【正文】 ①能夠減少給藥次數(shù)，改善患者的順應(yīng)性； ②減少血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用，提高療效； ③增加藥物治療的穩(wěn)定性； ④避免某些藥物對(duì)胃腸道的刺激性，避免夜間給藥。如以乙基纖維素、滲透性丙烯酸樹脂包衣的各種控釋片劑、以乙烯－醋酸乙烯共聚物為控釋膜的毛果蕓香堿周效眼膜、以硅橡膠為控釋膜的黃體酮宮內(nèi)避孕器，以微孔聚丙烯為控釋膜、聚異丁烯為藥庫(kù)的東莨菪堿透皮貼膏。藥物的釋放速度由膜材料的滲透性決定，選用不同滲透性能的膜材料及其混合物，可調(diào)節(jié)釋藥速度達(dá)到設(shè)計(jì)要求。如以 PVA和 PVP為骨架的硝酸甘油貼膏，以 HPMC、 Carbopol為骨架材料的各種緩釋片劑、以 HPC/Carbopol為粘附材料的黏膜粘附制劑等。有報(bào)道研制了一種雙氯芬酸鉀水凝膠骨架緩釋片，它以羥丙甲纖維素（ HPMC K4M）為主要骨架材料，并輔以其它阻滯劑，以調(diào)節(jié)釋藥速度。釋放速度取決于骨架材料的用量及其溶蝕性。此外藥物與受體相互作用長(zhǎng)期刺激使之滅活，產(chǎn)生耐藥性，從而降低療效。 理想的脈沖式給藥系統(tǒng)是多次脈沖控釋制劑，現(xiàn)階段口服脈沖釋放系統(tǒng)主要是兩次脈沖控釋制劑，其中第 1劑量的藥物可由速釋制劑代替，目前研究較多的是第 1劑量缺失型的脈沖給藥系統(tǒng)，又稱為定時(shí)釋藥制劑或擇時(shí)釋藥制劑。結(jié)腸釋藥對(duì)于結(jié)腸疾病治療，增加藥物的全胃腸道吸收有很大意義。 應(yīng)用：增溶劑 、 乳化劑和潤(rùn)濕劑 泊洛沙姆 聚氧乙烯 /聚氧丙烯 共聚物 商品名為普流羅尼 分子量與下列因素有關(guān)：原料用量及配比 催化劑種類和濃度 原料水分含量 溫度 命名規(guī)則： Poloxamer XYZ XY 100 為聚氧丙烯鏈段的分子量 Z 聚氧乙烯分子量在總量中所占比例 。通過(guò)雙氯芬酸鈉 poloxamer凝膠劑與雙氯芬酸鈉固體栓劑比較發(fā)現(xiàn)，前者能明顯提高雙氯芬酸鈉的初始血漿濃度，縮短其達(dá)峰時(shí)間（ Tmax），提高吸收速度。由此可見(jiàn)，紫杉醇的 poloxamer407型凝膠劑可明顯提高紫杉醇以局部給藥方式治療實(shí)體瘤的療效。該研究最終證實(shí)：?jiǎn)为?dú)應(yīng)用電滲療法或?qū)⑵渑c亞油酸合并應(yīng)用可使 PGL下降 36％～ 40％，而薄荷酮在單獨(dú)或與離子電滲療法聯(lián)用時(shí)降糖效果均不理想。 （體內(nèi)過(guò)程）口服不被吸收，也不產(chǎn)生全身藥理作用。成人一次 50—75毫克，一日 3次，餐前和睡前服，連續(xù)7—10日。每片 25毫克。 優(yōu)異的熱氧化穩(wěn)定性 極強(qiáng)的疏水性 耐臭氧 、 耐輻射能力 、 抗老化性能 拉伸強(qiáng)度差 應(yīng)用：廣泛的醫(yī)用高分子材料 經(jīng)皮給藥制劑的載體材料 緩釋控釋 硅橡膠是一種直鏈狀的高分子量的聚硅氧烷，分子量一般在 15萬(wàn)以上，它的結(jié)構(gòu)形式與硅油類似。 由于硅橡膠特殊的性能，可用于模壓高電壓緣子和其他電子元件，使制品具有極好的耐漏電起痕性、優(yōu)良的脫模性；用于生產(chǎn)電視機(jī)、計(jì)算機(jī)、復(fù)印機(jī)等，具有良好的散熱和絕緣性能。長(zhǎng)期留置于體內(nèi)的產(chǎn)品有腦積水引流裝置、人工肺、視網(wǎng)膜植入物、人工腦膜、喉頭、人工手指、手掌關(guān)節(jié)、人造鼓膜、牙齒印模及托牙組織面軟襯墊、人工肌腱、人工心臟瓣膜附件等。釋放體系也可用于其他許多藥物在動(dòng)物體內(nèi)的控制釋放。在使用過(guò)程中還要承受高溫高壓、溶劑消毒，且性能不受影響。 硅橡膠在醫(yī)用領(lǐng)域已占據(jù)了相當(dāng)重要的地位，但若有更大發(fā)展，仍需解決有關(guān)技術(shù)問(wèn)題。單根型埋植劑、生物降解埋植劑是今后主要的研究開發(fā)方向。聚乳酸在醫(yī)藥領(lǐng)域中應(yīng)用極為廣泛。聚乳酸及其共聚物可以根據(jù)藥物的性質(zhì)、釋放要求及給藥途徑，可以制成特定的藥物劑型。聚乳酸手術(shù)縫合線具有較強(qiáng)的抗張強(qiáng)度、能有效的控制聚合物的降解速度，隨著傷口的愈合，縫線自動(dòng)緩慢降解。18世紀(jì)后半葉 ， 德國(guó)已有人把松脂與蜜蠟配成有粘性的硬膏 .1890 年 美 國(guó)Johnsonamp。 手術(shù)縫合線： 聚乳酸及其共聚物作為外科手術(shù)縫合線，在傷口愈合后能自動(dòng)降解并吸收，術(shù)后無(wú)需拆除縫合線。 聚乳酸目前主要應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域，其中主要用途有藥物控制釋放、骨材料、手術(shù)縫合線和眼科材料等。隨著生命科學(xué)的發(fā)展及生物材料的研究，它將為人類社會(huì)作出更大的貢獻(xiàn)。 美國(guó)三角研究院研制出的可生物降解型皮下避孕埋植劑Capronor（可有效避孕一年），其避孕效果、安全性、可接受性等與 Norplant類似，膠囊保持結(jié)構(gòu)完整 18～ 24個(gè)月，然后開始變形、碎裂和逐步降解。而硅橡膠具有彈性好、生物相容性佳等特點(diǎn)，因此在電極外的硅橡膠層可以很薄，水和其它小分子可以自由通過(guò)。該裝置以醫(yī)用硅橡膠為原料，由儲(chǔ)藥盒和導(dǎo)管組成。利用硅橡膠來(lái)控制藥物釋放的方式主要有包封型和微粒分散型兩種。 硅橡膠除了可滿足醫(yī)用高分子材料的基本要求外，還具有耐熱、耐寒、無(wú)毒、耐生物老化、對(duì)人體組織的反應(yīng)極小、較好的物理和機(jī)械性能等特點(diǎn)，符合醫(yī)用高分子材料的要求，成為醫(yī)用高分子材料中最為典型的有機(jī)硅高分子材料，在醫(yī)療衛(wèi)生領(lǐng)域的應(yīng)用越來(lái)越廣泛。 構(gòu)成硅橡膠主鏈的硅氧鍵的性質(zhì)決定了硅橡膠具有天然橡膠及其他橡膠所不具備的優(yōu)點(diǎn)，它具有最廣的工作溫度范圍（ 100～ 350oC），耐高低溫性能優(yōu)異，此外，還具有優(yōu)良的熱穩(wěn)定性、電絕緣性、耐候性、耐臭氧性、透氣性、很高的透明度、撕裂強(qiáng)度，優(yōu)良的散熱性以及優(yōu)異的粘接性、流動(dòng)性和脫模性，一些特殊的硅橡膠還具有優(yōu)異的耐油、耐溶劑、耐輻射及在超高低溫下使用等特性。 本品可用于淺度燒傷、燙傷的急救（家庭常備品）； 在化妝品及洗發(fā)膏中加入本品，可提高對(duì)皮膚、頭發(fā)的滋潤(rùn)和保護(hù)作用，也可應(yīng)用于食品工業(yè)。置密閉，室溫，干燥處貯存。 外用可防治冬季皮膚皸裂。 （其他名稱）二甲基硅油；二甲基聚硅氧烷；皆樂(lè)； Simethicone；Mylocon； Abulen； Covcone； Hamilton。體外研究已顯示，化學(xué)促滲透劑如亞油酸和薄荷酮與離子電滲療法聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，對(duì)胰島素的皮膚滲透性具有協(xié)同促進(jìn)作用。 Poloxamer阻滯共聚物是另一種有多重作用的高效給藥系統(tǒng)，藥物包裹在以 Poloxamer為基質(zhì)的微囊中，其溶解性及代謝穩(wěn)定性均能得到提高，并可延長(zhǎng)藥物的循環(huán)時(shí)間； xamer阻滯共聚物的單聚體與具有多重耐藥的癌細(xì)胞相互作用可使這些癌細(xì)胞對(duì)多種抗癌藥物敏感，而且 Poloxamer共聚物的單分子鏈、單聚體在 BBB和小腸均能抑制藥物的外流轉(zhuǎn)運(yùn)，因此提高了選擇性作用于腦部的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)率和口服藥物的生物利用度。同時(shí)，泊洛沙姆對(duì)油脂有很強(qiáng)的乳化作用，可將一些油溶液乳化形成 O/W型乳劑或復(fù)乳劑供靜脈注射，具有一定的靶向作用。 表面活性與粘度 表面活性較小 ， 需端基改性為疏水基團(tuán)后才能明顯提高 ， 粘度較小 。在一天口服一次的情況下也能有效控制胃酸分泌。這種情況下，一種新型的時(shí)間控制型給藥系統(tǒng) 脈沖式藥物釋放系統(tǒng)應(yīng)運(yùn)而生。 口服脈沖釋放釋藥系統(tǒng) ：一般說(shuō)來(lái)，緩釋制劑以一級(jí)速度釋放藥物，控釋制劑以零級(jí)速度釋放藥物，能夠在較長(zhǎng)時(shí)間維持穩(wěn)定的血藥濃度，保證了藥物的長(zhǎng)效。 溶蝕性骨架緩控釋系統(tǒng)：這類骨架材料多采用脂肪和蠟類物質(zhì)如蜂蠟、硬脂酸丁酯等。材料的親水能力是控制藥物釋放的主要因素。如采用丙烯酸樹脂腸溶 Ⅱ 號(hào)、 HPMC、 EC等不同配比，制成的硫酸鋅包衣顆粒，其體外釋放時(shí)間可達(dá) 24小時(shí)。 致密膜控釋系統(tǒng)：這種膜不溶于水和胃腸液，但水能通過(guò)。 緩控釋制劑作用機(jī)理有多種，制備工藝也千差萬(wàn)別，因此有多種不同的分類方法?？梢哉f(shuō)任何一種劑型都需要利用高分子材料，而每一種適宜的高分子材料的應(yīng)用都使制劑的內(nèi)在質(zhì)量或外在質(zhì)量得到提高。 交聯(lián)聚維酮（交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮） 是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交聯(lián)物 。由于其性能優(yōu)異，近年來(lái)國(guó)外需求增長(zhǎng)非常迅速，預(yù)計(jì)2022～ 2022年全球年均消費(fèi)需求增長(zhǎng)率將達(dá) 8％～ 10％。此外，利用它與香料能形成配位化合物，使香味溫和持久的作用，將其廣泛應(yīng)用于剃須軟膏、牙膏、各種化妝品等的制造中。尤其是與碘作用制成的聚乙烯酮碘藥劑，是目前廣泛使用的消毒劑。目前世界 PVP總年產(chǎn)能力約為 3萬(wàn)噸，年產(chǎn)量約為 。在戰(zhàn)爭(zhēng)期間被用作血漿的代用品拯救了許多人的生命。將 PVA微球進(jìn)行動(dòng)脈栓塞，可治療肝腎惡性腫瘤，若微球中含有抗腫瘤藥物，則能大大提高藥物的療效，降低毒副作用。 通過(guò)電子束或 γ射線引發(fā)可以制備交聯(lián)的 PVA凝膠 ， 較化學(xué)交聯(lián)凝膠純凈 。 在曇點(diǎn)以上的溫度時(shí) ， 產(chǎn)生液液分離 。 聚乙烯醇 (polyvinyl alcohol,PVA) 由聚醋酸乙烯 PVAc醇解而成： CH2CH n + nC2H5OH CH2CH n + nCH3COOC2H5 OCOCH3 OH PVAc PVA PVA: 0488, 0588, 1788, 1799 KOH 用酸催化也可以進(jìn)行聚醋酸乙烯的醇解，但以堿催化的醇解產(chǎn)物穩(wěn)定、易純化、色澤好。胃溶型樹脂薄膜包衣有利于藥品防潮、避光、掩色和掩味；腸溶型樹脂主要用于易受胃酸破壞或胃刺激性較大的藥物的包衣；單純滲透型樹脂或與其他類型樹脂復(fù)合運(yùn)用可控制藥物釋放速度。 形成薄膜衣主要依賴分子中酯基與藥片表面分子帶電負(fù)性原子形成氫鍵等原因 。 黏膜黏附材料 丙烯酸樹脂 甲基丙烯酸共聚物 、 甲基丙烯酸酯共聚物的統(tǒng)稱 。 Offer Promise For Oral Drug Delivery ROSSLYN, Va., September 19, 2022 Biomedical engineers at Purdue University have created a new class of materials that may be suitable for oral delivery of insulin and other medicines that currently must be injected. Some medicines, such as insulin, cannot be administered orally because they are broken down in the acidic environment of the stomach. To get around this obstacle, the engineers created a new class of microspheres about a millionth of a meter in diameter, or roughly onehundredth the width of a human hair. They found that the microspheres could contain and protect medicines from acid in the stomach until they reach the intestines, where the medicine can be released and absorbed into the bloodstream. The key ingredient is polyacrylic acid, a pound best known as the super absorbent filling in diapers and similar products. The engineers bined the polyacrylic acid with a plastic polymer to produce microspheres with a meshlike structure. This structure allows the microspheres to hold and protect their contents. Although other researchers have fabricated microspheres based on similar materials, the group led by Nicholas A. Peppas, ., is the first to produce them in water, so they are nontoxic and may be useful in ph