20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十一章-組胺受體拮抗劑及抗過敏和抗?jié)兯?杜-預(yù)覽頁
【正文】 黏膜壁細(xì)胞底膜表面存在組胺（H2）、乙酰膽堿（M）和胃泌素（G）受體，當(dāng)相應(yīng)的配基與這些受體作用后，可激活泌酸作用。,第六頁，共三十九頁。ng)H1受體拮抗劑—第二代 三、組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系,第七頁，共三十九頁。由此開始(kāishǐ)了H1受體拮抗劑的研究。ng)的抗組胺藥； 活性高，毒性較低。uch233。,一、經(jīng)典(jīngdiǎn)的H1受體拮抗劑第一代1933始,氨烷基(w225。 有嗜睡和中樞抑制副作用。n jī)醚類,鹽酸(y225。n suān)苯海拉明,1943年,茶苯海明,嗜睡和中樞抑制副作用,卡比沙明,抗組胺活性增強(qiáng) RS,氯馬斯汀,是氨基醚類中第一個(gè)非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥,起效快、作用強(qiáng),第十三頁，共三十九頁。n)作用強(qiáng)而持久。,一、經(jīng)典(jīngdiǎn)的H1受體拮抗劑—抗過敏,丙胺類改造(gǎiz224。EZ,曲普利啶,在丙胺鏈中引入雙鍵，產(chǎn)生順、反異構(gòu)體，其活性顯著不同（EZ型）。,一、經(jīng)典(jīngdiǎn)的H1受體拮抗劑第一代1933始,三環(huán)類,兩個(gè)芳環(huán)通過不同(b249。n)作用比苯海拉明強(qiáng)而持久 鎮(zhèn)靜副作用較明顯。ng)作用比反式（E型）異構(gòu)體大，為抗精神病藥。n)活性比氯苯那敏和異丙嗪強(qiáng)。n) 順式Z型抗精神病,賽庚啶,比氯苯那敏和異丙嗪強(qiáng),酮替芬,臨床上用(sh224。 有較強(qiáng)的中樞抑制和嗜睡副作用。n) 順式Z型抗精神病,賽庚啶,比氯苯那敏和異丙嗪強(qiáng),酮替芬,臨床上用其馬來酸鹽。n),氯普噻噸,氯丙嗪 抗精神病,反式E型抗組胺(zǔ 224。,一、經(jīng)典(jīngdiǎn)的H1受體拮抗劑第一代1933始,三環(huán)類,異丙嗪 抗組胺(zǔ 224。jiān)較短，需加大劑量使用，使其毒副作用更加明顯。ng)H1受體拮抗劑—第二代,80年代以后上市，又稱為第二代抗組胺藥。 其抗組胺作用強(qiáng)，選擇性拮抗外周H1受體，幾乎沒有抗5HT、抗Ach、抗Adr作用或中樞神經(jīng)抑制作用。ixi232。 為有效的非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑，無中樞副作用，且無特非那定可能(kěn233。,特非那定的改造(gǎiz224。ng)不良反應(yīng) 撤市,代謝,非索那定,是將特非那定分子中二苯羥甲基替換為二苯甲氧基而得到的生物電子等排體， 比特非那定更有效，且作用持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)。o)：,二、非鎮(zhèn)靜(zh232。 不易穿過血腦屏障，無中樞鎮(zhèn)靜和無抗膽堿作用的H1受體拮抗劑。nj236。,阿司咪唑,第三十頁，共三十九頁。),富馬酸依美斯汀,與阿司咪唑(mī zu242。nj236。,二、非鎮(zhèn)靜(zh232。ng)H1受體拮抗劑,第三十三頁，共三十九頁。li225。nj236。),左卡巴斯汀,左西替利嗪,第三十五頁，共三十九頁。,三、組胺(zǔ 224。n)H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系,H1受體拮抗劑的基本(jīběn)結(jié)構(gòu),藥效(y224。,內(nèi)容(n232。抗組胺藥（antihistamines）通過拮抗組胺與受體的作用，治療相應(yīng)疾病。nɡ lu22
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