不同糖皮質(zhì)激素之間的區(qū)別-藥劑科(文件)
【正文】 能對(duì)嬰兒造成不良影響，應(yīng)權(quán)衡利弊，盡量避免使用。 ? 發(fā)生全身不良反應(yīng)的危險(xiǎn)因素增加 – 嚴(yán)重哮喘患者吸入激素的治療劑量提高 – 干粉吸入劑儲(chǔ)藥量增加 ? 咽喉部刺激 – 咽部不適，口干，咳嗽，嘶啞， 口咽部霉菌感染 吸入性糖皮質(zhì)激素類藥物使用注意事項(xiàng) ? 吸入品種的選擇不能隨意用全身用糖皮質(zhì)激素替代 – 地塞米松霧化吸入療法： 全身吸收廣泛， HPA軸抑制 – 潑尼松霧化吸入療法： 水溶性強(qiáng)，局部療效弱 – 氫化可的松霧化吸入療法： 水溶性強(qiáng)，局部療效弱 不同類激素在使用中不能隨意替換 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物體內(nèi)相互作用 ? 參見說明書和藥學(xué)參考書 ? 主要考慮以下相關(guān)因素： 如 – 不良反應(yīng)的疊加 ? 致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥 ? 致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗 ? 致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥： ? 致精神癥狀藥物：三環(huán)類抗抑郁藥 ? 致水腫藥物：蛋白質(zhì)同化激素 – 酶代謝影響 ? 苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快皮質(zhì)激素代謝，故同用時(shí)需適當(dāng)增加劑量 – 其他 …… 糖皮質(zhì)激素類藥物老年患者用藥 ? 警惕 高血壓 ? 警惕 糖尿病 ? 警惕 更年期后女性骨質(zhì)疏松加重 糖皮質(zhì)激素類藥物兒童用藥 ? 全身用藥 ，須十分慎重，可抑制患兒生長(zhǎng)和發(fā)育 ,長(zhǎng)期服用發(fā)生骨質(zhì)疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內(nèi)障的危險(xiǎn)性增加 – 采用 短效 或 中效 制劑，避免使用長(zhǎng)效制劑 (如地塞米松 ) – 口服中效制劑 隔日療法 可減輕對(duì)生長(zhǎng)的抑制作用。治療急性喉炎比甲潑尼龍、地塞米松靜脈注射見效快，可縮短治療時(shí)間 。 – 氫化可的松為脂溶性，溶于 50％乙醇中 (100毫克／ 20毫升 )，靜脈滴注使用時(shí)用生理鹽水或 5％葡萄糖注射液 500毫升稀釋。 – 甲潑尼龍與潑尼松龍相比，脂溶性增加，代謝降低，使其分布容積更大，具有更好的組織穿透性。 甲潑尼龍說明書： 本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射 曲安奈德說明書： 本品含苯甲醇，兒童禁用。體外試驗(yàn)表明，當(dāng)乙醇濃度達(dá) 60%時(shí)，紅細(xì)胞立即凝聚生成深紅色束狀沉淀，所以采用乙醇作為注射用溶媒濃度不易過高，使用前應(yīng)充分稀釋。 – 乳白色微細(xì)顆粒混懸液， 一般僅供肌內(nèi)注射，嚴(yán)禁靜脈注射。 ? 藥效學(xué)： – 作用完全相同，可等劑量交換使用 藥理學(xué)作用改變 藥代動(dòng)力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體 親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用 更大幅度繼續(xù)下降 組織分布 生物半衰期 抗炎作用 組織穿透性 更好 代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留 分布體積更大 抗炎作用增強(qiáng) 作用時(shí)間延長(zhǎng) C6位 甲基取代 C1,2位不飽和雙鍵 甲潑尼龍 （甲強(qiáng)龍） 脂溶性增加 生物半衰期 延長(zhǎng) 蛋白結(jié)合降低游離增加 藥理學(xué)作用改變 藥代動(dòng)力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體 親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降 組織分布 生物半衰期 抗炎作用 組織穿透性 加強(qiáng) 代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留 分布體積變大 抗炎作用增強(qiáng) 作用時(shí)間延長(zhǎng) C9位 氟代基團(tuán) C16位 甲基取代 C1,2位雙鍵 地塞米松 脂溶性 增加 抗炎活性 增加 受體親和力 增加 蛋白結(jié)合降低游離增加 生物半衰期 延長(zhǎng) 藥物名稱 抗炎強(qiáng)度 水鈉潴留強(qiáng)度 等效劑量 (mg) 短效糖皮質(zhì)激素 ( t1/2 12h ) 可的松 25 氫化可的松 1 1 20 中效糖皮質(zhì)激素 ( t1/2=1236h ) 潑尼松 4 5 潑尼松龍 4 5 甲潑尼龍 5 4 長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素 ( t1/2 36h ) 地塞米松 2030 0 倍他米松 2530 0 糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用 激素名稱 血漿半衰期 (h) 生物半衰期 (h) HPA 軸 抑制時(shí)間 (天 ) 短效 可的松 8 1 2 氫化可的松 8 12 中效 潑尼松 3 18 36 潑尼松龍 2 4 18 36 甲潑尼龍 2 3 18 36 長(zhǎng)效 地塞米松 3 6 36 54 倍他米松 3 6 36 54 糖皮質(zhì)激素半衰期 (血漿和生物 ) 皮質(zhì)激素 激素結(jié)合蛋白 白蛋白 可的松 90（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合） 氫化可的松 90（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合） 潑尼松 70 潑尼松龍 7090（與激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強(qiáng)，可與內(nèi)源性激素 競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，飽和后與白蛋白結(jié)合） 甲潑尼龍 1 74 倍他米松 1 64 地塞米松 1 77 糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合作用 生理作用 氫化可的松和可的松與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效糖鹽代謝作用 長(zhǎng)期或終生服用 生理替代劑量 原發(fā)性、繼發(fā)性 (垂體性 ) 腎上腺皮質(zhì)功能減退癥 腎上腺酶系缺乏所致 的腎上腺增生 疾病特點(diǎn) 用藥特點(diǎn) 急性 腎上腺皮質(zhì)功能減退 慢性患者發(fā)生 嚴(yán)
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