藥物在體內(nèi)的過程和藥代-wenkub
2023-06-10 18:21:16 本頁面
【正文】 ? 藥物轉(zhuǎn)化的結(jié)果 ： 1） 活化； 2）滅活； 3）代謝產(chǎn)物保持母藥活性，但強(qiáng)度改變 ? 藥物轉(zhuǎn)化的步驟： 1）在酶促下進(jìn)行氧化、還原或水解反應(yīng)； 2）結(jié)合。 胞飲 (pinocytosis)和胞吐 (exocytosis)亦屬主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。擴(kuò)散達(dá)平衡時(shí)，鹼側(cè)的藥物濃度大于酸側(cè)。藥物多為弱酸性或弱堿性，其水溶液僅能部分解離。當(dāng)膜兩側(cè)濃度達(dá)平衡時(shí)，擴(kuò)散即停止。藥物在體內(nèi)的過程和藥代動(dòng)力學(xué) Pharmacokiics 藥物在體內(nèi)的過程和藥代動(dòng)力學(xué) ? 藥物在體內(nèi)的過程：是機(jī)體對藥物處置(disposition)的過程，可概括為吸收、分布、排泄（轉(zhuǎn)運(yùn)）和代謝（轉(zhuǎn)化）。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不消耗能量，不需載體，無飽和性（限速），無競爭性抑制。 ? 解離型藥物 — 極性大，脂溶性小，難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 ? 弱鹼性藥物在鹼性環(huán)境中，解離度小，非解離型多，易由鹼側(cè)跨膜進(jìn)入酸側(cè)，平衡時(shí)酸側(cè)藥物濃度大于鹼側(cè)。 二、藥物的體內(nèi)過程 （一）吸收 (absorption) 影響藥物吸收的因素： 1. 理化性質(zhì)； 2. 給藥途徑； 3. 首關(guān)（過）效應(yīng) (firstpass effect)； 4. 其它。 ? 藥物轉(zhuǎn)化酶： 1）專一性酶； 2）非專一性酶 — 肝微粒體混合功能氧化酶。 ? CYP3 和 CYP2C兩大家族常與臨床主要的藥物代謝有關(guān)。 藥物的體內(nèi)過程 （五）排泄 (excretion)： ? 是藥物自體內(nèi)消除的重要方式，可以原型或 /和代謝產(chǎn)物排出體外。改變管腔液的 pH，可改變藥物的排泄； 2）藥物經(jīng)近曲小管或遠(yuǎn)曲小管分泌到腎小管排出，屬主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)能力有限，有競爭性抑制。 生物利用度 (F)= A（進(jìn)入循環(huán)的藥量） D（服藥劑量） x 100% 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 （三）表觀分布容積 (apparent volume of distribution,Vd): 指藥
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