藥物合成反應 第三章 酰化反應-預覽頁
【正文】 Lewis酸： AlCl BF SnCl ZnCl2 質子酸： H2SO多聚磷酸 (PPA) 例 : ( C H 2 ) n C O C l ( C H 2 ) nA l C l 3On=2 (90%) 五環(huán) n=3 (91%) 六環(huán) n=4 (50%) 七環(huán) +A l C l 3△ . 1 . 5 h . 8 2 %OOOCOC H 2 C H 2 C O O H Z n — H g P P A9 3 %[ H ]( C H 2 ) 3 C O O HO 萘滿酮 O M eM e O M e OO M eA l C l 3 （ 9 1 % ）+ C O C l C O+5 6 % H I0 2 5 0 C , 3 0 m i n ( 7 6 % )O( C H 3 C O ) 2 OOC O C H 3S n C l 4 / P h Hr . t . 1 h+ ( 8 3 % )C O C H 3C H 3 C O C lS S 雜環(huán)也能發(fā)生此反應 2 Hoesch(霍西 )反應 C O R+H 2 ON H 4 C lO HH OCRN H 2 C lO HH OH OO H O HHC N HRH OC l+R C NH C l N HCRN HCRC l+ C H 3 C N( 8 7 % )Z n C l 2O HH O O HO HH O O HC O C H 3 3 ReimerTiemanm反應 + +O H C H C l 3 N a O HO N aC H OH 3 OC H OO H++C lH H 2 OC C l 2C C l 3C C lC lC lO H+OHC C l 2C C l 2O OHOOC H OC H C l 2O HH 2 O 二 羰基化合物的 位 C?；? 1 活性亞甲基化合物的 C?；? C O O E tC O P hC O O E t C O O E tC H 3 C C H 2OC O C HB : P h C O C lC H 3 C O C HC H 3P h C O O E t +N H 4 C l H 2 ON H 4 O A cC H 2C Oα2 2堿r . t . 1 hCC 5 H 1 1 C HC O O C O OC 5 H 1 1C OC OO2△C O ( C H 2 ) 3 C O O HH O A cC O OC 5 H 1 1C 5 H 1 1 CC H 2OC ( C H 2 ) 3 C O O H 2 酮和羧酸衍生物的 位 C?；? 羧酸 酯為?；瘎c 位含活潑氫的酮、腈和酯，在堿催化下，進行 C?；磻?，可生成 二酮， 羰基腈及 羰基酯。 1 將羰基化合物轉變成 烷 () + δ δS HR C H O H CR n C 4 H 9 L iT H FS HSSH L iCRSSR 3
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鄂ICP備17016276號-1