解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(16)-預覽頁
【正文】 lammatory drugs 第 1節(jié) 概述 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱 、 鎮(zhèn)痛 、 較強抗炎和抗風濕作用的藥物 。 鑒于其抗炎作用與糖皮質激素不同 ， 1974年在意大利米蘭召開的一次國際會議上將這類藥歸入非甾體類抗炎藥類（ nonsteroidal antiinflammatory drugs ，NSAIDs） 。 OHOC O O HO H前列腺素（ prostaglandin， PG） OHOC O O HO H 前列腺素是一族含有一個五碳環(huán)和兩條側連的二十碳不飽和脂肪酸 ， 廣泛存在于人和哺乳動物的各種重要組織和體液中 。 PG參與炎癥反應 ， 使血管擴張 ， 通透性增加 ，引起局部充血 、 水腫和疼痛 。 （ 3） 對體溫正常者幾乎無影響 。 【 體內過程 】 ? 口服吸收迅速 ， 因易被胃腸粘膜 、 肝臟和紅細胞中的酯酶水解 ， 故血中主要是水楊酸形式 ，并主要以此形式分布到全身各組織器官 。 【 藥理作用及應用 】 ? 解熱鎮(zhèn)痛 常用劑量 （ ） 即有顯著解熱鎮(zhèn)痛作用 ， 增強散熱過程 ， 使發(fā)熱者的體溫降低到正常 ， 而對正常體溫一般無影響 。 可明顯減輕風濕性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎的炎癥和疼痛 。 小劑量阿司匹林用于預防心肌梗塞和腦血栓形成 ， 減少缺血性心臟病發(fā)作和復發(fā)的危險 ， 降低一過性腦缺血發(fā)作患者的中風發(fā)生率和病死率 。 【 不良反應 】 ? 凝血障礙 一般劑量長期使用因抑制血小板聚集功能 ， 使出血時間延長 。 術前一周的患者亦應停用 ， 以防出血 。 【 不良反應 】 ? 過敏反應 主要為蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等皮膚粘膜過敏反應 。 表現(xiàn)為嚴重肝損害和腦病 ， 可致死 。 ? 主要經(jīng)肝臟代謝 ， 形成葡萄糖醛酸或硫酸結合物形式從尿排出 。 因 無明顯胃腸刺激 ， 適合于不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱病人 。 ? 過量誤服 （ 10～ 15g以上 ） ， 可致急性中毒性肝壞死 。 肝臟代謝 。 可用于抗炎和鎮(zhèn)痛，如關節(jié)炎，滑液囊炎、鍵鞘炎、強直性脊椎炎等。 ? 舒林酸（ sulindac） 適應證與吲哚美辛相似，不良反應發(fā)生率低于吲哚美辛。與其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥相比，并無優(yōu)點。 ?特點： 為目前臨床應用較廣的 NSAIDs。 其中萘普生效價強度為阿司匹林的 20倍 ， 布洛芬和芬布芬與阿司匹林相當 。 選擇性 COX2抑制劑 ? 傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥為非選擇性 COX抑制劑 ， 其治療作用主要與 COX2抑制有關 ， 而 COX1抑制涉及其常見不良反應 ， 如胃腸粘膜損傷 、 腎功能損害和血凝障礙等 。 遠期不良反應有待進一步考證 。 ? 臨床研究證明 ， 對風濕性關節(jié)炎 、 骨關節(jié)炎 、類風濕 、 神經(jīng)炎 、 軟組織炎均有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用 ， 而對血小板聚集功能無明顯影響 。 4. 驅除膽道蛔蟲等
公司管理相關推薦
鄂ICP備17016276號-1