x射線衍射在藥學(xué)中的應(yīng)用-全文預(yù)覽
【正文】 和佩魯茲（ Max Ferdinand Perutz），用 X射線衍射分析法研究血紅蛋白和肌紅蛋白，而且共同研究 X射線衍射晶體照相術(shù)，以及蛋白質(zhì)和核酸的結(jié)構(gòu)與功能。她在運(yùn)用 X射線衍射技術(shù)測定復(fù)雜晶體和大分子的空間結(jié)構(gòu)的研究中取得了巨大成就。 胰島素分子結(jié)構(gòu) 1955年，英國生物化學(xué)家桑格（ Frederick Sanger）研究確定了牛胰島素的化學(xué)結(jié)構(gòu)， 從而奠定了合成胰島素的基礎(chǔ)，并促進(jìn)了對蛋白質(zhì)分子結(jié)構(gòu)的研究。 DNA的復(fù)制過程 美國科學(xué)家科恩伯格（ Roger Kornberg）從 20世紀(jì) 70年代開始使用 X射線衍射技術(shù)結(jié)合放射自顯影技術(shù)，在美國斯坦福直線加速器中心的同步輻射裝置 SSRL上進(jìn)行實(shí)驗(yàn)， 研究遺傳信息最初復(fù)制到 RNA中的過程，對此過程中各個階段的 DNA、 RNA和聚合酶的復(fù)合體進(jìn)行結(jié)晶，用 X射線拍下各個階段的復(fù)合體的照片，并第一個成功地將 DNA的復(fù)制過程捕捉下來 ，從而揭示了真核生物體內(nèi)的細(xì)胞如何利用基因內(nèi)存儲的信息生產(chǎn)蛋白質(zhì)。 SARS冠狀病毒主要蛋白酶 受體大分子與藥物分子的相互作用 ? 為發(fā)現(xiàn)和了解受體大分子與藥物分子的結(jié)合部位與活性部位 , 通常對受體分子與藥物分子作用后形成的復(fù)合物培養(yǎng)單晶體 ,再應(yīng)用單晶 X 射線衍射分析方法測定復(fù)合物的分子結(jié)構(gòu) ,為藥物分子的改造和新藥設(shè)計(jì)提供合理的建議。 。計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的計(jì)算軟件是以分子力學(xué)、熱力學(xué)、量子化學(xué)與藥理學(xué)等為基礎(chǔ)的。 2022年 7月，中國科學(xué)家成功解析了 SARS冠狀病毒主要蛋白酶的三維結(jié)構(gòu)，這是世界上首次解析出 SARS冠狀病毒蛋白酶的晶體結(jié)構(gòu)，為研制抗“非典”藥物奠定了重要的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)。 水通道蛋白 2022年，美國科學(xué)家阿格雷（ Peter Agre）與其他研究人員應(yīng)用場發(fā)射電子源的電子衍射方法得到分辨率為 AQPl 水通道電子密度圖，發(fā)現(xiàn)了一種被稱為水通道蛋白的細(xì)胞膜蛋白就是人們尋找已久的水通道，并公布了世界第一張水通道蛋白的高清晰度立體照片。 1957年又成功測定出了抗惡性貧血的有效藥物 —— 維生素 B12的巨大分子結(jié)構(gòu)，使合成維生素 B12成為可能。肯德魯和佩魯茨分享了1962年的諾貝爾化學(xué)獎。 DNA雙螺旋模型 1953年 3月，沃森（ James Watson）和克里克（ Francis Crick）在 X射線衍射實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)上發(fā)現(xiàn)了DNA雙螺旋模型，從而揭開了分子生物學(xué)的新篇章。 Liang, Zhi Hong。 6 原料藥中溶劑分子的確定 ? 在新藥與制藥研究中 ,原料藥中是否含有結(jié)晶水分子或溶劑分子 ? ? 特別是當(dāng)重結(jié)晶過程中使用過對人體有害的溶劑時(shí) ,它們是否進(jìn)入晶格 ? 其含量是多少 ? 單晶 X 射線衍射分析可以準(zhǔn)確地回答這些問題。 4 構(gòu)象分析 ? 從單晶 X射線衍射分析所得分子的立體結(jié)構(gòu)中 ,可以準(zhǔn)確地計(jì)算出被測化合物的構(gòu)象信息 :
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