抗生素的藥代及藥效動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)(文件)
【正文】 1～ 3h，體內(nèi) 10h） ? PK/PD參數(shù) Cmax/MIC和 AUC24/MIC ? 最佳參數(shù)值為 Cmax/MIC= 8～ 12（藥效學(xué)折點(diǎn)） ? 除心內(nèi)膜炎患者、腹透 /血透患者、大面積燒傷患者外，推薦每日 1次給藥 氟喹諾酮類 ? 濃度依賴型殺菌劑， ～ ? PK/PD參數(shù) AUC24/MIC ? 最佳參數(shù)值（ break point） ? G細(xì)菌 AUC24/MIC為 125（ 24h期間平均 AUC相當(dāng)于 MIC 5倍），臨床治愈率 80％，細(xì)菌學(xué)治愈率 82％ ? SP AUC24/MIC為 25～ 32 大環(huán)內(nèi)酯類 ? 紅霉素等老一代大環(huán)內(nèi)酯類 PK/PD參數(shù) T＞ MIC 最佳參數(shù)值 T＞ MIC 40～ 50％ ? 希舒美 174。為氮環(huán)內(nèi)酯類抗生素是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的衍生物 其分子式為 C38H72N2O12， 分子量為 ?希舒美 174。 希舒美 174。25(suppl):。 500mg后的血清藥物濃度曲線 希舒美 174?？焖傥杖胙?。 31(Suppl E)。 希舒美 174。 希舒美 174。31(suppl):3950. 高而穩(wěn)定的組織濃度 Foulds G, Shepard RM, Johnson RB. The pharmacokiics of azithromycin in human serum and tissues. J Antimierob Chemother 1990。31(suppl):3950. 希舒美 174。10:864868 Foulds G: Eur j Clin Microbiol Infect Dis 1991。 藥代動(dòng)力學(xué) Foulds G et al. J Antimicrob Chemother. 1993。10:868871 女性生殖系統(tǒng) 部 位 藥物衰減率 h1 半衰期 h 扁桃體 前列腺 60 76 67 希舒美 174。 ? 采用這種方案在最后 1次給藥后 5天或更長(zhǎng)的時(shí)間內(nèi)，預(yù)期許多組織中藥物濃度將大于 2mg/kg，明顯高于常見(jiàn)致病菌的 MIC90 。3:88690. 希舒美 174。25(suppl A):7382 希舒美 174。 1～ 2g口服后有關(guān)組織穿透性的藥物動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)提示，藥物在女性生殖器組織中的濃度高于主要病原體如：沙眼衣原體、解脲脲原體、淋球菌和杜克雷嗜血桿菌的 MIC90。10:868871 希舒美 174。藥代動(dòng)力學(xué) 血清 吸收 排泄 血清 組織間隙 組織間隙 吞噬小體 溶酶體 細(xì)胞內(nèi) Gladue RP, Bright GM, lsaacson RE, Newb MF. Invitro and invitro uptake of aztthromycin (CP62,993) by phagocytic cells: possible mechanism of delivery and release at site of infection. Antimicrob Agents Chemother 1989。在細(xì)胞內(nèi)外濃度比 這一濃度明顯高于常用抗微生物藥物所能達(dá)到的濃度 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) 巨噬細(xì)胞自發(fā)性釋放 希舒美 174。攝取率遠(yuǎn)高于其他抗生素 Hand WL,et J Antimicrob Agents 2022,18:419 Hand WL,et Agents Chemother 1993,37:2557 希舒美 希舒美 174。31(suppl E):516. ?希舒美 174。 希舒美 174。91:5s11s 吞噬細(xì)胞對(duì) 希舒美 174。re JC. Survival Strategies of Salmonella in Macrophages. In: Pech232。的溶酶體 與吞噬泡融合 希舒美 174。的量增加。 藥代動(dòng)力學(xué) 當(dāng)細(xì)胞暴露于 希舒美 174。33:27782. 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) Gladus RP. Snider ME. Intracethdar accurruslation of azithromycin by cultured human fibrotriasts. Antimicreb Agents Chamother 1990。 藥代動(dòng)力學(xué) Foulds G, Shepard RM, Johnson RB. The pharmacokiics of azithromycin in human serum and tissues. J Antimierob Chemother 1990。5:145167 希舒美 174。31(Suppl E):5156 原型和代謝產(chǎn)物 膽汁 靜脈給藥時(shí) 12％ 口服時(shí) ％ 尿 希舒美 174。 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) 清除 ?通過(guò)糞便排泄是 希舒美 174。 Shepard RM, Fathner FC. Pharmacokiics of azithromycin in rats and dogs. J Antimicrob Chemother 1990。 藥效的關(guān)鍵因素是 AUC/MIC ? 更為關(guān)鍵是超過(guò) MIC的 AUC/MIC ? 希舒美 174。單劑 500mg口服后，其組織濃度＞所有 CARTIs病原菌（包括 SP） MIC至少 8天 （ Foulds G et al. J Antimicro Chemotherapy， 1990， 25(SA) 7382） ；可達(dá) 17mg/L（ Baldmin DR, et al. Eur Respir J, 1990, 3 : 886890） 希舒美 174。對(duì) SP MIC值升高 2倍以上 體外藥敏試驗(yàn)的局限性 ? 體外培養(yǎng)基中加入 50％人血清可使 希舒美 174。的免疫增強(qiáng)作用 ? 與 β內(nèi)酰胺類和氨基糖苷類不同， 希舒美 的 MIC值必須與感染部位和吞噬細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度相比較，才能判斷其是否對(duì)病原菌有效 ? 根據(jù) 希舒美 的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，有國(guó)外專家提出：如果以≤32mg/L作為其藥敏臨界濃度標(biāo)準(zhǔn)，那么臨床醫(yī)師就能更合理地選擇抗生素，使療效最優(yōu)化 Journal of Antimicrobial Chemotherapy (1999) 44,16 評(píng)價(jià) 希舒美 174。濃度即會(huì)戲劇性升高 ? 細(xì)胞內(nèi) 希舒美
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