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抗糖尿病藥物基礎(chǔ)與臨床精簡(jiǎn)-全文預(yù)覽

2025-06-18 01:43 上一頁面

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【正文】 組織對(duì)糖的利用 促進(jìn)肌肉、脂肪等 ? 腸道對(duì)葡萄糖的吸收 延緩 ? 胰島素敏感性 提高 ? 用于肥胖 2型糖尿病 ? 不引起低血糖 ? 可能會(huì)使肝腎功能受損者出現(xiàn)乳酸性酸中毒 2022/6/23 42 UKPDS:二甲雙胍治療超重病人研究 二甲雙胍強(qiáng)化治療 磺脲類 / 胰島素強(qiáng)化治療 危險(xiǎn)改變 * P 值 危險(xiǎn)改變 * P 值 任何糖尿病相關(guān)終點(diǎn) ↓ 32% 0 . 0 0 2 3 ↓ 7% NS 糖尿病相關(guān)死亡 ↓ 42% 0 . 0 1 7 ↓ 20% NS 全因死亡 ↓ 36% 0 . 0 1 1 ↓ 8% NS 心梗 ↓ 39% 0 . 0 1 ↓ 21% NS 微血管病變 ↓ 29% NS ↓ 16% NS * 與常規(guī)治療相比 2022/6/23 43 四、 ?葡萄糖苷酶抑制劑 OOO HC H2O HH OOH OH OC H2O HO HH NC H3H OO HOOH OC H2O HO HO HA c a rb o s e ( 拜唐蘋 )V o g l i b o s eH OC H2O HH OH OO HN H C HC H2O HC H2O H( 倍欣 )NH OC H2O HH OO HC H2C H2O HM i g l i t o l ( 米格列醇 )2022/6/23 44 ? 藥理作用 ,血糖曲線下面積減少; ,改善高胰島素血癥,逐步改善胰島素敏感性; ( TG) ? 副作用 胃腸脹氣 2022/6/23 45 五、胰島素增敏劑 主要作用靶點(diǎn): PPAR? peroxisome proliferatoractivated receptors are members of the nuclear receptor superfamily 2022/6/23 46 NC 2 H 5OSN HOOPioglitazone( 吡格列酮 )OSN HOONC H 3NRosiglitazone( 羅格列酮 )OC H 3OSN HOOC H 3H OC H 3C H 3Troglitazone( 曲格列酮 )(艾可拓 / 艾汀 /安可妥 / 絳爽 /凱寶維元 / 可成 / 列洛 /瑞彤 /卡司平 ) 文迪雅 2022/6/23 47 Glitazones藥理作用 ? 增加胰島素敏感性 , 改善糖耐量,降低血糖、 血胰島素 ? 減少肝糖生成及轉(zhuǎn)化,抑制糖異生 ? 降低血甘油三酯及游離脂肪酸 ? 促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化 ? 調(diào)節(jié)脂肪細(xì)胞的信號(hào)傳導(dǎo) ? 誘導(dǎo)棕色脂肪組織分化 2022/6/23 48 副作用 ? 肝功受損 ? 體重中度增加 ? 浮腫 ? 中度貧血 新的 PPAR?受體激動(dòng)劑 : PPARα,?雙激動(dòng)劑 2022/6/23 49 PPARs and Its Subtypes Peroxisome proliferator activated receptors 2. Isoforms of PPARs ? PPARα(NR1C1) ? PPARδ(PPARβ,NR1C2) ? PPARγ(NR1C3) 2022/6/23 50 Biological Implications of PPARs ? PPARα regul
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