【正文】 ：以對(duì)溴苯酚為原料，選擇烯丙基保護(hù)酚羥基，制備了4烯丙氧苯基－乙醇，后者經(jīng)成苷及脫乙?；玫街虚g體，采用并改進(jìn)氯化鈀/氯化亞酮法脫除烯丙基，合成了紅景天苷。因而紅景天具有促進(jìn)機(jī)體能量代謝，刺激神經(jīng)興奮，調(diào)節(jié)內(nèi)分泌功能及抗毒解毒等生物效應(yīng)。二、提取方法提取虎杖藥材，多采用95%乙醇回流提取，其次是70%丙酮提取。原蘇聯(lián)民間將紅景天作為一種強(qiáng)壯劑，應(yīng)用于老年性心衰、陽萎及糖尿病等患者。此外，%，淀粉、脂肪、蠟、有機(jī)酸、蛋白質(zhì)、黃酮類化合物及微量元素鐵、鉛、鋅、銀、鈷、鈦、鉬、錳等。國內(nèi)生產(chǎn)紫杉醇的廠家如上。到目前為止全世界已有40多個(gè)國家應(yīng)用“紫杉醇”。在紅豆杉植物枝葉中10去乙酰漿果赤霉素Ⅲ含量較豐富，提取簡單，而且枝葉可以再生。僅此一項(xiàng)，對(duì)金絲桃屬植物資源的開發(fā)利用的價(jià)值就十分可觀。但是，從潘映紅（1993）、梁小燕（1998）等的三篇綜述論文所引用的113篇文獻(xiàn)分析，僅13篇國內(nèi)論文，且都屬藥理臨床內(nèi)容。用分離得到的純品（純級(jí)分）枸杞多糖（LBP1,2,3,4）進(jìn)行的功能學(xué)評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步表明：枸杞多糖確實(shí)是枸杞子具有許多藥理作用的重要的功能因子之一。葛根總黃酮作為葛根中重要的生理活性成分，幾乎包含了所有的葛根活性物質(zhì)，具有調(diào)節(jié)血液循環(huán)系統(tǒng)，減慢心率，降低外周阻力，改善缺血心肌代謝，抗心率失常等作用。二、提取方法可用氧化鋁柱層析法分離，以飽和的正丁醇洗脫，可以依次洗下大豆素、大豆甙、葛根素、葛根素7木糖甙?！竟πА竣儆墟?zhèn)靜、消炎、抗維生素E缺乏癥作用。4．研究發(fā)現(xiàn)，染料木素在體外抑制內(nèi)皮細(xì)胞增生和血管生成作用較強(qiáng)，抑制血管生成作用表明，異黃酮可作為多種慢性病新生血管疾病的治療劑。3．另有報(bào)道：我國生物工程專家姜浩奎博士經(jīng)過多年研究，成功地從大豆中提取出，而且純度達(dá)95％以上，并申請(qǐng)了國家專利。2001年廣州春交會(huì)上外商就地壓價(jià)，廠家?guī)谉o盈利，我方報(bào)價(jià)2500美元/噸。盡管我國將銀杏作為藥用距今已有600多年歷史，但真正掀起開發(fā)熱潮是在90年代初期（80年代中期處于研究試制階段）。白果內(nèi)酯為神經(jīng)系統(tǒng)疾病的有效藥物，對(duì)老年癡呆癥有顯著的療效；它還具有抗神經(jīng)末梢衰老的功能，因而具有抗衰老作用。此種狀況急需改變。三、植物提取物的現(xiàn)代化發(fā)展提取物是國際天然醫(yī)藥保健品市場上的一種新的產(chǎn)品形態(tài)，是現(xiàn)代植物藥先進(jìn)技術(shù)的載體，該類產(chǎn)品在符合GAP、GMP要求下進(jìn)行生產(chǎn)，同時(shí)采用先進(jìn)的工藝和質(zhì)量檢測技術(shù)，如大孔吸附樹脂分離技術(shù)在國內(nèi)提取物生產(chǎn)企業(yè)中得到普及，但在中成藥生產(chǎn)中應(yīng)用甚少，HPLC，HPTLC，GC，GC－MS，HPLC－MS等分析儀器和技術(shù)在中藥提取物中得到應(yīng)用，體現(xiàn)了中藥產(chǎn)業(yè)的技術(shù)進(jìn)步，體現(xiàn)了中藥現(xiàn)代化的要求。于是研究向前深入，進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)理化性質(zhì)與原兒茶醛相近的丹參酚酸類是更重要的成分。植物提取物定量指標(biāo)的建立需要解決的問題：首先需要知道有效的化學(xué)成分，而篩選有效成分，費(fèi)時(shí)費(fèi)力費(fèi)錢。3．組分研究。（2）化學(xué)成分研究粗淺，難以深化科學(xué)研究，難以與現(xiàn)代藥物科學(xué)接軌。◢工業(yè)萃取技術(shù)。傳統(tǒng)植物藥和中成藥常常只關(guān)心有效性，不關(guān)心或不知道有效成分。正如化學(xué)藥不能取消天然藥物、生物藥也不能取消化學(xué)藥一樣。綜合各國的立法范疇和概念及使用情況，植物提取物這個(gè)概念是可以被各國所接受與認(rèn)可的，也是傳播草藥在各國通用的共性表達(dá)方式。第二次世界大戰(zhàn)以后，整個(gè)藥學(xué)，從研究技術(shù)、生產(chǎn)技術(shù)到專業(yè)管理技術(shù)都獲得了長足的進(jìn)步。目前這一定義已被美國植物協(xié)會(huì)采用。三、植物提取物與中藥提取物植物提取物在概念的外延上包括中藥提取物。外經(jīng)貿(mào)部已批準(zhǔn)“單味植物提取物進(jìn)出口質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)”課題研究，有望為行業(yè)提出一套標(biāo)準(zhǔn)。它的功效常常不只是來源于某種或某類化學(xué)成分，而是幾類化學(xué)成分都起作用，但有主次。但在實(shí)踐中還是存在一定的問題。再說，人們對(duì)于有效成分的認(rèn)識(shí)本身就是一個(gè)不斷進(jìn)步的過程，不能非要等到最正確的認(rèn)識(shí)，才去開發(fā)其商業(yè)價(jià)值。二、產(chǎn)業(yè)化的技術(shù)基礎(chǔ)工藝技術(shù)和裝備：中藥提取物對(duì)生產(chǎn)條件、生產(chǎn)技術(shù)要求較高，很多先進(jìn)的提取、分離、純化和干燥設(shè)備和技術(shù)應(yīng)用于中藥提取物的生產(chǎn)（見前述），這些技術(shù)和裝備的應(yīng)用大大地提高了中藥制藥工程技術(shù)和裝備水平。第五節(jié)　我國急需現(xiàn)代植物藥意識(shí)目前，世界上植物藥以及更廣泛意義上的天然藥物的復(fù)興方興未艾，它是全球“綠色”浪潮的組成部分。這些提取物大多是來自中藥材，具有較高的藥用價(jià)值，另外也有一些屬國外開發(fā)較早、較熱的品種，如紅豆杉提取物、貫葉連翹提取物等。 水洗（或10~40%乙醇）　　 解吸附超臨界液體提取法：該方法提取率高，無殘留溶劑、活性成分和不穩(wěn)定成分不易被破壞。表223：國外銀杏提取浸膏及保健品主要生產(chǎn)企業(yè)生產(chǎn)企業(yè)名稱產(chǎn)品名稱商標(biāo)（或規(guī)格）日本Sanrael公司清涼口服液GBE24濃縮液銀杏浸膏20ml（180mg浸膏）/瓶日本greenwave公司銀杏葉提取物韓國東方制藥公司片劑靜克敏美國麥克贊德公司銀杏葉提取物、片劑法國Ipsen公司銀杏葉提取物達(dá)納康法國Inersan公司銀杏流浸膏法國Loges公司薄膜片德國施瓦伯公司針劑、滴劑、片劑、銀杏提取物二廠合并后共用“金納多”為商品名進(jìn)入中國市場德國威瑪舒培大藥廠片劑德國Sobern heim 制藥公司滴劑、復(fù)方劑德國Pfluger酊劑瑞士公司片劑部分資料來自《醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)信息》第15期●生產(chǎn)銀杏口服液、飲料、茶等企業(yè)揚(yáng)州市銀杏保健食品廠、江蘇如皋東方天然物制品廠、安徽省合肥高爾富飲料公司、太原銀杏保健品公司、江蘇泰興啤酒廠、山東郯城白果罐頭廠、文登圣峰食品有限公司、山東孔師貢酒廠、揚(yáng)州同泰保健食品、徐州福達(dá)蜂制品有限公司、少女之春集團(tuán)、揚(yáng)州強(qiáng)強(qiáng)食品公司、山東郯城白果罐頭廠、太倉罐頭廠、昆山罐頭食品廠、桂林市罐頭食品廠、宜興太湖罐頭食品廠、宜興市味美罐頭食品廠、貴州省盤縣特區(qū)第一酒廠、揚(yáng)州市銀杏保健食品廠、上海弘大營養(yǎng)保健食品有限公司、承德露露集團(tuán)、隨州藍(lán)田公司（“活化石”牌中國銀杏茶）等?！竟πА看蠖巩慄S酮對(duì)乳腺癌、前列腺癌、心臟病、骨質(zhì)疏松癥、心血管疾病及婦女更年期綜合癥等多種疾病具有獨(dú)特療效。酚羥基作為供氧體能與自由基反應(yīng)使之生成相應(yīng)的離子或分子，熄滅自由基，終止了自由基的連鎖反應(yīng)。總之，大豆異黃酮對(duì)腫瘤、心血管疾病和更年期綜合征等是一種很有潛力的化學(xué)防治劑，加之我國大豆資源豐富、大豆食品是我國的傳統(tǒng)食品，如能開發(fā)富含異黃酮的大豆制品可作為功能食品或開發(fā)成新藥，對(duì)降低腫瘤、心血管疾病和更年期綜合征的發(fā)病率或發(fā)揮其治療作用將具有重要意義。●化妝品企業(yè)中國德通留美歸國博士醫(yī)藥科技公司　產(chǎn)品：祛斑美容膠囊（含當(dāng)歸提取物）第五節(jié)　葛根提取物一、基本資料【植物名稱】葛根【英文名】Kudzu Root .【來源】豆科植物葛（野葛）Pueraria lobata(Wild．)Ohwi的根部。70年代我國研制了以中藥葛根（Pueraria lohata）乙醇浸膏加工的“愈風(fēng)寧心片”?！居行С煞帧楷F(xiàn)代分析表明，枸杞子所含的營奍成分非常豐富，類胡蘿卜素96毫克，還含有豐富的鉀、鈉、鈣、鎂、鐵、銅、錳、鋅等元素，以及22種氨基酸和多種維生素?！居行С煞帧咳莺p蒽酮化合物：金絲桃素（hypericin）、偽金絲桃素（pseudohypericin）、原金絲桃素（protohypericin）。五、市場分析根據(jù)潘映紅等（1993）的綜述報(bào)道，金絲桃屬藥用植物在我國民間已用作止血?jiǎng)?、去毒劑；有的地區(qū)用于治療肝炎、痢疾等?！竟πА孔仙即季哂袕V譜抗癌活性，主要用于治療卵巢癌、乳腺癌、子宮癌、非小細(xì)胞肺癌等腫瘤疾病。1971年美國化學(xué)家Wani等從知葉紅豆衫Taxus breuifilia 樹皮中分離出高抗癌活性紫杉烷二萜化合物“紫杉醇”，發(fā)現(xiàn)“紫杉醇”具有獨(dú)特的抗腫瘤作用，它能與微管蛋白質(zhì)結(jié)合，形成穩(wěn)定的穩(wěn)管束，并使被解聚，將癌細(xì)胞停止在G2晚期或M期，抑制細(xì)胞復(fù)制，阻止癌細(xì)胞z增殖，（用通俗的話說：“就是目前唯一能控制癌細(xì)胞生長的植物藥”），這一奇特的功效引起了NCI（美國國立癌研究所）的高度重視，促進(jìn)了臨床試驗(yàn)的工作進(jìn)行。在發(fā)達(dá)國家和發(fā)展中國家中，這三類患者都比較普遍。目前，美國、中國與印度及南美洲的阿根廷等國為天然紫杉醇原料的主要生產(chǎn)國，歐洲（如瑞士的羅氏公司等）則為半合成紫杉醇的最大產(chǎn)地。在我國東北，民間常用紅景天作為補(bǔ)品來防治疾病，用它煎水或泡酒來消除重體力勞動(dòng)帶來的疲勞和抵抗高寒山區(qū)的冬季寒冷?！癖＝∑菲髽I(yè)表291：國內(nèi)主要紅景天保健品企業(yè)企業(yè)名稱產(chǎn)品北京紅景天技術(shù)開發(fā)有限公司圣蓮紅景天茶（精煉茶）、膠囊、沖劑及一口春酒等杭州紅景天保健品有限公司紅景天濃縮液、紅景天口服液、紅景天膠囊四川愛麗碧絲制藥有限公司生命紅景天膠囊上海景生保健品有限公司景生紅景天片西藏自治區(qū)拉薩保健飲料廠“蘇羅瑪布”飲料中國重慶同心集團(tuán)有限公司紅景天蜜片等保健品及保健酒資料來源：國家藥品監(jiān)督管理局●制藥企業(yè)表292：國內(nèi)主要的紅景天制藥企業(yè)企業(yè)產(chǎn)品四川普渡制藥集團(tuán)普藏紅(復(fù)方紅景天膠囊)青海三普藥業(yè)股份有限公司三普紅景天西藏藥業(yè)股份有限公司紅景天系列藥品(口服液沖劑、膠囊、酊水劑)西藏拉薩圣雅藥業(yè)中心 “圣雅”紅景天強(qiáng)身劑資料來源：國家藥品監(jiān)督管理局第十節(jié)　虎杖提取物一、基本資料【植物名稱】虎杖，又名斑根紫金龍、活血龍、陰陽蓮?！居行С煞帧扛o含游離蒽醌甙，主要為大黃素、大黃素8葡萄糖甙(polygonin)、大黃素甲醚8葡萄糖甙(rheochrysin)、大黃酚。在我國西藏，一千多年前，藏族人民在與惡劣的環(huán)境作斗爭的歲月里就知道用紅景天來健身壯體，抵抗和適應(yīng)嚴(yán)酷的自然環(huán)境，在藏醫(yī)學(xué)文獻(xiàn)《四部醫(yī)典《月王藥珍》和《晶珠本草》上均有關(guān)于紅景天的藥用記載。近幾年來國外醫(yī)學(xué)界不斷發(fā)現(xiàn)紫杉醇的其他新用途，這些新用途無疑會(huì)大大增加它的銷售量。從國內(nèi)外市場的增長屬性看，國外市場規(guī)模大且較穩(wěn)定，國內(nèi)市場目前規(guī)模較小但增長潛力較大。1989年完成了Ⅰ、Ⅱ期的臨床，1990年進(jìn)行Ⅲ期臨床，1991年NCI與美國百時(shí)美施貴寶（BMS）簽署合作研制協(xié)議，1992年NCI將紫杉醇轉(zhuǎn)讓給百時(shí)美施貴寶。二、提取方法%，每提取1公斤要砍剝10002000棵樹的樹皮，按照目前的資源及需求，直接從樹皮中提取是不現(xiàn)實(shí)的，目前有以下幾種制取方法。在國外民間也用于治療多種疾病，如貫葉連翹在歐洲很早就用于鎮(zhèn)靜、抗抑郁和治療多種中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾?。恍∵B翹在日本等國用作止血、收斂和利尿藥；，revolutum在非洲用于真菌感染?！竟πА拷鸾z桃素在體內(nèi)、體外均有抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的作用，對(duì)愛滋?。℉IV）早期復(fù)制有較強(qiáng)的抑制作用；有抑制中樞神經(jīng)和鎮(zhèn)靜作用，用作中樞神經(jīng)抑制劑和抗抑郁癥?！竟πА棵庖哒{(diào)節(jié)、降血糖、降血脂、延緩衰老、抗疲勞作用等。3．在畜牧業(yè)方面：可有計(jì)劃地利用葛葉放牧和割舍，還可通過營養(yǎng)平衡，用葛葉、葛藤、葛渣碎后配制成優(yōu)質(zhì)的畜牧飼料?！居行С煞帧亢喾N黃酮類成分，主要活性成分為大豆素(daidzein)、大豆甙（daidzin）、葛根素（puerarin）、葛根素7木糖甙（puerarin7xyloside）等。●保健食品廠家海天能生物保健品有限公司　產(chǎn)品：天能中年寶片(含大豆異黃酮)石家莊榮立醫(yī)藥科技有限公司　產(chǎn)品：金轉(zhuǎn)停膠囊第四節(jié)　當(dāng)歸提取物一、基本資料【植物名稱】當(dāng)歸，別名秦歸、云歸、西當(dāng)歸、岷當(dāng)歸。2．雌激素樣作用：異黃酮是典型的植物雌激素，大豆異黃酮既能代替雌激素與ER結(jié)合發(fā)揮雌激素樣作用，又能干擾雌激素與ER結(jié)合，表現(xiàn)為抗雌激素樣作用。經(jīng)河北省和石家莊市藥品監(jiān)督管理局和藥檢所等多家單位共同評(píng)審，通過了以華藥產(chǎn)品為標(biāo)準(zhǔn)制訂的《河北省大豆異黃酮企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)》，并正式執(zhí)行。五、市場分析目前全球每年銀杏葉提取物制品的銷售額約為50億美元，其中美國市場約為20億美元，歐洲約為20億美元，其他國家約為10億美元，我國估計(jì)為8500萬美元。銀杏葉丙酮＋水　總提取液　脫脂　水溶性成分　富集活性成分　活性成分和多聚酚化合物除去多聚酚　EGB761（含黃酮類化合物24%，內(nèi)酯6%）。目前植物提取物主要應(yīng)用在醫(yī)藥、保健食品、化妝品三大領(lǐng)域，需要指出的是在本報(bào)告中將重點(diǎn)分析介紹其藥用價(jià)值及在新藥開發(fā)等方面的應(yīng)用，同時(shí)也顧及到了其他兩個(gè)應(yīng)用領(lǐng)域。其范圍遠(yuǎn)不止人類用藥，還包括農(nóng)業(yè)用藥(植物農(nóng)藥)，甚至植物化妝品、植物洗滌劑、植物肥皂。分析檢測技術(shù)：中藥提取物要求對(duì)有效成分和有害物質(zhì)進(jìn)行定量分析、或與標(biāo)準(zhǔn)品進(jìn)行對(duì)照、或采用指紋圖譜進(jìn)行鑒定，對(duì)原料、生產(chǎn)過程和成品均需進(jìn)行嚴(yán)格檢測，以美國天然陽光公司為例，從原料開始至成品出廠，共進(jìn)行150項(xiàng)檢測。以丹參為例，丹參制劑第一個(gè)定量指標(biāo)是丹參酮，這主要由于丹參酮易提純，首先制出了標(biāo)準(zhǔn)品。保證藥品質(zhì)量需要有定量指標(biāo)；藥品報(bào)批按要求須有定量指標(biāo)；走出國門、走向國際更要求有定量指標(biāo)。提純的化學(xué)單體效果反而不佳，這樣的例子很多。一極是傳統(tǒng)的中成藥處理方式，不外乎水煎法、水醇法和醇水法(個(gè)別揮發(fā)性藥物用蒸餾法)。在國內(nèi)，植物提取物的主要對(duì)象是中草藥，因此國內(nèi)的植物提取物某種程度上也可以稱為中藥提取物。植物藥及其制品被認(rèn)為是一種活性成分或其治療作用的成分還不很清楚的醫(yī)藥產(chǎn)品。到目前為止，植物藥制劑已經(jīng)有了三個(gè)發(fā)展階段。目前，植物提取物的產(chǎn)品概念比較寬泛。第三階段，是運(yùn)用現(xiàn)代分離技術(shù)和檢測技術(shù)精制化和定量化的現(xiàn)代植物藥。表111：中藥和西方植物藥比較項(xiàng)目中藥西方植物藥（西方草藥）系統(tǒng)理論完整的、具有強(qiáng)大生命力，有辨證理論指導(dǎo)的無來源植物、動(dòng)物、礦物質(zhì)植物方劑多用復(fù)方，強(qiáng)調(diào)君臣佐使，四氣五味，性味歸經(jīng)，有十八反十九畏之禁忌多為單方或23味配伍，且無理論指導(dǎo)炮制及制藥工藝有數(shù)千年歷史的炮制技術(shù)和制藥工藝無臨床使用情況1）豐富的歷史，浩瀚文獻(xiàn)，數(shù)千