藥物在體內(nèi)的過(guò)程和-wenkub
2023-06-10 18:21:16 本頁(yè)面
【正文】 上述四個(gè)過(guò)程 ， 也就是藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化 。 隨著用藥后時(shí)間的推移 ， 藥物在體內(nèi)的量尤其是在血漿中的濃度會(huì)發(fā)生改變 時(shí)量 （ 濃 ） 關(guān)系 ， 研究時(shí)間濃度的變化就是藥動(dòng)學(xué)的內(nèi)容 ， 主要用數(shù)學(xué)公式 、 圖表來(lái)解釋 ， 是一門新學(xué)科 。 ? 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) （ Active transport ） 特點(diǎn) : 1. 逆濃度差 2. 消耗能量 3. 需要載體 4. 飽和限速 5. 競(jìng)爭(zhēng)抑制 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可使藥物集中在某一器官 或組織 藥物的體內(nèi)過(guò)程 ? 吸收 （ Absorption） 1 概念 : 從用藥部位進(jìn)入血循環(huán)的過(guò)程 大多數(shù)藥是以被動(dòng)方式吸收 吸收快 顯效快 吸收多 作用強(qiáng) 2 影響藥物吸收的因素： a. 理化性質(zhì) : 如脂溶性 、 分子量 b. 給藥途徑 i) 口服： 方便但有明顯的首過(guò)消除 ii) 舌下 、 直腸 iii) 吸入： 起效迅速 iv) 注射 : 肌肉注射 (im) 可應(yīng)用較大劑量 靜脈注射 (iv) 起效迅速 腹膜內(nèi)注射 (ip)起效快但常用于實(shí)驗(yàn) 動(dòng)物 v) 局部用藥： 皮膚 、 點(diǎn)眼 給藥途徑與吸收速度的 快 慢 吸入 舌下 、 直腸 肌內(nèi) 皮下 口服 皮膚 首關(guān)消除 （ 第一關(guān)卡效應(yīng) ） Firstpass elimination(Firstpass effect ): 口服藥物在胃腸道吸收進(jìn)入毛細(xì)血管 ，然后進(jìn)入肝門靜脈 ， 此時(shí)藥物濃度很高 ， 到肝臟后有些藥物被代謝 、 滅活 ， 再進(jìn)入血循環(huán) ， 此時(shí)血藥濃度下降 ， 稱為首關(guān)消除 。 兩個(gè)水平 中毒濃度 ， 有效濃度 三個(gè)時(shí)程 潛伏期 ， 持續(xù)期 ， 殘效期 兩個(gè)點(diǎn) 起效 ， 峰值 2 藥物的消除動(dòng)力學(xué) C: 原始濃度 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 dc dt － KC = 1) 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 （ 線性動(dòng)力學(xué) ） 特點(diǎn)： a. 單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量與血中 藥物濃度成正比 ， 消除的量不 恒定； b. 有恒定的 t1/2 ， 為等比消除 ， 即消除速率不變； c. 縱坐標(biāo)取對(duì)數(shù)時(shí) ， 時(shí)量關(guān)系消除呈直線； d. 大多數(shù)藥屬此類型消除 。 3 轉(zhuǎn)運(yùn)速率常數(shù)及消除速率常數(shù) dc/dt = KC K 為轉(zhuǎn)運(yùn)速率常數(shù) (零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除時(shí) ， K 即為 Vm
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