心血管藥理-抗血栓藥(存儲版)
【正文】 活性最強的 Pt聚集內(nèi)源性抑制物， 并抗血栓形成及擴血管（ A）。 ? 2. 周圍血管病 與 Asp聯(lián)用療效高于單 用 Asp。 ? 不良反應(yīng) : 粒細(xì)胞減少 (%),血小板減少性紫 癜 (%)等?？?Pt聚集強、快(5min達峰值 )、短 (停滴后 2～４ｈ恢復(fù) )。 2. 溶栓只需一次 iv 3. 易進入血凝塊處與纖維蛋白結(jié)合 4. 出血少 5. 有抗原性，可致過敏。 4. 給藥方法簡便。 2. 直接激活纖溶酶原，溶栓療效高， 有選擇性。 溶血栓藥 纖溶酶原 纖溶酶 纖維蛋白 纖維蛋白降解 溶血栓藥的作用環(huán)節(jié) 鏈激酶 (streptokinase, SK) 作用 : 間接激活纖溶酶原 SK纖溶酶原 纖溶酶原 纖溶酶 特點 : ? 1. 治療 AMI療效好 , 癥狀出現(xiàn) 4h內(nèi)靜滴 , 病死率可 ↓ 35% ? 2. 溶栓無選擇性 , 易致出血 ? 3. 有抗原性 , 過敏反應(yīng) % 尿激酶 (urokinase, UK) 作用 : 直接激活纖溶酶原 特點 : ? 1. 溶栓無選擇性 , 易致出血 ? 2. 無抗原性 ? 3. t1/216min, 作用短暫 用于 AMI、急性肺栓塞、腦血栓 和周圍血管血栓病 阿尼普酶 (anistreplase) 又稱茴香?；w溶酶原 鏈激酶激活劑復(fù)合物 (Anisoylate plasminogen streptokinase activator plex, APSAC) 鏈激酶與賴氨酸纖溶酶原的 1 ： 1復(fù)合物。 應(yīng)用 : PTCA輔助藥 預(yù)防急性缺血性并發(fā)癥 AMI 預(yù)防冠脈血栓再形成 不良反應(yīng) : 出血 (14%), 血小板減少癥 (%)。起效慢 (250mg, Bid, 2～ 4d生效 , 8～ 11d作用最強 , 14～ 21d血 濃度穩(wěn)定 )。 雙嘧達莫 (dipyridamole, 潘生丁 ) 作用 : ? 1. 抑制 Pt粘附于受損血管壁 , 優(yōu)于 Asp ? 2. 高劑量增加 cAMP, ↓Pt 內(nèi) Ca2+而抗 Pt聚集 , 弱于 Asp ? 3. 體內(nèi)抗血栓作用強 ? 4. 擴張冠脈 機制 : ? 1. 抑制 PDE, ↑ cAMP ? 2. 抑制腺苷再攝取 , ↑ 腺苷活性。 Ⅱ. 增加血小板內(nèi) cAMP的藥物 特點： 抗 Pt作用強，抑制多種誘導(dǎo)劑引起的 Pt聚集和釋放。 規(guī)范使用阿司匹林 ? (1)選擇合適人群 :阿司匹林適應(yīng)證為冠心病中高危人群的一級預(yù)防及血栓性事件的二級預(yù)防。 對于 5年冠心病風(fēng)險 ≥ 10%的人群 ,每預(yù)防 1例心腦血管事件的花費分別為 : ? 阿司匹林 3500英鎊 ? 基本降壓治療 (芐氟噻嗪 +阿替洛爾 ) 12500英鎊 ? 強化降壓治療 (芐氟噻嗪 +阿替洛爾 +依那普利 ) 18300英鎊 ? 辛伐他汀 61400英鎊 ? 氯吡格雷 60000英鎊 2023年 Marshall ? 阿司匹林是擁有最多的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)、最廣的適應(yīng)證和最佳成本效益比的抗血小板藥物。 ② 5項一級預(yù)防研究的薈萃分析結(jié)果顯示 ,小劑量阿司匹林使首次心肌梗死發(fā)生率降低 32%。 ISIS2試驗（ 17000例）， 服 1個月，能顯著降低血管性死亡率，未增 加重度出血并發(fā)癥。 血小板不能合成 COX， Asp對其抑制作用可 持續(xù) 5～ 7d。消除半衰期 7h，多 劑量給藥無明顯蓄積?？煽诜哂盟幏奖?。 藥動學(xué) Tmax約 2h,t1/28h,多次給藥 3天達 Css，主要經(jīng)腎排泄， CYP影響小， PPBR35%，不宜與其他藥物產(chǎn)生相互 作用。 (3)用于血栓栓塞病可做維持治療 Ⅲ. 凝血酶直接抑制劑 水蛭素 (hirudin) 作用 : (1) 為凝血酶特異性抑制 劑 ,與凝血酶 1:1結(jié)合 , 滅活之?？赡?。 2. 抗血栓形成 對 靜脈血栓 顯著 ,與抗凝、抗 血小板、影響血管內(nèi)皮功能、降低血粘度 有關(guān)。 抗凝機制 與 ATⅢ 結(jié)合，滅活凝血酶（ Ⅱa ） 及 Ⅸa 、 Ⅹa 、 Ⅺa 、 Ⅻa 、 XIIIa 。 優(yōu)點： ，出血少。 抑制結(jié)合的凝血酶能力較 LMWH
職業(yè)教育相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1