抗生素的藥代及藥效動力學特點-全文預覽
【正文】 174。體內(nèi)活性要考慮感染組織高濃度 臨床療效的重要性 Chest 1999。 肺炎、蜂窩組織炎等組織感染需要抗生素在感染部位達到治療濃度，持續(xù)高于 MIC值的抗生素組織濃度在決定臨床療效方面的意義比血清峰濃度更重要 The American Journal of Medicine Volume 91(suppl 3A) Chest 1999?？沙蕷⒕饔? ? 希舒美 174。體內(nèi)活性要考慮感染組織高濃度 ? 獨特的藥代動力學和藥效學特性，在體內(nèi)感染局部形成高藥物濃度 ? 在感染部位細菌暴露于高濃度的 希舒美 174。體內(nèi)活性要考慮感染組織高濃度 青霉素耐藥肺炎鏈球菌 (PRSP)和多重耐藥肺炎鏈球菌 (MDRP)引起的社區(qū)獲得性肺炎患者用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素治療取成功，表明對這些患者的治療建議不應當僅僅根據(jù)體外實驗室結果，而應當根據(jù)臨床實踐的結果。在感染部位有效性， Amsden GW認為 （ J Antimicro Chem, 1999, 44 : 16） 其對大部分 CAP病原菌是有效的，包括肺鏈，只要 MIC≯ 16～ 32mg/L，事實上，希舒美 174。在健康志愿者肺上皮襯液中濃度高，但組織穿透度很小，關鍵是健康人肺組織內(nèi)并無白細胞存在。低血清濃度時必須考慮 ? 希舒美 174。折點判定標準應為 ≤32mg/ （目前 NCCLS標準為 HI： S≤4mg/L） （目前 NCCLS標準為 SP： R ≥ 2mg/L） ? 抗生素耐藥與抗生素不合理使用有關，臨床醫(yī)生關注抗生素有效性同時應關注延長抗生素使用壽命 評價 希舒美 174。 極高 ? 500mg/d 3d后，第 2d外周血中性 /單核細胞 希舒美 174。 藥代動力學 抑菌劑和殺菌劑 ? 主要依賴于 ? 藥物濃度 ? 藥物暴露持續(xù)時間 ? 細菌種類 ? 細菌密度以及生長速度 ? 希舒美 174。 ?希舒美 174。 Shepard RM, Fathner FC. Pharmacokiics of azithromycin in rats and dogs. J Antimicrob Chemother 1990。吸收后絕大部分在體內(nèi)不被代謝。31(Suppl E):5763 Foulds G: J Antimicrob Chemother 1990。 藥代動力學 希舒美 希舒美 希舒美 174。迅速被人纖維母細胞攝取 希舒美 174。34:10561060 纖維母細胞： 希舒美 174。 巨噬細胞內(nèi) 希舒美 174。 Gladue RP, Bright GM, lsaacson RE, Newb MF. Invitro and invitro uptake of aztthromycin (CP62,993) by phagocytic cells: possible mechanism of delivery and release at site of infection. Antimicrob Agents Chemother 1989。是一個逐漸的過程。 1996:2934. 吞噬細胞移行至感染組織中 吞噬細胞在有細菌 生長處釋放 希舒美 174。91(suppl 3A):5S11S。 示意圖 希舒美 174。 ?這些細胞遷移到感染的組織，吞噬細菌并殺死細菌。11(Suppl 1):S7 希舒美 174。33:27782. 希舒美 174。33:27782. 希舒美 174。迅速被多形核白細胞 (PMNLs)、單核細胞、肺泡巨噬細胞及纖維母細胞攝取，并在細胞內(nèi)達到高濃度。 獨特的房室模型 ,優(yōu)化體內(nèi)分布 希舒美 174。 藥代動力學 Krohn K: Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991。后肺內(nèi)各部位的藥物濃度 希舒美 174。 500mg, 每日一次，連服 3天 希舒美 174。25 (Suppl A):7382. 希舒美 174。500mg后 ? 對 希舒美 174。 2022. Krohn K: Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991。 藥代動力學 β 內(nèi)酰胺類和 希舒美 174。濃度 (mg/kg ) 前列腺組織 ～ 肺組織 ～ 女性生殖系統(tǒng)組織 ～ 扁桃體組織 ～ 希舒美 174。 500mg單劑口服后組織和血清中藥物濃度（ ?SD） 希舒美 174。 細胞、組織間液和血流之間的動力平衡使得組織內(nèi)保持高而穩(wěn)定的濃度。不單單分布在組織間液，同時也在組織細胞內(nèi)蓄積。91:40s45s 血清藥物峰濃度 多房室分布，下降緩慢 500mg，口服后 ?經(jīng)小腸快速吸收 ?2～ 3小時血清濃度達峰值 ?年齡、抗酸藥物不影響吸收 ?與食物同服不影響吸收 吸收后 希舒美 174。 藥代動力學 Foulds G: J Antimicrob Chemother 1990。每日 500mg，聯(lián)服 3天或第一天服用 500mg，第 2到 5天服用 250mg后的平均血清藥物濃度 3Day 5Day 288 240 192 144 96 48 0 時間 (小時） 平均藥物濃度 (mg/L) Data on file, Pfizer Inc 希舒美 174。 和傳統(tǒng)抗生素不同，單劑 500mg口服 3天后血清仍然能測到藥物濃度。25(suppl A):7382. 成人單劑服用 500mg后 生物利用度 37% 峰濃度 (Cmax) μg/mL 024小時藥時曲線下面積 (AUC0–24) μg?h/mL 蛋白結合率 7%50% 消除半衰期 68 h 經(jīng)尿液排泄 % 希舒美 174。成為 15元環(huán)結構 3。的藥代動力學 Peters DH et al. Drugs. 1992。以 223。大部分傳統(tǒng)抗生素在數(shù)小時內(nèi)被清除。 2022: with permission. Permission conveyed through Copyright Clearance Center, Inc. 這條時間 — 血漿濃度變化曲線說明的是藥代動力學的 4個階段 —— 吸收、
職業(yè)教育相關推薦
鄂ICP備17016276號-1