【正文】 tepharmacokiics洛沙坦 纈沙坦 坎地沙坦 伊貝沙坦名稱 Losartan Valsartan Candesartan cilexetil Irbesartan商品名 Cozaar Diovan Atacand Aprovel半衰期 24h 9h 1115h常用劑量 50100mg/d 80320mg/d 432mh/d 150300mg/d生物利用度 30% 23% 42% 6080%化學結(jié)構(gòu)分類 聯(lián)苯四氮唑類 非雜環(huán)類 聯(lián)苯四氮唑類 聯(lián)苯四氮唑類血藥濃度達峰時間 34h 2h 34h 34h代謝物排泄方式 經(jīng)尿和膽汁排泄 經(jīng)腸道排泄70%；腎臟排泄 30% 主要以糞便排泄，少量從尿排出 主要經(jīng)肝臟代謝，部分藥物隨尿及糞便排出 Comparison,AventisUS英國甲磺酸依普羅沙坦 (telmisartanSankyo 美國坎地沙坦酯氫氯噻嗪 (cilexetilpotassiumeprosartanhydrochlorothiazide,研究表明， AngII受體拮抗劑能通過血腦屏障 ，與中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的受體特異性結(jié)合，從而阻斷 AngII的作用，因此 AngII受體拮抗劑對中樞受體同樣有抑制效果。血管緊張素 Ⅱ 受體拮抗劑（ ARB）是一類新型抗高血壓藥物，被譽為 20世紀九十年代心血管藥物的一個里程碑 。 1999年 3月首先在美國上市，同月在德國獲準上市， 2023年 2月在英國上市。β阻滯劑化合物與 AT1受體 結(jié) 合 結(jié) 合 圖 （用 SYBYL軟 件及有關(guān)數(shù)據(jù) 庫 構(gòu)建）本課題組工作課題組 合成的新化合物與依 貝 沙坦 優(yōu)勢 構(gòu)象 擬 合 圖 （用 Spartan軟 件）化合物 33劑量為 15 mg/kg對 SHR的 MBP的影響謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH。2023年替米沙坦僅占整個抗高血壓藥物醫(yī)院市場的 % ，排在血管緊張素 Ⅱ 受體拮抗劑類藥物第四位。該品牌占據(jù)了 % 的市場份額。 1996年 12月獲得美國 FDA批準，1997年在美國上市，商品名 Diovan， 1998年諾華公司的纈沙坦已在中國獲得注冊，商品名為代文。國內(nèi)杭州默沙東制藥有限公司于 1998年 1月獲準分裝氯沙坦鉀片劑并投放中國市場。同時由于 AngII受體拮抗劑通過阻斷 RAS的作用，可降低周圍血管阻力，增加靜脈順應(yīng)性，延緩左室心里衰竭的發(fā)展，從而降低心力衰竭的死亡率。amlodipolmesartanDiovanIngelheimMerck歐美氯沙坦鉀氫氯噻嗪 (hct)復(fù)方 20230905 Astrazeneca 歐美上市沙坦類藥物概況 藥品名 (英文名 ,商品名 ) 結(jié)構(gòu)分類 上市時間 研究開發(fā)公司 首次上市國家坎地沙坦酯氫氯噻嗪 (,losartanofonbiphenyl? Chemicalfarendbenzenering? Chemicalmodificationsononregionregionregionregionregionregionregion? ChemicalrelationshipDevelopment from losartan to other drugs .TheDevelopment from saralasin to losartan and eprosartan .?不良的口服效應(yīng)?藥效時間短?部分激動作用?結(jié)合能力較 弱?結(jié)合力是 S8308的 10倍Drug血管緊張素 II受體拮抗劑（ ARBs）常發(fā)生于首劑及用藥后的 48小時內(nèi)，故認為與緩激肽聚集有關(guān)。該藥的特點是對高血壓腎臟損害及慢性腎小球腎炎具有良好腎血流動力學作用，又為雙通道排泄（肝、腎排泄）制劑，老年人服用時藥物蓄積很少， 因此特別適用于腎功能不全的老年高血壓患者 。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑止劑（ ACEI） 自 1977年 Ondetti等開發(fā)的第一個 ACEI卡托普利以來，經(jīng)基礎(chǔ)研究和臨床實踐證明， ACEI無疑是心血管藥物史上的一個新的旅程碑。臨床治療高血壓通常使用 β1 受體阻滯劑阿替洛爾、美托洛爾、比索洛爾或兼有 α 受體阻滯作用的β 受體阻滯劑卡維地洛，降壓作用起效快而強， 主要用于交感神經(jīng)活性增強、靜息心率較快的中、青年高血壓病人或合并心絞痛的患者。全國鈣拮抗劑醫(yī)院市場放大數(shù)據(jù)為 元。 在整個抗高血壓藥物醫(yī)院市場中鈣拮抗劑占據(jù) 40%左右的市場份額，排在各類藥物首位， 2023年份額同比略有下降，為 %。同比上一年增長了 %,排鉀類利尿劑 如： 氫氯噻嗪保鉀類利尿劑 如：氨體舒通、氨苯喋啶2023年在整個抗高血壓藥物醫(yī)院市場中利尿降壓藥占據(jù) %的市場份額。其中沙坦類藥物 Diovan, 2023年 ，全球沙坦類藥物的總銷售額達 56億 美元，氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦和坎地沙坦進入了最暢銷的200種品牌藥行列，銷售額合計為 美元。 從 1994年首個血管緊張素 Ⅱ 受體拮抗劑氯沙坦上市至今，相繼有多個單方和復(fù)方制劑獲美國 FDA批準上市，目前已成為高血壓治療的一線藥物。β 受體阻滯劑：鹽酸普萘洛爾（心安得）鈣通道拮抗劑：尼群地平血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑：卡托普利改善生活行為 適用于： 所有高血壓患者 減輕體重； 減少鈉鹽攝入； 補充鈣鉀； 減少脂肪攝入； 限制飲酒； 增加運動。 血管疾?。ㄖ鲃用}夾層、外周血管病）；　 視網(wǎng)膜病變 ≥Ⅲ 級。216。 216。小動脈 中層平滑肌細胞增殖和纖維化 ； 促進動脈粥樣硬化。腎性水鈉潴留各種病因 腎性水鈉潴留 為避免組織過度灌注機體代償小動脈阻力增加高血壓216。? 該學會還設(shè)定了高齡者的正常血壓 ：? 60—69 歲＜ 140/90mmHg? 70—79 歲＜ 150—160/90mmHg? 80—89 歲＜ 160—170/90mmHg 。中國每年有 200萬 以上患者死于心血管疾??；作用于腎素 血管緊張素系統(tǒng)的藥物；鈣拮抗劑；周圍血管擴張藥；血管保護劑；心臟病治療用藥；分別是： 因此，心血管疾病仍然是危害人類健康的 單個首要死因 。 在過去的幾十年， 發(fā)達國家 的心血管疾?。òü跔顒用}粥樣硬化性心臟病、腦血管疾病、高血壓、外周動脈疾病、風濕性心臟病、先天性心臟病和心力衰竭）的病死率 呈逐年下降 的趨勢。心血管疾病防治藥物心血管疾病防治藥物降壓新藥研究開發(fā)降壓新藥研究開發(fā)陳志龍教授循環(huán)系統(tǒng)圖維持生命最重要的系統(tǒng)心血管疾病冠狀動脈粥樣硬化心臟?。?CHD） 腦血管疾病高血壓外周動脈疾?。?PAD）風濕性心臟病先天性心臟病心力衰竭一、概述 心血管疾病在所有疾病類別中，是發(fā)病率較高、治療難度較大的一類疾病。2023年，世界衛(wèi)生組織曾公布一組數(shù)據(jù)，我國心血管疾病患者已達 ，每年死于心血管病的約 300萬人， 每死亡 3個人中就有 1人是心血管病 ，死亡率高達33%。2023年已達到 728億 美元市場規(guī)模，約占全球藥品市場的12% 。心血管治療市場的規(guī)模及其重要性已經(jīng)使其成為許多制藥公司的一個重要目標，而心血管疾病患者人數(shù)的增加正推動這一市場的發(fā)展。正常 血壓和高血壓的分類 類別 收縮壓 (mmHg) 舒張壓 (mmHg )正常血壓 130 85臨界高血壓 130139 8589高血壓輕度