)過多次試驗(yàn)淘汰。 ●增敏作用：是指一藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng)，稱增敏作用。因有些藥物可進(jìn)人乳汁。 意義 1）根據(jù) t1/2確定給藥間隔，一般略等于或接近該藥的 t1/2 。 ●藥峰濃度（ Cmax）：是指用藥后所能達(dá)到的最高濃度，且通常與藥物劑量成正比。 弱酸性藥物易自細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞外轉(zhuǎn)運(yùn)，細(xì)胞外濃度高。有些藥物在通過胃、腸粘膜及肝時極易代謝，進(jìn)人體循環(huán)量減少。 ● 口服吸收 的主要部位是小腸。 38 第二章 機(jī)體對藥物的作用 — 藥動學(xué)（ P9） 第一節(jié) 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) ADME 是指藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄過程的動態(tài)變化。 ? 藥物強(qiáng)度或效價 就是看產(chǎn)生相等效應(yīng)時藥物劑量的差別 ? 效能 (efficacy, Emax)： 當(dāng)效應(yīng)增強(qiáng)到一定程度時，再增加劑量或濃度，效應(yīng)不再增強(qiáng)，此時的效應(yīng)稱 Emax ，也稱效能 ? 半數(shù)有效量 （ ED50）指最大效應(yīng)一半所用的藥物劑量 36 （ 2） 質(zhì)反應(yīng)： 觀察的藥理效應(yīng)是用陽性或陰性：如死亡、睡眠、麻醉、驚厥等。 ● 后遺效應(yīng) ： 24 ? 撤藥反應(yīng) ? 特異質(zhì)反應(yīng) ? 致畸、致癌、致突變 25 第二節(jié) 受體理論 和信號傳導(dǎo) 一、受體的基本概念和特性 ●受體是與配體結(jié)合的位點(diǎn) ● 特點(diǎn)： 飽和性、特異性、可逆性、高親和力、結(jié)構(gòu)專一性、立體選擇性、區(qū)域分布性、亞細(xì)胞或分子特征、生物體存在內(nèi)源性配體 26 三、受體學(xué)說 （一）占領(lǐng)學(xué)說 （二）速率學(xué)說 （三）變構(gòu)學(xué)說（二態(tài)學(xué)說） 27 四、受體調(diào)節(jié) ● 向下調(diào)節(jié) （衰減性調(diào)節(jié)）：長期使用激動劑，可使受體數(shù)目減少 ● 向上調(diào)節(jié) （上增性調(diào)節(jié)）：長期使用拮抗劑，出現(xiàn)受體數(shù)目增加 ●同種調(diào)節(jié)和異種調(diào)節(jié) 28 五、受體類型 ● 細(xì)胞膜受體： 如膽堿受體、腎上腺素受體、多巴胺受體等 ●胞漿受體： 如腎上腺皮質(zhì)激素受體、性激素受體等 ●胞核受體：如甲狀腺素受體 ? 含離子通道的受體、 G蛋白偶聯(lián)受體、具有酪氨酸激酶活性的受體、調(diào)解基因表達(dá)的受體 29 第三節(jié) 藥效學(xué)概述 一、藥物作用機(jī)制（分類） （一）非特異性藥物的作用 ? 改變理化性質(zhì)： 口服抗酸藥 ? 影響細(xì)胞膜的通透性： 鹽酸氯噻嗪 ? 改變蛋白質(zhì)性質(zhì)： 體外殺菌藥 ? 鏊合作用： 二巰基丙醇能鏊合汞而發(fā)揮解毒作用 二、特異性藥物的作用 30 31 二、作用于受體的藥物（分類） （一）激動劑和部分激動劑 ，有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)（ E） 具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低 （二）競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑 32 三、藥物的構(gòu)效關(guān)系（ P41） （一）藥物的構(gòu)效關(guān)系 ? 結(jié)構(gòu)類似的化合物可與同一酶或受體結(jié)合產(chǎn)生激動作用 取代基團(tuán)越大內(nèi)在活性越弱 （激動劑 部分激動劑 拮抗劑） ? 立體構(gòu)象相似的藥物其作用可能相似。 17 六、新藥開發(fā)與研究 新藥： 指未曾在 中國 境內(nèi)上市銷售的藥品 。
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1