抗生素類藥物的分析-免費閱讀
【正文】 差向脫水四環(huán)素（ EATC） 以干 燥品計算，求樣品中青霉素的含量。 同時用青霉素鈉對照品同法測定作對照， 算出供試品的含量。 一、抗生素藥物的特點 抗生素的來源 : ?＊生物合成 (發(fā)酵 ) ?＊化學合成或者半合成 抗生素的特點 （ 1）化學純度低： （ 2）穩(wěn)定性差：活性組分易發(fā)生變化 同系物多，異構體多，降解產物多 抗生素質量的復雜性 二、抗生素藥物的質量分析 （一）鑒別試驗 （二）抗生素類藥物常規(guī)檢查項目： 用化學法、物理化學法以及生物學法來確認是哪種抗生素 穩(wěn)定性指標： 結晶性、酸堿度、水分或干燥失重等 安全性指標： 異常毒性、熱原或細菌內毒素、降壓物質、無菌試驗 控制有機和無機雜質的指標： 溶液的澄清度與顏色、有關物質、殘留溶劑、熾灼殘渣、重金屬等。 優(yōu)點： ① 操作簡單、省時、方法準確 ② 具有較高的專屬性 ① 不一定代表生物效價 缺點： β–內酰胺類、 氨基糖苷類、 四環(huán)素類、 大環(huán)內酯類、 氯霉素類、多肽類、抗腫瘤類 林可霉素類、其他抗生素類 三、分類 （按結構與性質）： 第二節(jié) β – 內酰胺類抗生素 青霉素類 NSC H 3C H 3C O O HOH N1234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸） （ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) （一）結構和性質： 頭孢菌素類 7 654321NON HSC H2R1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA C ONSOH NC O O HC H 3C H 3C H 2（青霉素 G、芐青霉素） NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸）（ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) 代表藥物： N H 2C ONSOH NC O O HC H 3C H 3C H 2氨芐西林（氨芐青霉素） NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸）（ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) 代表藥物： 阿莫西林（羥氨芐青霉素） N H 2C ONSOH NC O O HC H 3C H 3H O C H 2NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸）（ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) 代表藥物： NON HSC H 3C O O HOCN H 2C H 27 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA 頭孢氨芐 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA 頭孢拉定 NON HSC H 3C O O HOCN H 2C H 2H O頭孢羥氨芐 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA 頭孢噻吩鈉 SC H 2 C ONON HSC H 2 O C O C H 3C O O N a7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA 酸性 性質 : 與堿金屬 (Na+、 K+)成鹽 羧基 : 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸）（ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) 與有機堿 (普魯卡因 )成鹽 C 2 H 5 2 N C H 2 C H 2 O O CNSOH NC O O HC H 3C H 3OCC H 2N H 2普魯卡因 青霉素 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸）（ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) 性質 : 手性 C: ﹡ ﹡ ﹡ ﹡ ﹡ 頭孢菌素類 : * C6 * C7 青霉素類： * C3 * C5 * C6 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸）（ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) 性質 : ﹡ ﹡ ﹡ ﹡ ﹡ 頭孢菌素類： 青霉素類： 共軛體系 母核無明顯 UV 多數(shù)有苯環(huán)取代基 母核有共軛體系 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7 氨基 頭孢菌烷酸）?R C O 7Aminocephalospoanic Acid, 7ACA NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6氨 基青霉烷酸）（ 6Aminopenicillanic Acid, 6APA) 不穩(wěn)定 四元環(huán)張力大
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