【正文】
NC H2C H2C lC H2C H2C lOON H它的同型物異環(huán)磷酰胺 (Isosfamide) 毒性小于前者。 乙撐亞胺類 (Aziridines) 受氮芥的作用機(jī)理的啟發(fā),合成了一系列乙撐亞胺衍生物。含有體積較大的硫代磷酰氨基(為降低反應(yīng)性)。 亞硝基脲類 具有 β 氯乙基 亞硝基脲 ,代表藥物有 卡莫司汀 ,脂溶性好,易通過血腦屏障,用于腦腫瘤。 C lNNHO NOC lC a r m u s t i n e卡莫司汀 R = C y c l o h e x y l , L o m u s t i n eC lNNHO NOC lNNHO NO司 莫 司 汀合成 : H ON H 2H 2 NH 2 NO+D M Fh e a t e dOHNO11 S O C l 2N a N O2H C l氨基乙醇與脲反應(yīng),生成 α 惡唑烷酮,用氨基乙醇開環(huán),二氯亞砜氯代,亞硝基化。 白消安在堿性條件下水解成丁二醇,再脫水生成乙醚樣特臭的四氫呋喃。 C H2B rC H2B rO HH OO HH OD i b r o m o m a n n i t o lC H2B rC H2B rH OO HO HH OD i b r o m o d u l c i l o lC H2C H2OO HO HO二溴甘露醇( mitobronitol,DBM),二溴衛(wèi)矛醇( mitolactol,DBD)等。 反式鉑絡(luò)合物無生物活性。 e. 中心離子通常采用 dsp2(四邊形 ), d2sp3(八面體 )雜化形式。后又問世了一些衍生物,如 卡莫氟(Carmofur)。此外,還有環(huán)胞苷 (Cyclocytidine), 氮雜胞苷 (Azacitidine)等。 NHNNNN H2NHNNN6 位O HH2N2 位1腺 嘌 呤鳥 嘌 呤NHNNNO HH O2 位1黃 嘌 呤NHNNNO H1次 黃 嘌 呤 硫嘌呤 (6Mercaptopurine), 耐藥,起效慢,溶解度不好。 NHNNNS H6 M e r c a p t o p u r i n eNHNNNS S O3N aT i s u p u r i n e巰 嘌 呤 ( 6 M e r c a p t o p u r i n e ) , 6 M P磺 硫 嘌 呤 鈉 ( T i s u p u r i n e ) 生成的 RSSO3Na可被腫瘤細(xì)胞中巰基化合物和酸性介質(zhì)選擇性分解。主要有甲氨喋呤(Methotrexate)。 主要是: 多肽類:博來霉素、平陽霉素 蒽醌類:多柔霉素、 米托恩醌 M i t o x a n t r o n e H y d r c h l o r i d eO HO HOOH NH NHNO HNHO H2 H C l5. 植物有效成分 主要是天然物及其結(jié)構(gòu)修飾產(chǎn)物。 掌握噻替哌、白消安、卡莫司汀及其合成,熟悉洛莫