【正文】 但不如慶大霉素與多粘菌素，對綠膿桿菌無效。常用的有：苯唑西林（oxacillin，新青霉素Ⅱ），氯唑西林（cloxacillin），雙氯西林（dicloxacillin）與氟氯西林（flucloxacillin）。 半合成青霉素　　耐酸青霉素　苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。革蘭陰性菌中腦膜炎球菌對青霉素高度敏感，耐藥者罕見。 　　抗菌作用： 　　青霉素主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄和容易引起過敏反應(yīng)等缺點，在臨床應(yīng)用受到一定限制。例如大腸桿菌有7種PBPs，PBP1A，PBP1B與細菌延長有關(guān)，青霉素、氨芐西林、頭孢噻吩等與PBP1A、PBP1B有高度親和力，可使細菌生長繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2與細管形狀有關(guān)，美西林、棒酸與硫霉素（亞胺培南）能選擇性地與其結(jié)合，使細菌形成大圓形細胞，對滲透壓穩(wěn)定，可繼續(xù)生幾代后才溶解死亡。除此之外，對細菌的致死效應(yīng)還應(yīng)包括觸發(fā)細菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突變株則表現(xiàn)出耐藥性。贊同β內(nèi)酰胺類抗生素:β內(nèi)酰胺類抗生素（βlactams）系指化學結(jié)構(gòu)中具有β內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素，包括臨床最常用的青霉素與頭孢菌素，以及新發(fā)展的頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)β內(nèi)酰胺類等其他非典型β內(nèi)酰胺類抗生素。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。 （三）四環(huán)素類：包括四環(huán)素、土霉素、金霉素及強力霉素等。. . . .抗生素種類:一）β內(nèi)酰胺類：青霉素類和頭孢菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有β內(nèi)酰胺環(huán)。 （四）氯霉素類：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黃霉素。此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應(yīng)癥廣及臨床療效好的優(yōu)點。哺乳動物無細胞壁，不受β內(nèi)酰胺類藥物的影響，因而本類藥具有對細菌的選擇性殺菌作用，對宿主毒性小。PBP3功能與PBP1A相同，但量少，與中隔形成，細菌分裂有關(guān)，多數(shù)青霉素類或頭孢菌素類抗生素主要與PBP1和（或）PBP3結(jié)合，形成絲狀體和球形體，使細菌發(fā)生變形萎縮，逐漸溶解死亡。1959年以來人們利用青霉素的母核6氨基青霉烷酸（6APA），進行化學改造，接上不同側(cè)鏈，合成了幾百種“半合成青霉素”，有許多已用于臨床，常用青霉素的化學結(jié)構(gòu)和藥理特性。 青霉素對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌等作用強，腸球菌敏感性較差。對青霉素敏感的淋球菌日益少見。抗菌譜與青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于嚴重感染。 抗菌作用：本類藥的抗菌譜及對耐藥性金葡菌的作用均基本相似，對甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，對耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強，隨后依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林，對革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無明顯作用。 ⑵ 阿莫西林（amoxycillin）　為對位羥基氨芐西林，抗菌譜與抗菌活性與氨芐西林相似，但對肺炎雙球菌與變形桿菌的殺菌作用比氨芐西林強。正常人口服250mg，其血、尿濃度較相當劑量的氨芐西林分別高3與2倍。單用時細菌易產(chǎn)生耐藥性，常與慶大霉素合用，但不能混合靜脈注射。副作用為胃腸道反應(yīng)，偶有皮疹、發(fā)熱等。 　　⑷ 呋芐西林（furbenicillin）　抗綠膿桿菌較羧芐西林強6～10倍，對金葡菌、鏈球菌、痢疾桿菌等也有強大抗菌作用。對耐羧芐西林和慶大霉素的綠膿桿菌也有較好作用。除產(chǎn)青霉素酶的金葡菌外，對其他革蘭陰性球菌和炭疽桿菌等均甚敏感。本類抗生素具有抗菌譜廣、殺菌力強、對胃酸及對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，過敏反應(yīng)少，（與青霉素僅有部分交叉過敏現(xiàn)象）等優(yōu)點。 　　第三代頭孢菌素 　　① 對革蘭陽性菌有相當抗菌活性，但不及第一、二代頭孢菌素，對革蘭陰性菌包括腸桿菌屬和綠膿桿菌及厭氧菌如脆弱類桿菌均有較強的作用； 　?、?其血漿t1/2較長，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強，有一定量滲入腦脊液中； 　　③ 對β內(nèi)酰胺酶有較高穩(wěn)定性； ④ 對腎臟基本無毒性。非典型β內(nèi)酰胺類抗生素 頭霉素類頭霉素（cephamycin）自鏈霉菌獲得的β內(nèi)酰胺抗生素，有A、B、C三型，C型最強。 拉氧頭孢拉氧頭孢（latamoxef）又名羥羧氧酰胺菌素（moxalactam），化學結(jié)構(gòu)屬氧頭孢烯，1位硫為氧取代，7位碳上也有甲氧基，抗菌譜廣，抗菌活性與頭孢噻肟相仿，對革蘭陽性和陰性菌及厭氧菌，尤其脆弱擬桿菌的作用強，對β內(nèi)酰胺酶極穩(wěn)定，血藥濃度維持較久。 β內(nèi)酰胺酶抑制劑　　克拉維酸（clavulanic　acid，棒酸）　為氧青霉烷類廣譜β內(nèi)酰胺酶抑制劑，抗菌譜廣，但抗菌活性低。優(yōu)立新（unasyn）為舒巴坦和氨芐西林（1：2）的混合物，可供肌肉或靜脈注射。 　　碳青霉烯類抗生素是由青霉素結(jié)構(gòu)改造而成的一類新型β內(nèi)酰胺類抗生素，問世于20世紀80年代。 過敏　　約10%的病人對β內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生過敏。 　　雖然如此假如一個病人對一種β內(nèi)酰胺類抗生素已經(jīng)顯示過重過敏反應(yīng)的話，在給他使用其它β內(nèi)酰胺類抗生素時必須慎重考慮。作用于細菌蛋白質(zhì)合成過程，使之合成異常的蛋白，阻礙已合成蛋白的釋放，使細菌細胞膜通透性增加而導致一些重要生理物質(zhì)外漏，引起細菌死亡。本類抗生素對親瑟菌屬、鏈球菌屬和厭氧菌常無效。流感桿菌及肺炎支原體呈中度敏感，但臨床療效不顯著。 　　耐藥性主要是細菌通過質(zhì)粒傳導產(chǎn)生鈍化酶而形成的。產(chǎn)生鈍化酶的質(zhì)粒（或DNA片段）可通過接合方式在細菌細胞間轉(zhuǎn)移，使原來不耐藥的細菌細胞產(chǎn)生耐藥性。四環(huán)素分類天然存在的 o 四環(huán)素Tetracycline o 金霉素Chlortetracycline o 土霉素Oxytetracycline o 地美環(huán)素Demeclocycline 胃腸道不適 現(xiàn)在臨床上主要用于上述感染性疾病和傷寒的治療，但在應(yīng)用中要嚴格掌握適應(yīng)癥，使用合理劑量，嚴密監(jiān)測毒性，達到安全有效用藥的目的。這是一種因藥物造成的病人骨髓造血功能障礙的嚴重并發(fā)癥，因此該藥在臨床的廣泛應(yīng)用受到限制。干燥狀態(tài)下可保持抗菌活性5年以上,飽和水溶液在冰箱中或室溫避光條件下可保持活力數(shù)月，堿性環(huán)境易破壞其抗菌活性，對熱很穩(wěn)定。許多厭氧