usp體內(nèi)生物等效性試驗指南第二部分-wenkub
2023-04-22 03:06:34 本頁面
【正文】 性的應(yīng)用Guidance forIndustry—Extended Release Oral Dosage Forms: Development, Evaluation, andApplication of In Vitro/In Vivo Correlation（1977）》(。最終制劑成品獲得批準上市后，藥物溶出度和釋放度檢查在預(yù)測由于放大或上市后變更（SUPAC）造成的可能發(fā)生的特性變化方面非常有用。 請以文件名檢索)對于一些口服藥物制劑，體外溶出度可能與體內(nèi)表現(xiàn)相關(guān)，比如生物利用度和/或全身暴露量。藥物制劑質(zhì)量檢查是用于屬性評估，例如含量測定，含量均勻度等；制劑特性檢查是用于評估制劑特性，在很多情況下與溶出度有關(guān)。BCS分類的發(fā)展讓我們對溶出度試驗有了新的理解。溶出曲線對比比較是證明BA對比研究（即BE）重要手段，獲得越來越高的重視。其中，Rt和Tt分別是參比制劑與受試制劑在每個選定的n個時間點累積的藥物溶出百分比。生物豁免術(shù)語生物豁免適用于當申請（文件）不是一個體內(nèi)BE試驗外作為等效性依據(jù)，而獲得監(jiān)管部門批準的過程?？诜芤海缓幸阎驊岩捎绊懟钚猿煞衷谖改c道運輸或吸收的輔料局部藥物制劑，以水溶液形式制備當涉及制劑溶出時，BCS需要考慮影響API從藥物制劑溶出的速率和藥物的吸收程度的三大影響因素，其控制藥物從速釋制劑中被吸收的速率與程度。根據(jù)溶出速率，藥物制劑被分為（1）非常快速溶解，在15分鐘或15分鐘內(nèi)85%或更多的藥物溶出；（2）快速溶解，在30分鐘內(nèi)85%或更多的藥物溶出；（3）慢速溶解，超過30分鐘85%的藥物溶出。第一類藥物制劑（WHO與FDA的批準的方法）由高溶解性、高滲透性且快速溶解的原料藥制備的藥物制劑時，滿足以下條件時可獲得生物豁免：1. 在30分鐘內(nèi)或者更短時間內(nèi)溶出85%或更多，且仿制藥溶出曲線與參比制劑溶出曲線相似，檢測條件：，使用籃法、轉(zhuǎn)速100rpm或漿法、轉(zhuǎn)速50rpm（FDA）或轉(zhuǎn)速75rpm（WHO），且滿足溶出曲線相似性要求，f2≥50。2. 生產(chǎn)商應(yīng)該證明輔料的實際使用量與預(yù)計使用量相符。然而，體外生物等效性（BE）。藥物制劑替代性滿足以下條件則認為是藥劑具有可替代性：含有相同的治療成分，但是不同的鹽基、酯基或該成分的復(fù)方制劑或不同劑型或不同規(guī)格滿足以下條件則認為是藥劑具有可替代性：相同的活性分子中含有相同的摩爾量，但是劑型不同（即，片劑與膠囊）和/或化學形式不同（即，不同鹽基，不同酯基），具有相同給藥途徑運送相同活性分子但藥學不等效。生物利用度（BA）生物利用度（BA）是指決定活性成分或活性分子從制劑中釋放并到達作用部位可被利用的速率與程度
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