抗生素的藥代及藥效動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)-免費(fèi)閱讀
【正文】 116:535538 評(píng)價(jià) 希舒美 174。峰值濃度 80mg/L，口服 12天后仍可達(dá) 20～40mg/L ? 由于 希舒美 174。MIC90降低 2～ 6個(gè)對(duì)倍稀釋度，這一事實(shí)在評(píng)價(jià) 希舒美 174。 進(jìn)入血液后，由白細(xì)胞攝取、化學(xué)趨化至感染部位并釋出；同時(shí)吞噬細(xì)胞吞噬病原菌后胞內(nèi) 希舒美 174。的主要清除途徑。 藥代動(dòng)力學(xué) 生物轉(zhuǎn)化 /代謝 希舒美 174。25 (Suppl A):7382. 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) 纖維母細(xì)胞 快速攝取 緩慢釋放 轉(zhuǎn)至吞噬細(xì)胞 殺滅細(xì)菌 Gladue RP: Antimicrob Agents Chemother 1990。 ?在已經(jīng)有藥物負(fù)荷的細(xì)胞內(nèi)，吞噬金黃色葡萄球菌可誘導(dǎo)細(xì)胞于 83%的藥物，而未受刺激的細(xì)胞于相同時(shí)間內(nèi)僅釋放 23%的藥物。re JC, ed. Intracellular Bacterial Infections. Worthing, West Sussex, UK: Cambridge Medical Publications。 藥代動(dòng)力學(xué) 巨噬細(xì)胞攝取、儲(chǔ)存、釋放 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) 單核細(xì)胞中 希舒美 ?與克拉霉素濃度比較 500mg bid 10天 Amsden J Antimicrob Agent 1999。 藥代動(dòng)力學(xué) Gladue RP, Bright GM, lsaacson RE, Newb MF. Invitro and invitro uptake of aztthromycin (CP62,993) by phagocytic cells: possible mechanism of delivery and release at site of infection. Antimicrob Agents Chemother 1989。與 β內(nèi)酰胺類、傳統(tǒng)大環(huán)內(nèi)酯類和喹諾酮類不同，其體內(nèi)分布容積更大，能從血清中迅速而廣泛地進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)室，在細(xì)胞、組織和血清房室之間形成一個(gè)動(dòng)態(tài)平衡，并主要進(jìn)入組織細(xì)胞內(nèi)室，對(duì)于發(fā)揮其卓越的抗微生物活性具有重要意義 希舒美 174。在呼吸道組織、肺泡巨嗜細(xì)胞中高濃度、長(zhǎng)時(shí)間的持續(xù)存在 行選擇性肺部手術(shù)病人使用 希舒美 174。 Foulds G, Shepard RM, Johnson RB. The pharmacokiics of azithromycin in human serum and tissues. J Antimierob Chemother 1990。31(suppl):3950. Omnicef [package insert]. North Chicago, Ill: Abbott Laboratories。 藥代動(dòng)力學(xué) 希舒美 174。同時(shí)也彌散到細(xì)胞外，回到組織間液和血流。5156 Hopkins S: Am J Med 1991。 藥代動(dòng)力學(xué) 健康志愿者口服 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) Foulds G et al. J Antimicrob Chemother. 1990。等新一代大環(huán)內(nèi)酯類 PK/PD參數(shù) AUC24/MIC 最佳參數(shù)值 AUC24/MIC = 25 獨(dú)特的藥代，治療的突破 希舒美 174。 2022: with permission. Permission conveyed through Copyright Clearance Center, Inc. 這條時(shí)間 — 血漿濃度變化曲線說明的是藥代動(dòng)力學(xué)的 4個(gè)階段 —— 吸收、分布、代謝和清除。以 223。成為 15元環(huán)結(jié)構(gòu) 3。 和傳統(tǒng)抗生素不同，單劑 500mg口服 3天后血清仍然能測(cè)到藥物濃度。 藥代動(dòng)力學(xué) Foulds G: J Antimicrob Chemother 1990。不單單分布在組織間液，同時(shí)也在組織細(xì)胞內(nèi)蓄積。 500mg單劑口服后組織和血清中藥物濃度（ ?SD） 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) β 內(nèi)酰胺類和 希舒美 174。500mg后 ? 對(duì) 希舒美 174。 500mg, 每日一次，連服 3天 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) Krohn K: Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991。迅速被多形核白細(xì)胞 (PMNLs)、單核細(xì)胞、肺泡巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞攝取，并在細(xì)胞內(nèi)達(dá)到高濃度。33:27782. 希舒美 174。 ?這些細(xì)胞遷移到感染的組織，吞噬細(xì)菌并殺死細(xì)菌。91(suppl 3A):5S11S。是一個(gè)逐漸的過程。 巨噬細(xì)胞內(nèi) 希舒美 174。迅速被人纖維母細(xì)胞攝取 希舒美 174。31(Suppl E):5763 Foulds G: J Antimicrob Chemother 1990。 Shepard RM, Fathner FC. Pharmacokiics of azithromycin in rats and dogs. J Antimicrob Chemother 1990。 藥代動(dòng)力學(xué) 抑菌劑和殺菌劑 ? 主要依賴于 ? 藥物濃度 ? 藥物暴露持續(xù)時(shí)間 ? 細(xì)菌種類 ? 細(xì)菌密度以及生長(zhǎng)速度 ? 希舒美 174。折點(diǎn)判定標(biāo)準(zhǔn)應(yīng)為 ≤32mg/ （目前 NCCLS標(biāo)準(zhǔn)為 HI： S≤4mg/L） （目前 NCCLS標(biāo)準(zhǔn)為 SP： R ≥ 2mg/L） ? 抗生素耐藥與抗生素不合理使用有關(guān)，臨床醫(yī)生關(guān)注抗生素有效性同時(shí)應(yīng)關(guān)注延長(zhǎng)抗生素使用壽命 評(píng)價(jià) 希舒美 174。在健康志愿者肺上皮襯液中濃度高，但組織穿透度很小，關(guān)鍵是健康人肺組織內(nèi)并無白細(xì)胞存在。體內(nèi)活性要考慮感染組織高濃度 青霉素耐藥肺炎鏈球菌 (PRSP)和多重耐藥肺炎鏈球菌 (MDRP)引起的社區(qū)獲得性肺炎患者用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素治療取成功，表明對(duì)這些患者的治療建議不應(yīng)當(dāng)僅僅根據(jù)體外實(shí)驗(yàn)室結(jié)果，而應(yīng)當(dāng)根據(jù)臨床實(shí)踐的結(jié)果?？沙蕷⒕饔? ? 希舒美 174。體內(nèi)活性要考慮感染組織高濃度 臨床療效的重要性 Chest 1999。的免疫增強(qiáng)作用 ? 與 β內(nèi)酰胺類和氨基糖苷類不同， 希舒美 的 MIC值必須與感染部位和吞噬細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度相比較，才能判斷其是否對(duì)病原菌有效 ? 根據(jù) 希舒美 的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，有國(guó)外專家提出：如果以≤32mg/L作為其藥敏臨界濃度標(biāo)準(zhǔn)
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