腫瘤化療輔助用藥的規(guī)范化應(yīng)用中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院-wenkub
2023-06-10 18:14:39 本頁(yè)面
【正文】 放療 100 70 Ondansetron 與 Metoclopramide 對(duì)遲發(fā)性嘔吐的有效率 (%) Ondansetron Metoclopramide P值 DDP 53 59 非 DDP 83 66 放療 92 79 Kytril與 Zofran比較 Kytril Zofran 療效 作用時(shí)間長(zhǎng) 作用時(shí)間短 適用于預(yù)防和治療 適用于預(yù)防 劑量 線(xiàn)性劑量 非線(xiàn)性劑量 反應(yīng)關(guān)系 反應(yīng)關(guān)系 一次劑量 復(fù)雜 /多次給藥 適于所有患者 選擇性 高選擇性 5HT拮抗劑 5TH拮抗劑 Kytril(凱特瑞 ) 對(duì)中度致吐化療止吐療效 完全緩解 無(wú)效 Kytril(3mg) 80% * %* Zofran(8mg) 69% * %* Navoban(5mg) 75% %* N=130 化療方案：中度致吐方案 引自 Jantumen et J :29A 12:166972 Kytril與 Zofran比較 Kytril 3mg 1/日與 Zofran 8mg 3/日療效相當(dāng) 完全緩解率 Kytril 39%46% Zofran 38%40% N=309 化療方案：中度致吐方案 引自 ,et J :,:108388 Ramosetron(Nasea 奈西雅 ) ? 5HT3受傳高選擇性拮抗劑，作用部位在腸道 ? 對(duì)受體結(jié)合的抑制作用 ( 動(dòng)物 ) 稍強(qiáng)于Ondansetron和 Granisetron ? 作用迅速持久， T1/2? 5小時(shí) ? 每日 1次 iv， 有效率 80%，口服蹦解片 ， 有效率 67%，不用水服 ? 不良反應(yīng)：頭痛、頭重、腹瀉、身體熱感、舌麻、肝酶升高 ? 無(wú)錐體外系反應(yīng) (日本出之內(nèi) ) 5HT3受體拮抗劑藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù) (健康志愿者 ) 參數(shù) Zofran Kytril Novoban Cmax 102107ng/ml (劑量 ) () (40ug/kg iv) (10mg iv) (8mg PO) (1mg PO) CL (劑量 ) () (40ug/kg iv) (主要代謝物 ) (8mg PO) (1mg PO) (較少代謝物 ) T1/2 79小時(shí) (8mg PO) (1mg PO) (主要代謝物 ) 5HT3受體拮抗劑的藥代動(dòng)力參數(shù) (癌癥患者 ) 參數(shù) Zofran Kytril Novoban 口服生物利用度 56% 無(wú)報(bào)道 5266% 蛋白結(jié)合率 7076% 65% 5971% 尿中排出原形藥物 5% 12% 2139% 老人中 CL下降 是 是 否 肝功不良 CL下降 是 是 是 腎功不良 CL下降 無(wú)報(bào)道 否 是 5HT3受體拮抗劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù) (癌癥患者 ) 參數(shù) Zofran Kytril Novoban CL 無(wú)報(bào)道 (劑量 ) (40ug/kg iv) (1mg bid po) T1/2 無(wú)報(bào)道 無(wú)報(bào)道 (劑量 ) (40ug/kg iv) Novoban Zofran Kytril比較 化學(xué)結(jié) 吲哚環(huán) 吲哚并 異吲唑 與 5HT主環(huán) 構(gòu)特點(diǎn) 吡喃環(huán) 環(huán) 結(jié)構(gòu)相同 5HT3受 親和力強(qiáng) 體親和力 分布容積 554 140 234 分布容積大 消除半 812h 3h 半衰期長(zhǎng) 衰期 給藥次數(shù) 1/日 34/日 1/日 給藥次數(shù)少 5HT3受體拮抗劑對(duì)急性嘔吐和遲發(fā)性嘔吐的療效 急性嘔吐 遲發(fā)性嘔吐 有效率 (%) 80~90 50 5HT3受體拮抗劑對(duì)中 重度致嘔性化療止吐的療效 5HT3受體拮抗劑 完全控制率 (%) 中度致嘔性 重度致嘔性 化療藥 化療藥 Zofran 50~89 46~58 Kytril 50~76 46~70
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