心血管藥理-抗血栓藥-全文預(yù)覽
【正文】 Betrixaban LY517717 YM150 (二 )抗血小板藥 作用： 抑制血小板粘附、聚集和釋放，阻 抑血栓形成。 口服 用藥，有 劑量依賴(lài)性 。 PPBR90%， 用藥后 ~4h達(dá) Cmax ，餐后 給藥 Cmax更高，且 AUC更大 。 直接、可逆、競(jìng)爭(zhēng)性抑制 FⅩ a而 阻止 血栓形成。 (5) 監(jiān)測(cè)手段簡(jiǎn)便 , 可測(cè)凝血酶時(shí)間 進(jìn)行活性監(jiān)測(cè)。 直接凝血酶抑制劑的優(yōu)點(diǎn) (1)抗凝不需 ATⅢ, 可用于缺乏 ATⅢ 又需 抗凝治療者。 達(dá)比加群酯 （ dabigatraexilate） 合成的非肽類(lèi)直接凝血酶抑制劑 。 用于各種血栓性疾病 重組水蛭素 (rebinant hirudin) 水蛭肽 (hirulog) 阿加曲班 (argatroban) ? 合成的凝血酶直接抑制劑 , 高親合力 與凝血酶催化部位結(jié)合 ,抑制其活性。 Ⅱ. 維生素 K拮抗劑 華法林 (warfarin)、 醋硝香豆素 (acenocoumarol)、 雙香豆素 (dicoumarol) 抗凝機(jī)理 : 競(jìng)爭(zhēng)性抑制 Vit K依賴(lài)性凝血因子 Ⅱ 、 Ⅶ 、 Ⅸ 、 Ⅹ 在肝臟合成。 低分子量肝素 (low molecular weightheparine , LMWH) 常用藥 : 依諾肝素 (enoxaparin) 洛吉肝素 (logiparin) 洛莫肝素 (looparin) 替地肝素 (tedelparin) Low molecular weight heparin 肝素與低分子肝素主要特征比較 特征 肝素 LMWH 單糖數(shù) 40~50 13~22 分子量（ kDa） 5~30 4~7 平均（ kDa） 15 5 生物利用度 (iH) 15%~20% 95% 活性 抗 FⅡ a ++++ ++ 抗 FⅩ a ++++ +++++ 抗 FⅩ a/抗 FⅡ a 1 2~4 活化纖溶作用 + +++ 致血小板減少 +++ + 出血 ++ + 被魚(yú)精蛋白中和 ++ + 應(yīng)用 : 同肝素 ,可用于肝素禁忌者。 、 AMI二級(jí)預(yù)防 循環(huán)血栓形成 存在問(wèn)題 : ? , 劑量難掌握 ? （ PTT） , 防過(guò)量出血。 4. 口服不吸收 ，常靜脈或皮下給藥。 抗 血 栓 藥 一、血栓形成的種類(lèi)和機(jī)制 血栓 : 動(dòng)脈血栓 (白血栓） 靜脈血栓 (紅血栓） 影響血栓形成的主要因素 : ? : 內(nèi)皮細(xì)胞損傷 ,抗栓 ↓ ? : 血小板活化、凝血 因子激活、纖維蛋白形成 ? : 血流緩慢或停滯、漩渦形成 Blood Vessel Injury IX IXa XI XIa X Xa XII XIIa Tissue Injury Tissue Factor VII VIIa＋ TF Ⅱ Ⅱ a Fibrinogen Fibrin monomer Fibrin polymer Ⅴ IIIa 內(nèi)源性凝血系統(tǒng) 外源性凝血系統(tǒng) 肝素抑制的 凝血因子 維生素 K拮 抗劑抑制的 凝血因子 第一步： 凝血酶原激活物的形成 第二步： 凝血酶的形成 纖維蛋白原轉(zhuǎn)化 為纖維蛋白 二、血栓的溶解 纖溶酶原激活劑 （ tPA, uPA) 纖溶酶原激活劑抑制物 （ PAI1) 纖溶酶原 纖溶酶 α 2抗纖溶酶
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