抗組胺藥在皮膚科的應(yīng)用-wenkub
2023-01-23 06:47:18 本頁面
【正文】 心率加快（ H2受體） 三、組織胺受體 ? H1受體： 1966年 Ash等首先命名。其中 H1與 H2分布比例不同。 口服吸收良好， 30分鐘（注射 15分鐘）發(fā)揮作用， 12小時達(dá)峰值，維持 36小時。 （三）適應(yīng)癥 變態(tài)反應(yīng)性皮膚?。ㄖ饕堑谝恍停? 過敏，非過敏性搔癢性皮膚病 （四）臨床常用種類 依取代基化學(xué)結(jié)構(gòu)不同大體上分為六類： 類別 藥名 藥理學(xué)特點(diǎn) 用途、應(yīng)用注意事項 氨烴醚類（乙醇胺類） *苯海拉明 （可太敏） 抗組胺作用強(qiáng) 中樞鎮(zhèn)靜作用顯著 較強(qiáng)抗膽堿作用 抗過敏；抗震顫麻痹及心律不齊止嘔抗暈動。主用于止嘔防暈車、暈船。 *苯茚胺（抗敏胺） 抗組胺作用持久，緩和。有局麻作用。 抗敏哌嗪 西替利嗪 桂利嗪 氯桂嗪 去氯羥嗪 奧沙米特 類別 藥名 藥理學(xué)特點(diǎn) 用途、應(yīng)用注意事項 乙烯二胺類 *去敏靈 (樸敏寧 ) 抗組胺作用與乙醇胺類大致相同 有中等強(qiáng)度鎮(zhèn)靜作用 可致胃部不適 有局部麻作用 作用較苯海拉明略強(qiáng)而持久。對寒冷性蕁麻疹效果顯著。有抗膽堿作用。 作用較非那根強(qiáng)，鎮(zhèn)靜作用亦強(qiáng)，可出現(xiàn)粒細(xì)胞減少癥。 傳統(tǒng)抗組胺藥作用比較 抗組胺活性 抗膽堿能活性 鎮(zhèn)靜作用 止吐作用 胃腸道作用 乙醇胺類（苯海拉明） +++ +++ ++++ +++++ + 烴胺類（撲爾敏） +++++ ++ +++ 0 + 哌嗪類（安它樂） +++++ ++ +++ +++++ + 乙二胺類（賽更定） +++ 0 +++ 0 +++ 吩噻嗪類（非那根） ++++ +++ +++ ++++ 0 （五） 副作用與應(yīng)用注意事項 中樞鎮(zhèn)靜作用： 幾乎均有不同程度中樞抑制作用，程度與個體敏感性 及藥物品種有關(guān)。 體重增加 賽更啶、酮替芬等抗 5羥色胺，抑制下丘腦飽覺中樞，能促進(jìn)食欲，使體重增加。 致畸作用 哌嗪類可致動物畸胎，禁用于妊娠早期患者。 光敏作用： 非那根、去敏靈、苯海拉明等可致光敏。 ? 注意同類藥可交叉過敏。 二、非鎮(zhèn)靜抗組胺藥（第二代 H1受體拮抗劑） (一 )藥理作用及體內(nèi)代謝 80年代問世。但超劑量時鎮(zhèn)靜發(fā)生率增加。其中息斯敏、酮替芬、氯雷它定親脂。 第二代抗組胺藥療效與其血清濃度關(guān)系不大，其作用持續(xù)時間不能單獨(dú)從其代謝半衰期來預(yù)測，其抑制活性可持續(xù)至給藥后 18天（息斯敏），一般不會隨時間而失效。但止癢效果欠理想。 抗膽堿作用 極輕（西替利嗪除外） 體重增加 均有。多見于 1）加大劑量（為正常量 34倍）； 2）原有肝、心臟疾患、低鉀； 3）并用大環(huán)內(nèi)酯、唑類抗真菌藥等細(xì)胞色素 P4503A4抑制劑時，使血藥濃度 阻滯心肌細(xì)胞 K+通道 影響心肌細(xì)胞復(fù)極化延遲 QT間期延長及尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速 心室纖顫死亡，但發(fā)生率很低，需 57000張?zhí)幏交?5300名患者應(yīng)用一年，才發(fā)生一次。 適應(yīng)癥： 急、慢性蕁麻疹、血管性水腫、寒冷性蕁麻疹、肝病 阻塞性搔癢 用法：成人： 60mg Bid 兒童： 30mg Bid（ 6－ 12歲） 副作用：偶見嗜睡（ ％）、頭暈頭痛（為撲爾敏之 1/2） 輕微胃腸不適、皮疹。 體內(nèi)過程 空腹服用生物利用度明顯增高。 適應(yīng)癥： 急、慢性蕁麻疹（尤其后者）、過敏性鼻炎、哮喘等。其毒性作用與血藥濃度密切相關(guān)。① 半衰期 18－ 24小時 作用機(jī)理： ①組胺 H1受體拮抗；②抑制肥大細(xì)胞脫顆粒； ③抑制粘附分子表達(dá)。 作用機(jī)理：①組胺 H1受體拮抗；②降低變態(tài)反應(yīng)發(fā)生位置組胺濃度；③防止嗜酸性白細(xì)胞移行（后期過敏反應(yīng)原因） 適應(yīng)癥：慢性蕁麻疹、寒冷性蕁麻疹、特應(yīng)性皮炎，嗜酸性膿皰性毛囊炎。 用法：＞ 12歲 8mg Bid 副作用：嗜睡、皮疹 明顯腎功能不全者慎用。 適應(yīng)癥：蕁麻疹、過敏性皮炎、皮膚搔癢癥 用法：成人： Bid 6～ 12歲： Bid 2－ 6歲： l/3膠囊 B id ＜ 2歲： 副作用：偶有惡心。 ④調(diào)節(jié)迷走神經(jīng)緊張性，從而阻止慢性癥狀的發(fā)展，減輕過敏癥狀。 開恩亭（依巴斯?。? 特點(diǎn)： 1）與組織胺 H1受體親和力高； 2）對其它過敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)具有抑制作用（前列腺素、白三烯、白介素等） 3）不能透過血腦屏障，無嗜睡作用 4）療效不受食物影響，不與酒精及鎮(zhèn)靜劑發(fā)生相互作用，無心臟毒副作用 5）劑量靈活， 1020mg/d 適應(yīng)癥： 1）過敏性鼻炎，過敏性結(jié)膜炎 2）蕁麻疹，皮膚搔癢癥 禁忌癥： 1）已知對本品或其中任何成份有過敏者 2）嚴(yán)重肝損者 注意事項：慎用于合并應(yīng)用大環(huán)內(nèi)酯類或唑類抗真菌藥者
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