腦損傷認(rèn)知功能的藥物康復(fù)-wenkub
2023-06-10 18:17:15 本頁(yè)面
【正文】 Citicoline）（ 2） ? 制劑毒性不大，有輕不良反應(yīng)，胃腸癥狀、惡心、嘔吐最常見(jiàn)。增加食物中的膽堿理論上增加 CNS中的Ach。 胞二磷膽堿 （ Citicoline）（ 1） ? 在日本、歐洲用于治療 TBI和腦卒中與其他神經(jīng)病變。 膽堿能性前身 （ Cholinergic precursor）膽堿、卵磷脂 ? 食物中補(bǔ)給膽堿或卵磷脂，前者作用時(shí)間短，后者稍長(zhǎng)，均能增加 CNS中的 Ach。間接制劑結(jié)構(gòu)上有兩種。生物堿性是脂溶性，吸收好。 基礎(chǔ)神經(jīng)藥理學(xué) （ 3） ? 直接 — 活動(dòng)的擬膽堿能性制劑，結(jié)構(gòu)上與膽堿能性受體直接結(jié)合而分為酯與生物堿兩種。在皮質(zhì)水平，蠅 堿性受體趨于對(duì)皮質(zhì)錐體細(xì)胞去抑制，加強(qiáng)神經(jīng)傳導(dǎo)和活動(dòng)。在突觸間隙中 Ach由 AchE酶性水解或?yàn)槟憠A和醋酸鹽，是遞質(zhì) 的最終活動(dòng)。 與記憶有關(guān)藥物 （ 1） 乙酰膽堿（ Ach）類(lèi) （ 1）膽堿能性前身：膽堿、 胞二磷膽堿 （ 2）膽堿脂酶抑制劑：毒扁豆堿 他克林、 安理申、艾斯能、哈伯因（石杉?jí)A甲 （ 3）蠅蕈性受體協(xié)同劑（ Muscarinic ）Receptor agonist） ? 膽堿酯酶：乙酰甲膽堿 ? 擬膽堿性生物堿：毛果云香堿、蠅蕈堿、檳榔堿 與記憶有關(guān)藥物 （ 2） 單胺能性藥物 可樂(lè)寧、苯丙胺、利他林、溴隱亭、丙炔苯丙胺、麥角胺類(lèi) 其他促智藥物 尼莫地平、銀杏葉制劑、神經(jīng)肽、腦復(fù)康、三 樂(lè)喜、三環(huán)抗抑郁制劑、加蘭他敏 與注意有關(guān)藥物 利他林 苯丙胺 可樂(lè)寧 苯異妥英 普羅替林 阿米替林 去甲丙咪嗪 金剛烷胺 與失語(yǔ)有關(guān)藥物 溴隱亭 d苯丙胺 阿米替林 乙酰膽堿類(lèi) 基礎(chǔ)神經(jīng)藥理學(xué) 基礎(chǔ)神經(jīng)藥理學(xué) （ 1） ? 在解剖上，于腦中 Ach可由許多神經(jīng)核產(chǎn)生，包括Meynert的基底核，內(nèi)側(cè)隔核和對(duì)角帶。 ? 膈部灰質(zhì)、 Accumbens核、 Broca對(duì)角帶、室旁核灰質(zhì)，雙側(cè)病損影響記憶貯存。 ? 對(duì)神經(jīng)遞質(zhì)的掌握和操作對(duì)神經(jīng)通路的修復(fù)和建立可以起到協(xié)助作用，使損傷纖維在損傷下可以生存、修復(fù)、并能重新支配，建立突觸和調(diào)整神經(jīng)遞質(zhì)功能與恢復(fù)正常行為。谷氨酸和天冬氨酸的過(guò)量釋放。TBI后 DA被抑制至少數(shù)周。 前言 （ 2） ? 理論上，有一種“營(yíng)養(yǎng)性”物質(zhì)，可能存在于靠近神經(jīng)遞質(zhì)的量子微泡中，成年的神經(jīng)環(huán)路可由應(yīng)用營(yíng)養(yǎng)因子使重新接通和作用，因而認(rèn)為神經(jīng)遞質(zhì)可作用著像生長(zhǎng)信號(hào)和調(diào)解者。 ? 前額部，短時(shí)記憶；顳葉、海馬、乳頭體近記憶；海馬短記憶過(guò)渡到近記憶。在腦干是由大腦腳、腦橋和背外側(cè)背蓋核產(chǎn)生。膽堿而后回轉(zhuǎn)輸送到突觸前細(xì)胞靠近終末的線粒體，經(jīng)由乙酰轉(zhuǎn)移酶的作用可能迅速再循環(huán)為 Ach。煙堿性受體受體趨于抑制傳導(dǎo)。酯類(lèi)為膽堿、卵磷脂和胞二磷膽堿，臨床上常用，但為 4個(gè)胺組，不溶于脂質(zhì)而不易通過(guò) BBB。直接活動(dòng)的生物堿包括煙堿、毛果蕓香堿和山梗菜堿。有機(jī)磷酸鹽和氨基甲酸，前者為非可逆制劑，常為殺蟲(chóng)劑，可由結(jié)膜、胃腸道、皮膚和肺吸收，易分布于 CNS。 ? 功效一般。它是 Ach的前身，是嘧啶 5’核苷酸藥原，而分離成為胞磷和胞苷。 ? 在臨床上證實(shí) TBI有效。眩暈、流涎、多汗和疲乏?？诜?1000mg/d； IV2501000mg/d。僅少量由尿及糞中排出。 毒扁豆堿 （ Physostigmine） ? 在 AD時(shí)用作為增加記憶，是可逆性 Ache/丁酰膽堿酯酶抑制劑，是氨基甲酸第三級(jí)胺，在膽堿能性受體附近可增加 Ach濃度。其他使用結(jié)果，有韋氏量表測(cè)定顯示有記憶改善，站立平衡好轉(zhuǎn)。 他克林 （ 9氨基四氫 丫 啶， Tacrine Cognex）（ 1） ? 1995年， FDA即批準(zhǔn)治療 AD，它是丫啶衍生物，一種非直接性擬膽堿能性制劑，用作為一種競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性，長(zhǎng)時(shí)的膽堿酯酶抑制劑，而且阻滯丁酰膽堿酯酶和可能抑制單胺氧化酶（ MAO）并增加 5HT、DA和 GABA的釋放。 他克林 （ 2） ? 可口服或靜注，后者劑量為 。最大劑量為 40mg（總計(jì)量為 160mg）。作用持續(xù)約 68h。根據(jù)肝功決定應(yīng)用劑量。他是一種可逆的、唯一的對(duì)海馬和大腦皮質(zhì)有特殊性的氨基甲酸酯 AchE抑制劑。其在對(duì)周?chē)窠?jīng)作用甚小。試驗(yàn)顯示了減緩疾病發(fā)展；在 AD評(píng)定分，整體功能和參與每日活動(dòng)上的認(rèn)知每一項(xiàng)均有進(jìn)步。 ? 惡心、嘔吐、腹瀉、厭食、絞痛是常見(jiàn)的不良反應(yīng)，還可有高血壓、心律不齊、眩暈、震顫、侵擊、出汗與流感樣癥狀，胃腸道不良反應(yīng)常為撤藥原因。 ? 安理申與他克林不同，它對(duì) AchE有高度選擇性，作用超過(guò)抑制丁酰膽堿每 1000倍以上。有人對(duì) 53名門(mén)診精神病人（來(lái)自 TBI ）用本制劑治療。 安理申 （ 3） ? 劑量：在 AD時(shí)， 5mg睡前服， 46周后可增加到10mg，此時(shí)可有較大作用，但對(duì)胃腸道不良反應(yīng)也較大。 ? 不良反應(yīng)多為膽堿能性，認(rèn)為可降低發(fā)作閾，發(fā)生膀胱出口阻塞，增加胃液分泌，減少心跳。 哈伯因 (1) （石杉?jí)A甲片， Huperzine A） ? 為我國(guó)首創(chuàng)的純天然、高選擇、可逆性膽堿酯酶抑制劑。低劑量抑制 AchE，使突觸間隙 Ach明顯升高而現(xiàn)作用。對(duì)比組用腦復(fù)康 81例（良性記憶障礙 34例，器質(zhì)性
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