教學(xué)目的掌握藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式與影響因素-免費(fèi)閱讀
【正文】 ⑵非靜脈滴注時(shí)： 按半衰期給藥， Ass=Ass 二、連續(xù)多次給藥血藥濃度的變化 2）靜脈滴注時(shí)： 坪濃度，即穩(wěn)態(tài)血濃度 Css(Steady state concentration) 為一水平直線。 2. 半衰期 (t1/2):= 包括吸收半衰期、消除半衰期、分布半衰期等。 1. 腎排泄 : 2. 膽汁排泄： 抗菌藥有利于對(duì)肝膽系統(tǒng)感染的治療 。 選擇性低 變異性大 被誘導(dǎo)或抑制 誘導(dǎo)劑： 巴比妥、乙醇、保泰松、苯妥因鈉、利福霉素、灰 黃霉素等 影響對(duì)象及后果： 洋地黃毒甙、類固醇、口服降糖藥、 抗凝 藥代謝加快。 ?普通成人體重 60kg,總體液 36L,血漿 ,組織間液約 8L，細(xì)胞內(nèi)液約 25L。 ? 藥物的體內(nèi)分布是不均勻的，有選擇性。 三、藥物的吸收 : 首關(guān)消除 (first pass elimination):口服吸收的藥物經(jīng)過腸黏膜及肝（門脈循環(huán)）時(shí)被滅活代謝，使到達(dá)體循環(huán)的藥量減少。 影響因素：分子量、脂溶性、極性 *主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) (Active transport)： 部分藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。 課時(shí)數(shù) ： 3 課時(shí)。 ADME系統(tǒng) 以水楊酸為例 : 血漿濃度 (mg%) 510 25 3540 5585 160180 效 應(yīng) 鎮(zhèn)痛 抗風(fēng)濕 抗炎 輕度中毒 致死 血藥濃度和藥物效應(yīng)相關(guān) 大多數(shù)藥物的效應(yīng)大小與血藥濃度直接相關(guān)，因?yàn)檠獫{是影響受體部位內(nèi)環(huán)境組成的最直接的途徑。 1) pka等于藥物解離一半時(shí)溶液的 pH值，它決定于藥物本身的性質(zhì) , 與環(huán)境 pH無關(guān)。 血藥濃度 時(shí)間 MTC MEC A B C AUC ( 血管外） AUC (血管內(nèi)） 絕對(duì)生物利用度 = 100% (AUC： Area under the curve, 血藥濃度時(shí)間曲線下的面積 ) 吸收速度 : 吸入 , 舌下 , 直腸 , 肌內(nèi) , 皮下 , 口服 , 皮膚 2. 粘膜下血管吸收 肛栓 : 直腸粘膜下血管吸收，存在部分首關(guān)消除 舌下含片 :舌粘膜下血管吸收 3. 透皮吸收： 脂溶性高的藥物 4. 注射給藥 皮下 (sc), 肌注 (im), 靜注 (iv) 5. 氣道吸入 奎尼丁 普萘洛爾 酸性糖蛋白 白蛋白 洋地黃 華發(fā)令 脂肪酸 安定 堿性藥物 四、藥物的血漿蛋白結(jié)合和分布 藥物與血漿蛋白結(jié)合的意義 : 活性及轉(zhuǎn)運(yùn)能力暫時(shí)喪失。即達(dá)到 平衡 時(shí)血藥濃度與藥物總量的比值。 最主要的肝藥酶是 細(xì)胞色素 P450 （ cytochrome P450, CYP） 酶系。 形成的藥物代謝產(chǎn)物極性加大，活性降低或消失，但有些原藥經(jīng)此形成的產(chǎn)物活性可大大增加。 ①停藥后， At=A0?ekt, k= / t1/2 , t=n ?
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