【正文】 或與其他降壓藥如利尿藥合用；②用于治療心力衰竭，可單獨應(yīng)用或與強(qiáng)心藥利尿藥合用。本品用于急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出現(xiàn)，對臨床穩(wěn)定的心肌梗死患者本品可改善左心室功能，提高梗塞后存活率。必要時加用利尿藥和(或)鈣拮抗藥。特別在開始用藥后3個月內(nèi)，應(yīng)每2周復(fù)查1次。[劑型與規(guī)格]片劑：／片，25mg／片。在人體研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕婦應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。有報告發(fā)生呼吸困難；或在治療充血性心衰過程中發(fā)生急性肺水腫。[相互作用](1)與利尿藥同用可致嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量，本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。(5)與其他降壓藥合用，降壓作用加強(qiáng)，以引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用，β阻滯藥呈小于相加的作用。制酸藥及食物可降低它在體內(nèi)的利用。②治療心力衰竭，開始劑量為一次 ，1天 1—2次，給藥后 2—3小時內(nèi)注意血壓，尤其合并用利尿藥者，以防低血壓。腎功能減退出現(xiàn)藥物蓄積時可用透析去除。在人體研究尚不充分，但在妊娠中、后期用本品有報告新生兒低血壓、腎功能衰竭、顱骨發(fā)育不良、或死亡者，羊水過少亦有發(fā)生，故妊娠時應(yīng)用本品必須權(quán)衡利弊。(5)下列情況慎用本品：①腎功能減退時用本品可能引起少尿與進(jìn)行性氮質(zhì)血癥，停用本品后多數(shù)能恢復(fù)；②血鉀過高，用本品有加重的危險；③腦動脈或冠狀動脈供血不足，嚴(yán)重者用本品可因血壓降低而使缺血加重；④主動脈瓣狹窄，用本品后可能使冠狀動脈灌注減少。③開始用本品治療前建議停用其他降壓藥 1周。⑦若蛋白尿漸加重，考慮暫停或減少用量。用本品期間隨訪檢查：①尿蛋白檢查，每月一次；②有腎病或膠原性血管病者定期查白細(xì)胞計數(shù)。降壓同時肺毛細(xì)血管楔嵌壓及肺血管阻力下降，左室射血分?jǐn)?shù)輕度增加，長期應(yīng)用有利于左室肥厚的逆轉(zhuǎn)。進(jìn)食不影響本品藥動學(xué)，高血壓病患者清除率下降，消除半減期延長?？诜?5分鐘內(nèi)，血壓逐漸降低。服藥后首數(shù)小時血藥濃度達(dá)高峰期，血壓降低最明顯，并呈現(xiàn)一定程度的體位反應(yīng)(豎直體位降壓較明顯)，藥效持續(xù)至24小時，同時，服藥后一兩小時內(nèi)豎直位心率可增快61O次／分種。臨床試驗亦已顯示四喃唑嗪改善BPH病人的尿流動力和臨床癥狀。單獨服四喃唑嗪比服安慰劑患者的總膽固醇、結(jié)合的低密度及最低密度脂蛋白分?jǐn)?shù)降低少許，但在統(tǒng)計學(xué)是明顯的。服用四喃唑嗪后臨床實驗室數(shù)據(jù)分析，血細(xì)胞比容，血色素，白細(xì)胞總蛋白及白蛋白均有下降，可能由于血液稀釋所致。四喃唑嗪首次經(jīng)過肝臟的代謝很少，幾乎全部以原形進(jìn)入循環(huán)。病人不愿手術(shù)者。2．小兒用量尚未建立。首劑及遞增劑量宜小，以免產(chǎn)生首劑反應(yīng)。[禁用慎用](1)在大鼠及家兔實驗中本品可致死胎。(4)老年人對降壓作用較敏感，應(yīng)用本品須加注意，可能會有本品引起的低溫。常用心血管藥物使用手冊藥動學(xué)口服吸收約75%(生物利用度片劑為6080%, 酏劑為7085%, 膠囊劑為90%以上), 吸收后方廣泛分布到各組織, 部分經(jīng)膽道吸收入血, 形成肝腸循環(huán)。靜脈注射530分鐘起效, 14小時作用達(dá)高峰, 持續(xù)作用6小時。②治療心房顫動、心房撲動、室上性心動過速, 減慢心室率和部分恢復(fù)竇性心律。維持量為洋地黃化總量的 1/5—1/3，分 2次每 12小時 1次或每日一次。在小嬰幼兒(尤其早產(chǎn)兒)需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。(3)新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少。心房顫動用本品除可轉(zhuǎn)變?yōu)楦]性心律外，若出現(xiàn)交界性心動過速或完全性房室傳導(dǎo)阻滯，則為本品藥物中毒。陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，致死的機(jī)制為心室顫動。(2)與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶士與果膠、考來烯胺和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(sulfasalazine)或新霉素同用時，可抑制洋地黃強(qiáng)心苷吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心苷作用減弱。(5)β受體阻滯劑如普萘洛爾與本品同用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯而發(fā)生嚴(yán)重心動過緩，但并不排除普萘洛爾用于洋地黃所引起的快速心律失常，或單用洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律。(9)依酚氯銨與本品同用可致明顯心動過緩。(13)洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極端謹(jǐn)慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)變化和阻滯?？诜?一日4次,維持量每日1mg,分2次服.[不良反應(yīng)]惡心,嘔吐,頭痛,黃視,嗜睡,頭暈,精神失?；蝈e亂,陣發(fā)室上性心動過速,傳導(dǎo)阻滯.[相互作用]奎尼丁與西地蘭或β甲基地高辛的相互作用與地高辛一樣，奎尼丁主要抑制地高辛的主動排泌，也有減少非腎性清除及減少從組織置換的作用；結(jié)果，大多數(shù)患者的已穩(wěn)定的血漿地高辛濃度平均增加2倍，地高辛的T1/2不變或稍延長。毒毛花苷K Strophanthin K [藥理] 藥效學(xué)參閱地高辛。在體內(nèi)不代謝, 以原形經(jīng)腎排泄。[制劑與規(guī)格]毒毛花苷 K注射液1ml： 緩慢靜注,12小時后重復(fù)1次,[禁用慎用] 參閱地高辛。多巴胺 Dopamine [藥理]常用心血管藥物使用手冊者)，包括動脈栓塞、動脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷(如凍瘡)、糖尿病性動脈內(nèi)膜炎、雷諾病等慎用；③對肢端循環(huán)不良的病人，須嚴(yán)密監(jiān)測，注意壞死及壞疽的可能性；④頻繁的室性心律失常時應(yīng)用本品也須謹(jǐn)慎。[給藥說明]①應(yīng)用多巴胺治療前必須先糾正低血容量。⑤休克糾正時應(yīng)即減慢滴速。在滴注本品時須進(jìn)行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監(jiān)測。劑量過大時心律失常,心動過速,心動過緩,心絞痛,惡心,嘔吐,頭痛,呼吸困難。常有發(fā)生壞疽者，多是因為多巴胺從輸入的靜脈處滲出、或劑量大、時間長、有的因為同時應(yīng)用麥角新堿之故。(3)與全麻藥(尤其是環(huán)丙烷或鹵代碳?xì)浠衔?合用，由于后者可使心肌對多巴胺異常敏感，引起室性心律失常。特別是急性心肌梗死引起的心力衰竭及難治性心力衰竭。本品奏效迅速，效果顯著。本品用量過大時(每分鐘超過 10μg/kg)，可能會出現(xiàn)血壓下降、心律失常，但程度比異丙腎上腺素為小。(2)本品是否排入乳汁未定，但應(yīng)用末發(fā)生問題。(7)下列情況應(yīng)慎用：①心房顫動，多巴酚丁胺能加快房室傳導(dǎo)，心室率加速，如須用本品，應(yīng)先給予洋地黃類藥；②高血壓可能加重；③嚴(yán)重的機(jī)械性梗阻，如重度主動脈瓣狹窄，多巴酚丁胺可能無效；④低血容量時應(yīng)用本品可加重，故用前須先加以糾正；⑤室性心律失?？赡芗又?；⑥心肌梗塞后，使用大量本品可能使心肌氧需增加而加重缺血。[給藥說明]常用心血管藥物使用手冊心源性休克或敗血癥所致的低血壓。配制后應(yīng)于 24小時內(nèi)用完，滴注液中不得加入其他難溶于酸性溶液有配伍禁忌的藥物。皮下注射易致組織壞死。(2)本品可通過胎盤屏障，致胎兒缺氧。(3)小兒給藥需小心，曾有報道在哮喘小兒中應(yīng)用時發(fā)生昏厥。冠心病或心律失常者應(yīng)禁用。④用于過敏性休克時，由于其血管的滲透性增加，有效血容量不足，必須同時補充血容量。0第二篇：心血管藥物應(yīng)用麻醉與圍術(shù)期心血管藥合理應(yīng)用一、升壓藥的合理應(yīng)用 1．低血壓伴心動過速首先應(yīng)了解低血壓的原因，盡快對癥下藥。嚴(yán)重低血壓時應(yīng)用腎上腺素，過敏反應(yīng)根據(jù)輕重程度分級應(yīng)用腎上腺素，通常ASAI級病人不用腎上腺素，ASAII級病人靜注腎上腺素10～20181。g/次，并連續(xù)輸注腎上腺素1～4181。循環(huán)嚴(yán)重抑制時還可以持續(xù)靜脈輸注去氧腎上腺素、去甲腎上腺素或血管加壓素等。有文獻(xiàn)報道麻黃素靜注，因心率增快，導(dǎo)致新生兒發(fā)生酸血癥，但也有作者認(rèn)為小劑量麻黃素連續(xù)輸注對新生兒Apgar評分及酸堿狀態(tài)沒有影響。脊麻剖宮產(chǎn)術(shù)中預(yù)防低血壓,輸注去氧腎上腺素50μg/min產(chǎn)婦的心動過緩較100μg/min顯著減少。分娩后輸注去氧腎上腺素與對照組相比，低血壓、(，P = )(，P = )。Foss報告在剖宮產(chǎn)脊麻時應(yīng)用去氧腎上腺素（~）和/或麻黃素（~）可預(yù)防低血壓。 %，（P = ），麻黃素的額葉氧合和產(chǎn)婦心率略好，而胎兒心率兩藥增加類似。也可與新福林配合使用。如果術(shù)前存在心動過緩，心率在50次/min左右，則考慮做阿托品試驗，／kg，在1min內(nèi)靜注完畢，記錄II導(dǎo)聯(lián)心電圖5min內(nèi)最快、120min的竇性心率。（1）絕大多數(shù)麻醉藥物都會影響心血管系統(tǒng)的調(diào)節(jié)，導(dǎo)致交感神經(jīng)活性下降，血管平滑肌張。伴有前列腺肥大和青光眼的老年患者禁忌阿托品試驗。g，以免發(fā)生心跳驟停。(2)內(nèi)臟牽拉引起低血壓伴心率減慢：如膽囊手術(shù)牽拉膽囊，可發(fā)生膽心反射，眼科手術(shù)牽拉眼球引起眼心反射，婦科手術(shù)時牽拉子宮，闌尾手術(shù)時牽拉闌尾及腹部手術(shù)探查時，都可能發(fā)生低血壓和心率減慢，但輕重程度不一。 177。布比卡因脊麻用量超過8mg時去氧腎上腺素會降低低血壓和惡心嘔吐的風(fēng)險，但沒有證據(jù)表明會減少產(chǎn)婦或新生兒其他并發(fā)癥。與單純應(yīng)用去氧腎上腺素預(yù)防低血壓相比，去氧腎上腺素和麻黃堿的組合似乎沒有優(yōu)勢。有文獻(xiàn)報道去氧腎上腺素以單次小劑量緩慢靜注較好，劑量為50～100μg/次，或靜脈連續(xù)輸注，25～50μg/min，劑量太大或靜注太快可引起心率減慢和血壓升高，甚至由于外周阻力增加，使得心輸出量降低。應(yīng)根據(jù)不同原因處理。g/min，心臟按壓并選擇時機(jī)除顫。ASAIII級病人立即給予腎上腺素100～200181。(2)心功能不全可有或無容量不足，監(jiān)測CVP降低，則在補液同時采用增強(qiáng)心肌收縮藥，如持續(xù)輸注多巴胺。(2)以下反應(yīng)持續(xù)存在時須引起注意：頭痛、焦慮不安、煩燥、失眠、面色蒼白、恐懼，震顫、眩暈、多汗、心跳異常增快或沉重感。②用 1:1000(1mg/ml)濃度的腎上腺素注射液，作心內(nèi)或靜脈注射前必須稀釋；不推薦動脈內(nèi)注射，后者可引起明顯劇烈的血管收縮，導(dǎo)致組織壞死。(5)下列情況應(yīng)慎用：①器質(zhì)性腦損害；②心血管病，包括心絞痛、心律失常、心臟擴(kuò)大、腦血管硬化、冠狀動脈病、各種器質(zhì)性心臟?。虎厶悄虿。虎芮喙庋?；⑤高血壓；⑥甲亢；⑦帕金森病，可使僵硬與震顫暫時性加重；⑧吩噻嗪類引起的循環(huán)虛脫或低血壓，因本品的使用導(dǎo)致血壓進(jìn)一步下降；⑨精神、神經(jīng)疾患的癥狀惡化；⑩心源性、外傷性或出血性休克時，用本品無益。因本品能松弛子宮平滑肌，延長第二產(chǎn)程，大劑量時減弱宮縮，故分娩時不主張應(yīng)用。腎上腺素Epinephrine [藥理]常用心血管藥物使用手冊小時一次；②用于低血糖，皮下或肌內(nèi)注射按體重 ／平方米；③用于心跳驟停，心內(nèi)或靜脈注射按體重 —／kg或按體表面積 —／平方米。[不良反應(yīng)]①心律失常，發(fā)生率隨用量及病人的敏感性而異；②升壓反應(yīng)過快過猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓；③逾量的表現(xiàn)為抽搐、嚴(yán)重高血壓、嚴(yán)重心律失常，此時應(yīng)立即停藥觀察，血壓過高者可用 5—10mg酚妥拉明靜脈注射，必要時可重復(fù)；④靜注時藥液外溢，可引起局部血管嚴(yán)重收縮，導(dǎo)致組織壞死腐爛或紅腫硬結(jié)形成膿腫；⑤長期使用驟然停藥時可能發(fā)生低血壓。成人極量一次 100mg(每分鐘 —)。對房顫伴室率增快者需先用洋地黃再用本品治療。(5)本品在老年人中研究尚未進(jìn)行，但應(yīng)用預(yù)期不受限制。[禁用慎用](1)交叉過敏反應(yīng)，對其他擬交感藥過敏，可能對本品也敏感。[制劑與規(guī)格]鹽酸多巴酚丁胺注射液5ml：250mg 靜滴,%葡萄糖液250500ml中,[用法及用量]靜脈滴注，臨用前先用葡萄糖或氯化鈉注射液稀釋，再以 20～40mg 加于 5％葡萄糖液 100ml中，按 ～10μg/kg滴注，一般以小劑量開始，視病情調(diào)節(jié)劑量，最大劑量每分鐘不超過 10μg/kg，每日總量為 40～120mg。對已洋地黃化而仍處于心力衰竭的患者，或易引起洋地黃中毒的頑固性心力衰竭患者，可用本品治療。[適應(yīng)癥]適用于器質(zhì)性心臟病時心肌收縮力下降而引起的心力衰竭，包括心臟直視手術(shù)后所致的低排血量綜合征，作為短期支持治療。[相互作用](1)與硝普鈉、異丙腎上腺素，多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改變比單用本品時有異。有報告可致豎毛肌收縮及氮質(zhì)血癥，血壓升高或下降。長期應(yīng)用大劑量，或小劑量用于外周血管病患者出現(xiàn)的反應(yīng)有手足疼痛或手足發(fā)冷；外周血管長時期收縮，可能導(dǎo)致局部壞死或壞疽。⑦如在滴注多巴胺時血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調(diào)整劑量仍持續(xù)低血壓，應(yīng)停用多巴胺，改用更強(qiáng)的血管收縮藥。③選用粗大的靜脈作靜注或靜滴，以防藥液外溢，產(chǎn)生組織壞死；如確已發(fā)生液體外溢，可用 5—10mg酚妥拉明稀溶液就注射部位作浸潤。如果發(fā)現(xiàn)輸入部位的皮膚變色，則應(yīng)停用。[不良反應(yīng)] 參閱地高辛。[用法與用量]靜脈注射成人常用量：首劑 ，用 5％葡萄糖注射液稀釋后緩慢注入，2小時后按需要再給 —，總量 。蛋白結(jié)合率很低，為25％。這樣它們總的相互作用是增大了地高辛中毒的危險性，并減低了地高辛對心臟的療效。紅霉素及四環(huán)素可減少腸道細(xì)菌代謝，而使周身可利用的地高辛增多。(11)吲哚美辛可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有洋地黃中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。(7)與維拉帕米或地爾硫卓同用，可以提高本品的血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動過緩。(4)有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯的洋地黃化患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽。新生兒可有 PR間期延長。(3)罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、皮疹、蕁麻疹(過敏反應(yīng))。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人需用量略大。小兒,(用前10%或25%葡萄糖注射液稀釋)常用量,分12次服,小兒維持量為飽和量的1/4.[禁用慎用](1)本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周劑量須漸減。維持量：洋地黃化后 24小時內(nèi)開始。②靜脈注射：洋地黃化，—，用 5％葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，以后可用 ，每隔 4—6小時按需注射，但每日不超過 1mg；維持量 —，每日一次。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少,主要以原形由腎排泄, 尿中排出量為用量的5070%。蛋白結(jié)合率低, 為2025%。還需告訴駕車或開重型機(jī)器的病人，服食高特靈者偶有瞌睡或嗜睡，要加倍小心。(2)本品是否排入乳汁未詳，但未有在人體出現(xiàn)問題的報道。[劑型與規(guī)格]片劑：1mg／片，2mg／片，5mg／片，10mg／片。以后根據(jù)療效逐步增加劑量，常用量每次5mg，每日1次，最大量每日不超過10mg。維持量為 1～5mg，每天 1次。藥物與血漿蛋白高度結(jié)合，結(jié)合力超過臨床上的藥物濃度。藥動學(xué)由于藥物的溶解度好，人類服用高特靈基本全部吸收。然而安慰劑組這些改變并不明顯。兩組有明顯的統(tǒng)計學(xué)差異。BPH產(chǎn)生臨床癥狀的