不同糖皮質(zhì)激素之間的區(qū)別-藥劑科(文件)
【正文】 能對嬰兒造成不良影響，應(yīng)權(quán)衡利弊，盡量避免使用。 ? 發(fā)生全身不良反應(yīng)的危險因素增加 – 嚴重哮喘患者吸入激素的治療劑量提高 – 干粉吸入劑儲藥量增加 ? 咽喉部刺激 – 咽部不適，口干，咳嗽，嘶啞， 口咽部霉菌感染 吸入性糖皮質(zhì)激素類藥物使用注意事項 ? 吸入品種的選擇不能隨意用全身用糖皮質(zhì)激素替代 – 地塞米松霧化吸入療法： 全身吸收廣泛， HPA軸抑制 – 潑尼松霧化吸入療法： 水溶性強，局部療效弱 – 氫化可的松霧化吸入療法： 水溶性強，局部療效弱 不同類激素在使用中不能隨意替換 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物體內(nèi)相互作用 ? 參見說明書和藥學參考書 ? 主要考慮以下相關(guān)因素： 如 – 不良反應(yīng)的疊加 ? 致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥 ? 致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗 ? 致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥： ? 致精神癥狀藥物：三環(huán)類抗抑郁藥 ? 致水腫藥物：蛋白質(zhì)同化激素 – 酶代謝影響 ? 苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快皮質(zhì)激素代謝，故同用時需適當增加劑量 – 其他 …… 糖皮質(zhì)激素類藥物老年患者用藥 ? 警惕 高血壓 ? 警惕 糖尿病 ? 警惕 更年期后女性骨質(zhì)疏松加重 糖皮質(zhì)激素類藥物兒童用藥 ? 全身用藥 ，須十分慎重，可抑制患兒生長和發(fā)育 ,長期服用發(fā)生骨質(zhì)疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內(nèi)障的危險性增加 – 采用 短效 或 中效 制劑，避免使用長效制劑 (如地塞米松 ) – 口服中效制劑 隔日療法 可減輕對生長的抑制作用。治療急性喉炎比甲潑尼龍、地塞米松靜脈注射見效快，可縮短治療時間 。 – 氫化可的松為脂溶性，溶于 50％乙醇中 (100毫克／ 20毫升 )，靜脈滴注使用時用生理鹽水或 5％葡萄糖注射液 500毫升稀釋。 – 甲潑尼龍與潑尼松龍相比，脂溶性增加，代謝降低，使其分布容積更大，具有更好的組織穿透性。 甲潑尼龍說明書： 本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射 曲安奈德說明書： 本品含苯甲醇，兒童禁用。體外試驗表明，當乙醇濃度達 60%時，紅細胞立即凝聚生成深紅色束狀沉淀，所以采用乙醇作為注射用溶媒濃度不易過高，使用前應(yīng)充分稀釋。 – 乳白色微細顆?；鞈乙?， 一般僅供肌內(nèi)注射，嚴禁靜脈注射。 ? 藥效學： – 作用完全相同，可等劑量交換使用 藥理學作用改變 藥代動力學特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體 親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用 更大幅度繼續(xù)下降 組織分布 生物半衰期 抗炎作用 組織穿透性 更好 代謝降低 化學結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留 分布體積更大 抗炎作用增強 作用時間延長 C6位 甲基取代 C1,2位不飽和雙鍵 甲潑尼龍 （甲強龍） 脂溶性增加 生物半衰期 延長 蛋白結(jié)合降低游離增加 藥理學作用改變 藥代動力學特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體 親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降 組織分布 生物半衰期 抗炎作用 組織穿透性 加強 代謝降低 化學結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留 分布體積變大 抗炎作用增強 作用時間延長 C9位 氟代基團 C16位 甲基取代 C1,2位雙鍵 地塞米松 脂溶性 增加 抗炎活性 增加 受體親和力 增加 蛋白結(jié)合降低游離增加 生物半衰期 延長 藥物名稱 抗炎強度 水鈉潴留強度 等效劑量 (mg) 短效糖皮質(zhì)激素 ( t1/2 12h ) 可的松 25 氫化可的松 1 1 20 中效糖皮質(zhì)激素 ( t1/2=1236h ) 潑尼松 4 5 潑尼松龍 4 5 甲潑尼龍 5 4 長效糖皮質(zhì)激素 ( t1/2 36h ) 地塞米松 2030 0 倍他米松 2530 0 糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用 激素名稱 血漿半衰期 (h) 生物半衰期 (h) HPA 軸 抑制時間 (天 ) 短效 可的松 8 1 2 氫化可的松 8 12 中效 潑尼松 3 18 36 潑尼松龍 2 4 18 36 甲潑尼龍 2 3 18 36 長效 地塞米松 3 6 36 54 倍他米松 3 6 36 54 糖皮質(zhì)激素半衰期 (血漿和生物 ) 皮質(zhì)激素 激素結(jié)合蛋白 白蛋白 可的松 90（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合） 氫化可的松 90（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合） 潑尼松 70 潑尼松龍 7090（與激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強，可與內(nèi)源性激素 競爭結(jié)合，飽和后與白蛋白結(jié)合） 甲潑尼龍 1 74 倍他米松 1 64 地塞米松 1 77 糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合作用 生理作用 氫化可的松和可的松與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效糖鹽代謝作用 長期或終生服用 生理替代劑量 原發(fā)性、繼發(fā)性 (垂體性 ) 腎上腺皮質(zhì)功能減退癥 腎上腺酶系缺乏所致 的腎上腺增生 疾病特點 用藥特點 急性 腎上腺皮質(zhì)功能減退 慢性患者發(fā)生 嚴
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