解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(16)-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 lammatory drugs 第 1節(jié) 概述 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱 、 鎮(zhèn)痛 、 較強(qiáng)抗炎和抗風(fēng)濕作用的藥物 。 鑒于其抗炎作用與糖皮質(zhì)激素不同 ， 1974年在意大利米蘭召開的一次國(guó)際會(huì)議上將這類藥歸入非甾體類抗炎藥類（ nonsteroidal antiinflammatory drugs ，NSAIDs） 。 OHOC O O HO H前列腺素（ prostaglandin， PG） OHOC O O HO H 前列腺素是一族含有一個(gè)五碳環(huán)和兩條側(cè)連的二十碳不飽和脂肪酸 ， 廣泛存在于人和哺乳動(dòng)物的各種重要組織和體液中 。 PG參與炎癥反應(yīng) ， 使血管擴(kuò)張 ， 通透性增加 ，引起局部充血 、 水腫和疼痛 。 （ 3） 對(duì)體溫正常者幾乎無(wú)影響 。 【 體內(nèi)過程 】 ? 口服吸收迅速 ， 因易被胃腸粘膜 、 肝臟和紅細(xì)胞中的酯酶水解 ， 故血中主要是水楊酸形式 ，并主要以此形式分布到全身各組織器官 。 【 藥理作用及應(yīng)用 】 ? 解熱鎮(zhèn)痛 常用劑量 （ ） 即有顯著解熱鎮(zhèn)痛作用 ， 增強(qiáng)散熱過程 ， 使發(fā)熱者的體溫降低到正常 ， 而對(duì)正常體溫一般無(wú)影響 。 可明顯減輕風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的炎癥和疼痛 。 小劑量阿司匹林用于預(yù)防心肌梗塞和腦血栓形成 ， 減少缺血性心臟病發(fā)作和復(fù)發(fā)的危險(xiǎn) ， 降低一過性腦缺血發(fā)作患者的中風(fēng)發(fā)生率和病死率 。 【 不良反應(yīng) 】 ? 凝血障礙 一般劑量長(zhǎng)期使用因抑制血小板聚集功能 ， 使出血時(shí)間延長(zhǎng) 。 術(shù)前一周的患者亦應(yīng)停用 ， 以防出血 。 【 不良反應(yīng) 】 ? 過敏反應(yīng) 主要為蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等皮膚粘膜過敏反應(yīng) 。 表現(xiàn)為嚴(yán)重肝損害和腦病 ， 可致死 。 ? 主要經(jīng)肝臟代謝 ， 形成葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物形式從尿排出 。 因 無(wú)明顯胃腸刺激 ， 適合于不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱病人 。 ? 過量誤服 （ 10～ 15g以上 ） ， 可致急性中毒性肝壞死 。 肝臟代謝 。 可用于抗炎和鎮(zhèn)痛，如關(guān)節(jié)炎，滑液囊炎、鍵鞘炎、強(qiáng)直性脊椎炎等。 ? 舒林酸（ sulindac） 適應(yīng)證與吲哚美辛相似，不良反應(yīng)發(fā)生率低于吲哚美辛。與其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥相比，并無(wú)優(yōu)點(diǎn)。 ?特點(diǎn)： 為目前臨床應(yīng)用較廣的 NSAIDs。 其中萘普生效價(jià)強(qiáng)度為阿司匹林的 20倍 ， 布洛芬和芬布芬與阿司匹林相當(dāng) 。 選擇性 COX2抑制劑 ? 傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥為非選擇性 COX抑制劑 ， 其治療作用主要與 COX2抑制有關(guān) ， 而 COX1抑制涉及其常見不良反應(yīng) ， 如胃腸粘膜損傷 、 腎功能損害和血凝障礙等 。 遠(yuǎn)期不良反應(yīng)有待進(jìn)一步考證 。 ? 臨床研究證明 ， 對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 骨關(guān)節(jié)炎 、類風(fēng)濕 、 神經(jīng)炎 、 軟組織炎均有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用 ， 而對(duì)血小板聚集功能無(wú)明顯影響 。 4. 驅(qū)除膽道蛔蟲等
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