不同糖皮質(zhì)激素之間的區(qū)別-藥劑科-全文預(yù)覽
【正文】 鹽代謝作用 長期或終生服用 生理替代劑量 原發(fā)性、繼發(fā)性 (垂體性 ) 腎上腺皮質(zhì)功能減退癥 腎上腺酶系缺乏所致 的腎上腺增生 疾病特點(diǎn) 用藥特點(diǎn) 急性 腎上腺皮質(zhì)功能減退 慢性患者發(fā)生 嚴(yán)重應(yīng)激 狀況 靜脈 滴注 氫化可的松 危象時(shí)，靜脈給藥 迅速發(fā)揮作用 無需肝藥酶活化， 直接發(fā)揮藥理作用 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 抑制 肝功能 不全 口服： 氫化可的松 靜脈： 氫化可的松 琥珀酸鈉 不能使用氫化可的松注射液含50%乙醇 相同的抗炎作用 服用等效劑量 糖皮質(zhì)激素 藥理作用 藥物治療相關(guān)影響因素 有效性 安全性 具有較短的生物半衰期 沒有鹽皮質(zhì)激素作用 對(duì) HPA軸抑制作用小 具有較強(qiáng)的抗炎活性 治療指數(shù)高 起效快 藥效 平穩(wěn) 肝功能不全是否適用 潑尼松龍 (強(qiáng)的松龍 ) (強(qiáng)的松 ) 有效性 安全性 水鈉潴留作用略小于氫化可的松 中效激素，生物半衰期較短 對(duì) HPA軸抑制作用較弱 ＞＞ 氫化可的松 x 4倍 可用于抗炎治療 用量小于氫化可的松 5mg﹕ 20mg 可長期使用 肝功能不全是否適用 潑尼松龍 ∨ 潑尼松 有效性 安全性 水鈉潴留作用小于 氫化可的松和潑尼松龍 中效激素，生物半衰期較短 對(duì) HPA軸抑制作用較弱 ＞＞ 氫化可的松 x 5倍 可用于抗炎治療 用量小于潑尼松龍 4mg ﹕ 5mg 可長期使用 ＞ 潑尼松龍 x 甲潑尼龍 (甲強(qiáng)龍 ) 肝功能不全 可安全使用 有效性 安全性 水鈉潴留作用明顯降低 幾乎為 0 長效激素， 生物半衰期最長 大于 36小時(shí) 對(duì) HPA軸抑制作用 顯著增加， 最強(qiáng) ＞＞＞ 氫化可的松 x 2030倍 抗炎治療指數(shù)高 等效劑量小 ， 不能 長期使用 ＞＞ 潑尼松龍 x 56倍 ＞＞ 甲潑尼龍 x 45倍 地塞米松和倍他米松 肝功能不全 可安全使用 總 結(jié) ? 中效激素 – 用于抗炎治療， HPA軸抑制作用相對(duì)較弱 ? 甲潑尼龍 ：糖 /鹽作用比 較好 ,長期服用療效穩(wěn)定 ，適用于肝功能不全患者。 – 用于 藥理作用抗炎治療 時(shí)，水鈉潴留副作用明顯，并具有 HPA軸抑制作用 關(guān)聯(lián)與差異 氫化可的松 vs 可的松 人工合成糖皮質(zhì)激素 1929年 發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用 1948年， 1951年 可的松和氫化可的松用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 正作用 副作用 糖皮質(zhì)激素活性 鹽皮質(zhì)激素活性 抑制類風(fēng)關(guān) 所需劑量 正常代謝功能 擴(kuò)大 內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素 潑尼松（強(qiáng)的松）潑尼松（強(qiáng)的松）OO OHC OCH2OH=潑尼松龍（強(qiáng)的松龍）潑尼松龍（強(qiáng)的松龍）OCH3OHCH3OHC OCH2OH外源性糖皮質(zhì)激素 糖皮質(zhì)激素活性 ?4 鹽皮質(zhì)激素活性 ? C1=C2雙鍵結(jié)構(gòu) 甲潑尼龍（甲強(qiáng)龍）甲潑尼龍（甲強(qiáng)龍）OCH3CH3OHCH3OHC OCH2OH雙鍵C1 = C2C 6 甲基取代C 11 羥基無需肝臟代謝活化 OCH3OHCH3OHC OCH2OHFCH3地塞米松 or 倍他米松地塞米松 or 倍他米松雙鍵C1 = C2C1 6 甲基C 9 氟代親脂性增加 糖皮質(zhì)活性 20 鹽皮質(zhì)活性 0 糖皮質(zhì)活性 鹽皮質(zhì)活性 親脂性增加 糖皮質(zhì)活性 ↗ 5 鹽皮質(zhì)活性 ↘ 藥理學(xué)作用改變 藥代動(dòng)力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強(qiáng) 略有下降 生物半衰期 抗炎作用 血漿半衰期延長 代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留 蛋白結(jié)合降低 游離增加 抗炎作用增強(qiáng) 作用時(shí)間延長 C1,2位不飽和雙鍵 環(huán) A幾何形態(tài)改變 潑尼松龍 潑尼松 抗炎作用強(qiáng)弱和 作用時(shí)間長短的 藥物化學(xué)基礎(chǔ) ? 其中具有生理活性的是？ ? 其中沒有生理活性，是無活性代謝物的是？ ? 兩者之間的關(guān)系？ ? 發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？ 關(guān)聯(lián)與差異 潑尼松龍（強(qiáng)的松龍） 潑尼松（強(qiáng)的松） 在代謝中相互轉(zhuǎn)化 肝臟 潑尼松龍 (強(qiáng)的松龍 )vs潑尼松 (強(qiáng)的松 ) ? 藥代動(dòng)力學(xué)： – 代謝差異：肝功能障礙患者 適于 直接使用活性成分 潑尼松龍（強(qiáng)的松龍） ，潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。 ? 長效激素 – 生物半衰期長， HPA軸抑制作用長而強(qiáng)，不宜長期使用 ? 抗炎治療指數(shù)高，用藥劑量小 ? 適合短期使用 ? 可用于其他糖皮質(zhì)激素反應(yīng)不佳或無效的場(chǎng)合 全身用糖皮質(zhì)激素 常用藥物、制劑及特點(diǎn) 藥品名稱 劑型 劑型 性狀 醋酸可的松 醋酸酯 片劑
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