[臨床醫(yī)學(xué)]20xx版糖尿病-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 利拉魯肽 – DDP4抑制劑 : 西他列汀、沙格列汀 胰島素 — 生理 胰島素生理 30 20 10 0 7 8 9 10 11 12 1 2 3 4 5 6 7 8 9 . . 75 50 25 0 Basal insulin Basal glucose Insulin (181。 ? 起效時(shí)間 ，無(wú)明顯峰值，持續(xù)時(shí)間可達(dá) 24h。 ? 禁用于 1型糖尿病、急性代謝紊亂、嚴(yán)重肝、腎功能不全 ,影響藥物動(dòng)力學(xué)者 。 ? 小劑量開(kāi)始服用，一般建議早餐前 30min給藥，若漏服，下次使用前無(wú)需加大藥物劑量 非磺脲類促泌劑 ?瑞格列奈和那格列奈 ?促進(jìn)胰島素第一時(shí)相分泌的恢復(fù)從而有效減低餐后高血糖 ?單獨(dú)使用較少引起低血糖 ?可與其他口服降糖藥物聯(lián)合使用 ?92% 經(jīng)糞膽途徑排出，無(wú)腎毒性作用 ?歐洲藥物評(píng)審委員會(huì)認(rèn)定瑞格列奈是目前唯一可以在 “腎功能不全”的 2型糖尿病患者中安全使用口服藥物 瑞格列奈 (諾和龍 )藥代動(dòng)力學(xué) 服藥后時(shí)間 (分鐘 ) 0 100 200 瑞格列奈濃 度 (mg/l) 25 20 15 10 5 0 300 400 起效時(shí)間為 030min 達(dá)峰時(shí)間為 1h 半衰期約為 1h 快速吸收、迅速起效、快速代謝 促泌劑不良反應(yīng) ? 低血糖是嚴(yán)重不良反應(yīng) ? 體重增加常見(jiàn) ? 胃腸道反應(yīng)：腹痛、惡心、嘔吐 ? 血液系統(tǒng)：多為磺脲類藥物。利拉魯肽治療 2年的患者，降鈣素水平仍維持正常 ? 長(zhǎng)期持續(xù)使用利拉魯肽安全性未知 DDP4抑制劑 — 西他列汀 ? 2022年 10月 FDA批準(zhǔn)上市 ? 西他列汀能夠抑制 DDP4，提高血漿中GLP1，輕度增加其含量 ? 口服制劑、每日一次、給藥方便 ? 幾乎不發(fā)生低血糖 ? 不會(huì)引起體重增加 SFDA批準(zhǔn)的作用于 GLP靶點(diǎn)的藥物 ? GLP1類似物：百泌達(dá)（ Exenatide），利拉魯肽 (liraglutide) ? DPP4（二肽基肽酶）抑制劑：西格列汀（捷諾維），沙格列汀（安立澤 ） 糖尿病慢性并發(fā)癥之 DN－分期 ? Ⅰ 期：腎小球高濾過(guò)，腎體積增大 ? Ⅱ 期：間斷微量白蛋白尿，患者休息時(shí)尿白蛋白排泄率 (UAE)正常（ 20μg/min或 30mg/d)，病理檢查可發(fā)現(xiàn)腎小球基底膜輕度增厚及系膜基質(zhì)輕度增寬 ? Ⅲ 期：早期糖尿病腎病期，以持續(xù)性微量白蛋白尿?yàn)闃?biāo)志， UAE為 20～ 200μg/min或 30～ 300mg/24h，病理檢查 GBM增厚及系膜基質(zhì)增寬明顯，小動(dòng)脈壁出現(xiàn)玻璃樣變 ? Ⅳ 期：臨床糖尿病腎病期，顯性白蛋白尿，部分可表現(xiàn)為腎病綜合征，病理檢查腎小球病變更重，部分腎小球硬化，灶狀腎小管萎縮及間質(zhì)纖維化 ? Ⅴ 期：腎衰竭期 糖尿病慢性并發(fā)癥之 DR－分期 謝謝！
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