10擬膽堿和抗膽堿藥(文件)
【正文】 平滑肌等 ??治療散瞳內(nèi)臟絞痛等（平滑肌痙攣）消化性潰瘍一、 M受體拮抗劑muscarinic receptor antagonists40? 分類： 生物堿類 硫酸阿托品 ，東莨菪堿 合成類 溴丙胺太林 ，哌侖西平，苯海索 一、 M受體拮抗劑muscarinic receptor antagonists41一）顛茄科生物堿類 M受體拮抗劑 ?? 歷史悠久的藥物（毒物）–顛茄 (Atropa belladonna L.)–曼陀羅 (Datura stramonium L.)–莨菪（天仙子）(Hyoscyamus niger)42阿托品Atropine 東莨菪堿Scopolamine 山莨菪堿Anisodamine 樟柳堿Anisodine 一）顛茄科生物堿類 M受體拮抗劑 43? 結(jié)構(gòu)和命名? ?（羥甲基） 苯乙酸 8甲基 8氮雜二環(huán)[]3辛醇酯 硫酸鹽一水合物硫酸阿托品 Atropine Sulphate 典型藥物44硫酸阿托品 Atropine Sulphate 結(jié)構(gòu)特點：n 莨菪烷（ Tropane）骨架n?? 莨菪醇的構(gòu)象n?? 莨菪酸n?? 莨菪堿n?? 外消旋體莨菪烷 典型藥物45硫酸阿托品 Atropine Sulphate n莨菪醇 (Tropane ) 3α位羥基 莨菪醇 （ endo) 3β位羥基 偽莨菪醇 (exo) 莨菪醇 典型藥物46硫酸阿托品 Atropine Sulphate n莨菪酸 ?? （ 托品酸 ， Tropic acid）n α羥甲基苯乙酸n?? 天然的（ ） 莨菪酸為 S構(gòu)型n 莨菪酸在分離提取過程中極易發(fā)生 消旋化托品酸典型藥物47硫酸阿托品 Atropine Sulphate n莨菪堿 ?? 即（ ） 莨菪酸與莨菪醇形成的酯Atropine是莨菪堿的外消旋體 莨菪酸在分離提取過程中極易發(fā)生 消旋化（ ） 莨菪堿典型藥物48硫酸阿托品 Atropine Sulphate nAtropine是莨菪堿的 外消旋體n 莨菪酸在分離提取過程中極易發(fā)生消旋化n抗膽堿活性主要來自 S （ ） 莨菪堿S （ ） 莨菪堿典型藥物49硫酸阿托品 Atropine Sulphate Atropine來源 n?? 目前我國是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪中分離提取n 得粗品后，經(jīng)氯仿回流或冷稀堿處理使之消旋后制得典型藥物50? A 以左旋體供藥用? B 分子中無手性中心，無旋光活性? C 分子中有手性中心，但因有對稱因素為內(nèi)消旋，無旋光活性? D 為左旋莨菪堿的外消旋體? E Atropine水解產(chǎn)生莨菪醇和消旋托品酸下列哪些敘述與 Atropine相符51? 理化性質(zhì)– 堿性– 水解性硫酸阿托品 Atropine Sulphate 典型藥物521 叔胺 ：堿性較強(qiáng)， pKa為 ，水溶液可使酚酞呈紅色 酯鍵 ： ，堿性下分解成莨菪醇和 消旋莨菪酸 阿托品理化性質(zhì)典型藥物53作用 臨床用于216。在體內(nèi)以質(zhì)子化的季銨正離子為活性形式。3/1/2023第十章 擬膽堿和抗膽堿藥Cholinergic and Anticholinergic Drugs1乙酰膽堿的作用? 乙酰膽堿 ?? （ Acetylcholine， ACh）? ?? 化學(xué)遞質(zhì)– – 絕大多數(shù)傳出神經(jīng)纖維遞質(zhì)2乙酰膽堿的生物合成 ? 在突觸前神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)3乙酰膽堿的生物合成 4膽堿受體 毒蕈堿型受體（ M受體 : M1， M2， M3， M4， M5
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