抗生素種類與作用和機制-展示頁
2025-04-24 23:11本頁面
【正文】 2倍。阿莫西林用于治療下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌所致）效果超過氨芐西林。 ⑵ 阿莫西林（amoxycillin） 為對位羥基氨芐西林，抗菌譜與抗菌活性與氨芐西林相似，但對肺炎雙球菌與變形桿菌的殺菌作用比氨芐西林強。 ?、?氨芐西林（ampicillin） 對青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青霉素，但對腸球菌作用優(yōu)于青霉素。 抗菌作用：本類藥的抗菌譜及對耐藥性金葡菌的作用均基本相似，對甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，對耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強，隨后依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林，對革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無明顯作用。 異惡唑類青霉素 側(cè)鏈為苯基異惡唑，耐酸、耐酶、可口服?？咕V與青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于嚴重感染。致病螺旋體，如梅毒螺旋體、鉤端螺旋體對之高度敏感。對青霉素敏感的淋球菌日益少見。革蘭陽性桿菌，白喉桿菌、炭疽桿菌及革蘭陽性厭氧桿菌如產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風桿菌、難辨梭菌、丙酸桿菌、真桿菌、乳酸桿菌等皆對青霉素敏感。 青霉素對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌等作用強，腸球菌敏感性較差。常用其鈉鹽或鉀鹽，其晶粉在室溫中穩(wěn)定，易溶于水，水溶液在室溫中不穩(wěn)定，20℃放置24小時，抗菌活性迅速下降，且可生成有抗原性的降解產(chǎn)物，故青霉素應(yīng)在臨用前配成水溶液。1959年以來人們利用青霉素的母核6氨基青霉烷酸（6APA），進行化學改造，接上不同側(cè)鏈，合成了幾百種“半合成青霉素”，有許多已用于臨床，常用青霉素的化學結(jié)構(gòu)和藥理特性?；窘Y(jié)構(gòu)：青霉素G是最早應(yīng)用于臨床的抗生素，由于它具有殺菌力強、毒性低、價格低廉、使用方便等優(yōu)點，迄今仍是處理敏感菌所致各種感染的首選藥物。PBP3功能與PBP1A相同，但量少，與中隔形成，細菌分裂有關(guān)，多數(shù)青霉素類或頭孢菌素類抗生素主要與PBP1和（或）PBP3結(jié)合，形成絲狀體和球形體，使細菌發(fā)生變形萎縮，逐漸溶解死亡。各種細菌細胞膜上的PBPs數(shù)目、分子量、對β內(nèi)酰胺類抗生素的敏感性不同，但分類學上相近的細菌，其PBPs類型及生理功能則相似。哺乳動物無細胞壁，不受β內(nèi)酰胺類藥物的影響，因而本類藥具有對細菌的選擇性殺菌作用，對宿主毒性小。各種β內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制:各種β內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），從而阻礙細胞壁粘肽合成，使細菌胞壁缺損，菌體膨脹裂解。此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應(yīng)癥廣及臨床療效好的優(yōu)點。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素。 （八）抗真菌抗生素：如灰黃霉素。 （六）作用于G+細菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、萬古霉素、桿菌肽等。 （四）氯霉素類：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （二）氨基糖甙類：包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等。. . . .抗生素種類:一）β內(nèi)酰胺類：青霉素類和頭孢菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有β內(nèi)酰胺環(huán)。近年來又有較大發(fā)展，如硫酶素類（thienamycins）、單內(nèi)酰環(huán)類(monobactams)，β內(nèi)酰酶抑制劑(βlactamadeinhibitors)、甲氧青霉素類(methoxypeniciuins)等。 （三）四環(huán)素類：包括四環(huán)素、土霉素、金霉素及強力霉素等。 （五）大環(huán)內(nèi)脂類：臨床常用的有紅霉素、白霉素、無味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。 （九）抗腫瘤抗生素：如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉素、阿霉素等。贊同β內(nèi)酰胺類抗生素:β內(nèi)酰胺類抗生素（βlactams）系指化學結(jié)構(gòu)中具有β內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素，包括臨床最常用的青霉素與頭孢菌素，以及新發(fā)展的頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)β內(nèi)酰胺類等其他非典型β內(nèi)酰胺類抗生素。本類藥化學結(jié)構(gòu)，特別是側(cè)鏈的改變形成了許多不同抗菌譜和抗菌作用以及各種臨床藥理學特性的抗生素。除此之外，對細菌的致死效應(yīng)還應(yīng)包括觸發(fā)細菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突變株則表現(xiàn)出耐藥性。近十多年來已證實細菌胞漿膜上特殊蛋白PBPs是β內(nèi)酰胺類藥的作用靶位，PBPs的功能及與抗生素結(jié)合情況歸納于圖381。例如大腸桿菌有7種PBPs，PBP1A，PBP1B與細菌延長有關(guān)，青霉素、氨芐西林、頭孢噻吩等與PBP1A、PBP1B有高度親和力，可使細菌生長繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2與細管形狀有關(guān)，美西林、棒酸與硫霉素（亞胺培南）能選擇性地與其結(jié)合，使細菌形成大圓形細胞，對滲透壓穩(wěn)定，可繼續(xù)生幾代后才溶解死亡。PBP1，2，3是細菌存活、生長繁殖所必需，PBP4，5，6；與羧肽酶活性有關(guān)，對細菌生存繁殖無重要性，抗生素與之結(jié)合后，對細菌無影響。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄和容易引起過敏反應(yīng)等缺點，在臨床應(yīng)用受到一定限制。 青霉素 青霉素（penicillin G）又名芐青霉素（benzyl penicillin），是天然青霉素，側(cè)鏈為芐基。 抗菌作用： 青霉素主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。不產(chǎn)生青霉素酶的金葡菌及多數(shù)表葡菌對青霉素敏感，但產(chǎn)生青霉素酶的金葡菌對之高度耐藥。革蘭陰性菌中腦膜炎球菌對青霉素高度敏感，耐藥者罕見。百日咳桿菌對青霉素敏感。 半合成青霉素 耐酸青霉素 苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。 耐酶青霉素 化學結(jié)構(gòu)特點是通過酰基側(cè)鏈（R1）的空間位障作用保護了β內(nèi)酰胺環(huán)，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。常用的有：苯唑西林（oxacillin，新青霉素Ⅱ），氯唑西林（cloxacillin），雙氯西林（dicloxacillin）與氟氯西林（flucloxacillin）。廣譜青霉素 對革蘭陽性及陰性菌都有殺菌作用，還耐酸可口服，但不耐酶。對革蘭陰性菌有較強的作用，與氯霉素，四環(huán)素等相似或略強，但不如慶大霉素與多粘菌素，對綠膿桿菌無效。經(jīng)胃腸道吸收良好。 ⑶ 匹氨西林（pivampicillin） 為氨芐西林的雙酯
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