usp體內(nèi)生物等效性試驗(yàn)指南第二部分-wenkub
2023-04-22 03:06:34 本頁面
【正文】 性的應(yīng)用Guidance forIndustry—Extended Release Oral Dosage Forms: Development, Evaluation, andApplication of In Vitro/In Vivo Correlation（1977）》(。最終制劑成品獲得批準(zhǔn)上市后，藥物溶出度和釋放度檢查在預(yù)測由于放大或上市后變更（SUPAC）造成的可能發(fā)生的特性變化方面非常有用。 請(qǐng)以文件名檢索)對(duì)于一些口服藥物制劑，體外溶出度可能與體內(nèi)表現(xiàn)相關(guān)，比如生物利用度和/或全身暴露量。藥物制劑質(zhì)量檢查是用于屬性評(píng)估，例如含量測定，含量均勻度等；制劑特性檢查是用于評(píng)估制劑特性，在很多情況下與溶出度有關(guān)。BCS分類的發(fā)展讓我們對(duì)溶出度試驗(yàn)有了新的理解。溶出曲線對(duì)比比較是證明BA對(duì)比研究（即BE）重要手段，獲得越來越高的重視。其中，Rt和Tt分別是參比制劑與受試制劑在每個(gè)選定的n個(gè)時(shí)間點(diǎn)累積的藥物溶出百分比。生物豁免術(shù)語生物豁免適用于當(dāng)申請(qǐng)（文件）不是一個(gè)體內(nèi)BE試驗(yàn)外作為等效性依據(jù)，而獲得監(jiān)管部門批準(zhǔn)的過程?？诜芤?，不含有已知或懷疑影響活性成分在胃腸道運(yùn)輸或吸收的輔料局部藥物制劑，以水溶液形式制備當(dāng)涉及制劑溶出時(shí)，BCS需要考慮影響API從藥物制劑溶出的速率和藥物的吸收程度的三大影響因素，其控制藥物從速釋制劑中被吸收的速率與程度。根據(jù)溶出速率，藥物制劑被分為（1）非常快速溶解，在15分鐘或15分鐘內(nèi)85%或更多的藥物溶出；（2）快速溶解，在30分鐘內(nèi)85%或更多的藥物溶出；（3）慢速溶解，超過30分鐘85%的藥物溶出。第一類藥物制劑（WHO與FDA的批準(zhǔn)的方法）由高溶解性、高滲透性且快速溶解的原料藥制備的藥物制劑時(shí)，滿足以下條件時(shí)可獲得生物豁免：1. 在30分鐘內(nèi)或者更短時(shí)間內(nèi)溶出85%或更多，且仿制藥溶出曲線與參比制劑溶出曲線相似，檢測條件：，使用籃法、轉(zhuǎn)速100rpm或漿法、轉(zhuǎn)速50rpm（FDA）或轉(zhuǎn)速75rpm（WHO），且滿足溶出曲線相似性要求，f2≥50。2. 生產(chǎn)商應(yīng)該證明輔料的實(shí)際使用量與預(yù)計(jì)使用量相符。然而，體外生物等效性（BE）。藥物制劑替代性滿足以下條件則認(rèn)為是藥劑具有可替代性：含有相同的治療成分，但是不同的鹽基、酯基或該成分的復(fù)方制劑或不同劑型或不同規(guī)格滿足以下條件則認(rèn)為是藥劑具有可替代性：相同的活性分子中含有相同的摩爾量，但是劑型不同（即，片劑與膠囊）和/或化學(xué)形式不同（即，不同鹽基，不同酯基），具有相同給藥途徑運(yùn)送相同活性分子但藥學(xué)不等效。生物利用度（BA）生物利用度（BA）是指決定活性成分或活性分子從制劑中釋放并到達(dá)作用部位可被利用的速率與程度
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