【正文】 【功效】抗腫瘤、抗心血管疾病、降血糖、護(hù)肝、增強(qiáng)低氧耐受力等。為了使西藏紅景天資源產(chǎn)生為經(jīng)濟(jì)效益，造福于人類，西藏高原生物研究所承擔(dān)了西藏自治區(qū)和國家科委關(guān)于紅景天的應(yīng)用基礎(chǔ)綜合研究課題。六十年代原蘇聯(lián)基洛夫軍事醫(yī)學(xué)院在尋找強(qiáng)壯劑時(shí)發(fā)現(xiàn)了紅景天，并對其進(jìn)行了深入的研究，指出紅景天具有類似中醫(yī)“扶正固本”的作用，而且它的增強(qiáng)免疫作用可強(qiáng)于人參。三、研究及應(yīng)用狀況紅景天(藏語“蘇羅瑪布”)是最近幾十年才被重視的東方民間草藥，它是繼人參、刺五加之后所發(fā)展的又一種重要保健藥源植物，紅景天在我國的應(yīng)用歷史非常悠久，早在《神農(nóng)本草經(jīng)》中就有記載：景天有輕身明目之功效。我國有73種，主要分布在青藏高原和長白山。從國內(nèi)市場看，資源也是明顯的制約因素，特別是紫杉醇含量的低微和紅豆杉植物生長的緩慢性，使資源問題更為突出。除此兩大公司外，國外還有數(shù)家有一定實(shí)力的競爭者，如加拿大的Immune公司，荷蘭的yem Tree公司，美國的Ivax公司，這些公司的特點(diǎn)是擁有較強(qiáng)實(shí)力的科研機(jī)構(gòu)，與政府有長期合作關(guān)系，不僅在本國市場上擁有優(yōu)勢，還在政府支持下開展全球銷售。1995年中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物所以國產(chǎn)云南紅豆杉、西藏紅豆杉、東北紅豆杉、中國紅豆杉和南方紅豆杉等5種植物中成功研制出純度達(dá)98%以上的紫杉醇原料，北京協(xié)和藥廠和?？谑兄扑帍S分別研制成紫杉醇注射液（商品名為紫素和特素），并已被批準(zhǔn)為國家二類新藥，經(jīng)京、津、滬等地醫(yī)院臨床試驗(yàn)證實(shí)國產(chǎn)紫杉醇注射液的療效與國外文獻(xiàn)報(bào)道相當(dāng)，價(jià)格卻比進(jìn)口同類藥物低50%左右。紫杉醇的上市立即成為全球性最熱點(diǎn)的抗癌新藥，被譽(yù)為近15年來發(fā)現(xiàn)的最主要的抗癌藥物。目前，國內(nèi)外在分化細(xì)胞株系和培養(yǎng)條件方面作了不少工作，摸索了外植體、光照、培養(yǎng)基組成等因素對細(xì)胞培養(yǎng)及紫杉醇生產(chǎn)的影響，從而可望實(shí)現(xiàn)紅豆杉細(xì)胞培養(yǎng)生產(chǎn)紫杉醇的突破。從再生的紅豆杉植物枝葉中提取分離紫杉醇和其它本身無活性的二萜類化學(xué)成份，例如，含量較高的紫杉烷，以紫杉烷二萜作為前體半合成紫杉醇?！居行С煞帧科淙~含紫杉?jí)A二萜化合物，紫杉寧、紫杉寧A、紫杉寧H、紫杉寧K、紫杉寧L、金松黃酮、坡那留酮A、蛻皮留酮、金松雙黃酮、揮發(fā)油、糖等。僅以治療憂郁癥為例，該病癥已成為現(xiàn)代社會(huì)的常見病，－3億人，需藥量大。而根據(jù)最新的一次實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果，進(jìn)一步證實(shí)了由貫葉連翹內(nèi)萃取的活性成份金絲桃素(Hypericiane－Extract)可以治療中度抑郁的病人，而且極少不良副作用產(chǎn)生。三、研究及應(yīng)用狀況關(guān)于金絲桃屬植物的化學(xué)成分研究，在國外已對該屬70余種植物進(jìn)行了植物化學(xué)研究，已發(fā)現(xiàn)90多種成分，且這些成分多數(shù)具多種藥理作用，如金絲桃素和假金絲桃素具有抗菌、抗病毒、抗抑郁、抑制中樞神經(jīng)等作用?！居⑽拿縎t. John’s Wort .【來源】藤黃科植物貫葉金絲桃Hypericum perforatum 。二、提取方法枸杞油、β胡蘿卜素提取方法：超臨界CO2萃取分離技術(shù)枸杞多糖的提取方法：枸杞子60℃烘干氯仿―甲醇2:1脫脂80%乙醇脫低聚糖　　水提取　濃縮　乙醇沉淀　　脫水　　真空干燥　　粗品LBPDEAE纖維素(OH)柱分級(jí)　　濃縮葡聚糖凝膠G25脫鹽　　濃縮　　冷凍干燥　　純化枸杞多糖(LBPX)。野生枸杞質(zhì)量較次，現(xiàn)已很少采收，藥用多為栽培品。我國目前有數(shù)百家規(guī)模不大的葛粉生產(chǎn)企業(yè)，因資金、技術(shù)缺乏，不能生產(chǎn)葛根系列科技產(chǎn)品。葛根的開發(fā)與利用，主要在以下幾個(gè)方面：1．在食品工業(yè)方面：加工產(chǎn)品有葛粉、葛根片、葛花茶、葛根飲料。此外葛根提取物還有抗心血管疾病、降脂、降糖、抗氧化、抗腫瘤、神經(jīng)性耳聾、視網(wǎng)膜動(dòng)靜脈血管硬化、阻塞等作用。當(dāng)歸提取物除了在醫(yī)藥上被廣泛應(yīng)用外，還可應(yīng)用在化妝品上，它有行血、補(bǔ)血、止痛、潤膚之功效，能擴(kuò)張頭皮及皮膚的毛細(xì)血管、促進(jìn)血液循環(huán)，抗維生素E缺乏，如用當(dāng)歸提取物制成的當(dāng)歸洗發(fā)劑能防止脫發(fā)，滋潤皮膚毛發(fā)，并使頭發(fā)烏黑發(fā)亮，還能防止黃發(fā)和白發(fā)?！举Y源分布】主產(chǎn)于甘肅及云南、四川、陜西等海拔2000米以上氣候寒涼濕潤、土壤肥沃的高寒山區(qū)。因此進(jìn)一步研究非常重要。大豆異黃酮的雌激素樣作用對老年婦女許多和激素撤退相關(guān)的疾病如血脂升高、動(dòng)脈粥樣硬化和骨質(zhì)疏松等，可能有一定的預(yù)防和治療作用。甙元約占總量的2％～3％，包括染料木素（三羥異黃酮，Genistein）、大豆甙元（二羥異黃酮，Daidzein）和黃豆黃素（Glycitein）。二、提取方法1．吸附樹脂法(南開大學(xué)采用方法)?！居行С煞帧磕壳鞍l(fā)現(xiàn)的大豆中異黃酮共有12種，分為游離型的甙元（Aglycon）和結(jié)合型的糖甙（Glucoside）兩類。一方面是因?yàn)槲覈y杏開發(fā)創(chuàng)新還十分落后，銀杏制劑的生產(chǎn)規(guī)模也很小。另外生產(chǎn)用銀杏葉和含甙植物制成的防治心腦血管癥單復(fù)方制劑企業(yè)數(shù)目也很多。1972年西德學(xué)者獲得應(yīng)用銀杏葉提取物治療心腦血管疾病的專利。GBE在保健食品、飲料、化妝品等方面的標(biāo)準(zhǔn)為黃酮醇甙≥20%，原花色素≤10%，烷基酚≤105，銀杏內(nèi)酯因具體品種而定。其作用各異，其中：銀杏黃酮醇甙為血管動(dòng)力學(xué)因子，增加腦血流量，擴(kuò)張動(dòng)脈血管，可有效地防治心血管疾病，對治療心絞痛、心肌梗塞等有特殊療效，黃酮醇甙還是一種過氧化自由基的清除劑，能消除對心、腦血管內(nèi)皮細(xì)胞有毒害作用的自由基，具有抗衰老，防癌等保健作用。6．國外企業(yè)競相低價(jià)收購我國植物藥資源越演越烈，加上長期的破壞性開采，我國植物藥資源的可持續(xù)利用問題日益突出。2．1999年1－9月，包括植物提取物在內(nèi)的我國中藥的進(jìn)出口發(fā)生“貿(mào)易逆差”。培育中藥原料提取物新興產(chǎn)業(yè)：中藥提取物是從中藥產(chǎn)業(yè)中分化出來的新興領(lǐng)域，目前雖然以滿足國際市場需求為主，但其本質(zhì)是中藥原料藥。技術(shù)水平較低的企業(yè)往往不具備儀器分析能力，商業(yè)企業(yè)也很少具備這些條件。對植物藥的認(rèn)可，營造了巨大的天然植物產(chǎn)品市場。但是，原兒茶醛的化學(xué)名是二羥基苯甲醛，其結(jié)構(gòu)簡單，可以合成，人工合成的原兒茶醛，發(fā)現(xiàn)其效果并不理想。銀杏內(nèi)酯早就知道了，銀杏葉制劑也早使用了，但內(nèi)酯可靠的定量方法并列入指標(biāo)是最近幾年的事。這種方法難以排除干擾因素，難以辨別摻假，更難以在測值與功效之間建立直接的關(guān)聯(lián)。現(xiàn)代植物藥的工業(yè)方法中，以組分法更具優(yōu)勢，組分法和成分法并重的研究方法更多的被人們認(rèn)同。有制備中草藥靜脈注射劑經(jīng)驗(yàn)的人知道，把植物成分提純后做出的針劑，盡管其可定量指標(biāo)大大高了，其效果卻遠(yuǎn)不及混合物的針劑。故我們不應(yīng)該草率。1．傳統(tǒng)的方法，工藝粗糙，缺點(diǎn)很明顯：（1）難以制成高濃集度制劑，如強(qiáng)行制成高濃集片，則易吸濕、生霉，反之，則服用數(shù)量過大，不方便。技術(shù)水平較低的企業(yè)往往不具備儀器分析能力，商業(yè)企業(yè)也很少具備這些條件。運(yùn)用于植化成分的分離、濃集也獲得了極大成功。◢影響制劑的雜質(zhì)，如強(qiáng)吸濕性成分被除去，從而可以制得高生藥量—制劑比的制劑，提升了產(chǎn)品檔次，克服了傳統(tǒng)植物藥和中成藥的“粗、大、黑”的缺點(diǎn)。表111：中藥和西方植物藥比較項(xiàng)目中藥西方植物藥（西方草藥）系統(tǒng)理論完整的、具有強(qiáng)大生命力，有辨證理論指導(dǎo)的無來源植物、動(dòng)物、礦物質(zhì)植物方劑多用復(fù)方，強(qiáng)調(diào)君臣佐使，四氣五味，性味歸經(jīng)，有十八反十九畏之禁忌多為單方或23味配伍，且無理論指導(dǎo)炮制及制藥工藝有數(shù)千年歷史的炮制技術(shù)和制藥工藝無臨床使用情況1）豐富的歷史，浩瀚文獻(xiàn)，數(shù)千年的實(shí)踐考驗(yàn)；2）對慢性病、疑難癥、老年病尤為擅長（1）最長只有幾百年的歷史；（2）主要用于輕癥，預(yù)防感冒、失眠、消化不良、食欲不佳、緊張，OTC藥物范圍認(rèn)為只是輔助作用臨床前期慢毒，急毒及三致試驗(yàn)臨床試驗(yàn)常缺乏GLP實(shí)驗(yàn)室水準(zhǔn)的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)常缺乏雙盲法部分具有現(xiàn)代研究強(qiáng)調(diào)雙盲法發(fā)現(xiàn)新藥因?yàn)橛欣碚撝笇?dǎo)，有規(guī)律可循，是開發(fā)新藥的重要途徑有生命力，但無法與中草藥相比數(shù)據(jù)來源：《中藥如何進(jìn)入歐共體》現(xiàn)在國際上廣泛使用的銀杏葉片是現(xiàn)代植物藥的典型代表，也是第一個(gè)現(xiàn)代植物藥，它標(biāo)志著現(xiàn)代植物藥的開始。天然藥是指一切源于大自然、用于治療疾病的未經(jīng)化學(xué)處理的藥物，中藥、植物藥應(yīng)該包涵于其范疇之內(nèi)。第三階段，是運(yùn)用現(xiàn)代分離技術(shù)和檢測技術(shù)精制化和定量化的現(xiàn)代植物藥。各大文明古國和有一定文明程度的民族幾乎都有自己的民族醫(yī)藥體系，其中又以中國的中醫(yī)藥體系最為完備，成就最大。目前，植物提取物的產(chǎn)品概念比較寬泛。我國的植物提取物總體上是屬于中間體的產(chǎn)品，目前的用途非常廣泛，主要用于藥品、保健食品、煙草、化妝品的原料或輔料等。到目前為止，植物藥制劑已經(jīng)有了三個(gè)發(fā)展階段?，F(xiàn)代植物藥在很大程度上是以提取物為基礎(chǔ)的，植物提取物是現(xiàn)代植物藥的主要原料和組成部分；而有些植物提取物品種則被直接作為藥用。植物藥及其制品被認(rèn)為是一種活性成分或其治療作用的成分還不很清楚的醫(yī)藥產(chǎn)品。而傳統(tǒng)植物藥和中成藥多數(shù)沒有建立定量方法，或只有粗糙的定量方法。在國內(nèi)，植物提取物的主要對象是中草藥，因此國內(nèi)的植物提取物某種程度上也可以稱為中藥提取物。表121：先進(jìn)技術(shù)在植物提取物生產(chǎn)中的應(yīng)用舉例工藝技術(shù)應(yīng)用舉例離子交換樹脂分離辛弗林、石杉?jí)A甲大孔吸附樹脂分離銀杏葉提取物、大豆異黃酮連續(xù)逆流萃取綠茶提取物、紅車軸草提取物高速逆流分配色譜茶葉EGCG（試生產(chǎn)）吸附色譜紫杉醇、白果內(nèi)酯超臨界萃取芳香油類、天然維生素E冷凍干燥大蒜提取物激素化包合當(dāng)歸提取物（包合揮發(fā)油）酶解白藜蘆醇資料來源：國家藥品監(jiān)督管理局◢分析檢測技術(shù)：中藥提取物要求對效標(biāo)成分和有害物質(zhì)進(jìn)行定量分析、或與標(biāo)準(zhǔn)品進(jìn)行對照、或采用指紋圖譜進(jìn)行鑒定，對原料、生產(chǎn)過程和成品均需進(jìn)行嚴(yán)格檢測，以美國天然陽光公司為例，從原料開始至成品出廠，共進(jìn)行150項(xiàng)檢測。一極是傳統(tǒng)的中成藥處理方式，不外乎水煎法、水醇法和醇水法(個(gè)別揮發(fā)性藥物用蒸餾法)。2．化學(xué)提純作為科學(xué)研究的方法，對精微科學(xué)的認(rèn)識(shí)有重大意義。提純的化學(xué)單體效果反而不佳，這樣的例子很多。與成分研究方法相比，組分研究方法一方面可除去植物中的高吸濕性成分和有害成分，同時(shí)濃集有效成分，從而制成高濃集度的高含量制劑，體現(xiàn)了高技術(shù)的特點(diǎn)。保證藥品質(zhì)量需要有定量指標(biāo)；藥品報(bào)批按要求須有定量指標(biāo)；走出國門、走向國際更要求有定量指標(biāo)。目前的含量測定以上三種甙元為基礎(chǔ)，測定水解后的以上三種甙元總和，獲得一個(gè)相對有力的定量指標(biāo)。以丹參為例，丹參制劑第一個(gè)定量指標(biāo)是丹參酮，這主要由于丹參酮易提純，首先制出了標(biāo)準(zhǔn)品。后發(fā)現(xiàn)銀杏內(nèi)酯是更本質(zhì)的成分。分析檢測技術(shù)：中藥提取物要求對有效成分和有害物質(zhì)進(jìn)行定量分析、或與標(biāo)準(zhǔn)品進(jìn)行對照、或采用指紋圖譜進(jìn)行鑒定，對原料、生產(chǎn)過程和成品均需進(jìn)行嚴(yán)格檢測，以美國天然陽光公司為例，從原料開始至成品出廠，共進(jìn)行150項(xiàng)檢測。五、產(chǎn)業(yè)化的意義促進(jìn)行業(yè)生產(chǎn)經(jīng)營規(guī)范化：中藥提取物的產(chǎn)業(yè)化是要求在符合GAP、GMP、GSP條件下進(jìn)行（開發(fā)環(huán)節(jié)涉及GLP、GCP），在生產(chǎn)經(jīng)營全過程須建立和執(zhí)行一系列技術(shù)標(biāo)準(zhǔn)和規(guī)范，以保證和提高產(chǎn)品質(zhì)量，規(guī)范行業(yè)經(jīng)營管理秩序，對于進(jìn)一步擴(kuò)大出口，保證行業(yè)的健康發(fā)展有重要意義。其范圍遠(yuǎn)不止人類用藥，還包括農(nóng)業(yè)用藥(植物農(nóng)藥)，甚至植物化妝品、植物洗滌劑、植物肥皂。有些企業(yè)為了一時(shí)的利益，競相壓價(jià)，擾亂了我國植物提取物的出口市場。目前植物提取物主要應(yīng)用在醫(yī)藥、保健食品、化妝品三大領(lǐng)域，需要指出的是在本報(bào)告中將重點(diǎn)分析介紹其藥用價(jià)值及在新藥開發(fā)等方面的應(yīng)用，同時(shí)也顧及到了其他兩個(gè)應(yīng)用領(lǐng)域。一些以銀杏提取物為主要成分的藥品多采用地方標(biāo)準(zhǔn)。銀杏葉丙酮＋水　總提取液　脫脂　水溶性成分　富集活性成分　活性成分和多聚酚化合物除去多聚酚　EGB761（含黃酮類化合物24%，內(nèi)酯6%）。銀杏用于化妝護(hù)膚系列產(chǎn)品的研制是近幾年開辟的新領(lǐng)域。五、市場分析目前全球每年銀杏葉提取物制品的銷售額約為50億美元，其中美國市場約為20億美元，歐洲約為20億美元，其他國家約為10億美元，我國估計(jì)為8500萬美元。另外還有不少外國公司將銀杏提取的原料基地建在了中國。經(jīng)河北省和石家莊市藥品監(jiān)督管理局和藥檢所等多家單位共同評審，通過了以華藥產(chǎn)品為標(biāo)準(zhǔn)制訂的《河北省大豆異黃酮企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)》，并正式執(zhí)行。許多不同種類的植物均含有植物雌激素，但大豆中的含量最高。2．雌激素樣作用：異黃酮是典型的植物雌激素，大豆異黃酮既能代替雌激素與ER結(jié)合發(fā)揮雌激素樣作用，又能干擾雌激素與ER結(jié)合，表現(xiàn)為抗雌激素樣作用。關(guān)于其抗癌機(jī)理仍不能完全清楚闡明，深入研究有十分重要的理論意義和應(yīng)用價(jià)值?！癖＝∈称窂S家海天能生物保健品有限公司　產(chǎn)品：天能中年寶片(含大豆異黃酮)石家莊榮立醫(yī)藥科技有限公司　產(chǎn)品：金轉(zhuǎn)停膠囊第四節(jié)　當(dāng)歸提取物一、基本資料【植物名稱】當(dāng)歸，別名秦歸、云歸、西當(dāng)歸、岷當(dāng)歸。④對鏈球菌、痢疾桿菌有抑制作用?！居行С煞帧亢喾N黃酮類成分，主要活性成分為大豆素(daidzein)、大豆甙（daidzin）、葛根素（puerarin）、葛根素7木糖甙（puerarin7xyloside）等。葛根黃酮是從葛根中提取得到的一類異黃酮類化合物，葛根素是由葛根黃酮中精制成的葛根異黃酮。3．在畜牧業(yè)方面：可有計(jì)劃地利用葛葉放牧和割舍，還可通過營養(yǎng)平衡，用葛葉、葛藤、葛渣碎后配制成優(yōu)質(zhì)的畜牧飼料。第六節(jié)　枸杞子提取物一、基本資料【植物名稱】枸杞子【英文名】Barbary Wolfberry Fruit .【來源】從雙子葉植物藥茄科植物枸杞或?qū)幭蔫坭降某墒旃麑?shí)中提取?！竟πА棵庖哒{(diào)節(jié)、降血糖、降血脂、延緩衰老、抗疲勞作用等?！裰扑幤髽I(yè)青海三普藥業(yè)股份有限公司　產(chǎn)品：三普心腦欣膠囊（其中含枸杞提取物等）?！竟πА拷鸾z桃素在體內(nèi)、體外均有抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的作用，對愛滋?。℉IV）早期復(fù)制有較強(qiáng)的抑制作用；有抑制中樞神經(jīng)和鎮(zhèn)靜作用，用作中樞神經(jīng)抑制劑和抗抑郁癥。為此，據(jù)此深入研究探索，還可開發(fā)出治療肝炎和支氣管炎的新藥。在國外民間也用于治療多種疾病，如貫葉連翹在歐洲很早就用于鎮(zhèn)靜、抗抑郁和治療多種中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾??；小連翹在日本等國用作止血、收斂和利尿藥；，revolutum在非洲用于真菌感染。它