生物藥劑學與藥物動力學-全文預(yù)覽
【正文】 酶活性的個體差異。（2）生物因素：①種族差異，不同生物種類及不同人種的差異。③藥物的劑型及用藥方法。？答：通常大分子藥物和微粒等容易通過淋巴管轉(zhuǎn)運。（2）藥物與組織器官的親和力，親和力又取決于藥物結(jié)構(gòu)、解離度、脂溶性、蛋白結(jié)合率。（5）制劑處方中常加入吸收促進劑。適用于口腔黏膜給藥的制劑的特點：（1）脂溶性、分子型藥物，或是水溶性、離子型的小分子藥物。？？二、簡答題：？各有什么特點？答：藥物轉(zhuǎn)運機制及特點如下：轉(zhuǎn)運機制 轉(zhuǎn)運形式 載體 機體能量 膜變形單純擴散 無（被動） 不需要 無 被動轉(zhuǎn)運 膜孔轉(zhuǎn)運 無（被動） 不需要 無促進擴散 有（主動） 不需要 無 載體媒介轉(zhuǎn)運 主動轉(zhuǎn)運 有（主動） 需要 無胞飲作用 無（主動） 需要 有 膜動轉(zhuǎn)運 吞噬作用 無（主動） 需要 有？其形成原因是什么？答：（1）血藥濃度和AUC與劑量不成正比；（2）藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，即消除動力學是非答：口腔黏膜給藥的特點：（1）舌下黏膜滲透能力強，藥物吸收迅速、起效快、持續(xù)時間長。：蓄積。：分布。藥物臨床試驗中不同給藥周期之間應(yīng)該有足夠長的間隔時間以保證藥物在體內(nèi)清除完全，這段時間稱為清洗期，也稱為洗脫期。 P450：細胞色素P450酶。：血藥濃度時間曲線下面積。在靜脈滴注之初，血藥濃度與穩(wěn)態(tài)濃度的差距很大，因此在滴注開始時需要靜注一個負荷劑量使血藥濃度迅速達到或接近穩(wěn)態(tài)濃度的95%或99%，繼之以靜脈滴注來維持該濃度。一些藥物重復(fù)應(yīng)用或與其他藥物合并應(yīng)用后，可促進酶的合成、抑制酶的降解或兩種以上藥物與代謝酶競爭結(jié)合，導致藥物代謝發(fā)生變化，通常藥物代謝被減慢的現(xiàn)象稱為酶抑制作用。 volume of distribution：表觀分布容積。4. mean residence time,MRT：平均滯留時間。 induction：酶誘導。指藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程。指在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸收返回肝門靜脈，并經(jīng)肝臟重新進入全身循環(huán)，然后再分泌，直至最終從尿中排出的現(xiàn)象。藥物進入體循環(huán)前發(fā)生生物轉(zhuǎn)化、降解或失活的現(xiàn)象。 inhibition：酶抑制。 dose：負荷劑量。是將經(jīng)典藥物動力學基本原理和統(tǒng)計學方法相結(jié)合，用于研究藥物體內(nèi)過程群體規(guī)律的方法。指存在于膜兩側(cè)的藥物順濃度梯度，即從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴散的過程，分為單純擴散和膜孔轉(zhuǎn)運兩種形式。 period：洗脫期。又稱易化擴散，是指某些物質(zhì)在細胞膜載體的幫助下，由膜高濃度向低濃度側(cè)擴散的過程。是被動轉(zhuǎn)運的一種形式，水溶性小分子藥物以及帶負電的陰離子藥物可以通過胃腸道上皮細胞膜上的微孔而被吸收。二、簡答題：？各有什么特點？？ 其形成原因是什么？，請問可以采用什么手段提高生物利用度？？舉例說明在新制劑研發(fā)中的應(yīng)用。？哪些組織攝取藥物最快？，會延長僅由腎小球濾過藥物的腎清除率，但不影響通過腎小球濾過和腎小管主動分泌兩種途徑清除藥物的腎清除率？？？。（4）無痛無刺激，患者耐受性好。（4）藥物作用強。？哪些組織攝取藥物最快？答：決定藥物被組織攝取和積蓄的主要因素：（1）組織器官的血液灌流速度。若藥物同時還存在腎小管主動分泌途徑，該途徑不受蛋白結(jié)合率的影響，當腎小球濾過減少時藥物還可以通過腎小管主動分泌清除，因此其清除率基本不受影響。②藥物的物
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