抗組胺藥在皮膚科的應(yīng)用(已修改)
2025-01-20 06:47 本頁面
【正文】 抗組織胺藥物在 皮膚科的臨床應(yīng)用 [幾個有關(guān)的概念 ] 一、介質(zhì) 貯存于細(xì)胞內(nèi)或體液內(nèi)的非活性物質(zhì)或?qū)儆诿傅那膀?qū)物。免疫反應(yīng)～介質(zhì)激活（釋放）～效應(yīng)細(xì)胞受體～生理反應(yīng)或組織損傷。 [幾個有關(guān)的概念 ] 類癥反應(yīng)介質(zhì)分為六類 ? （一）生物胺：組胺、五羥色胺等。 ? （二）蛋白酶類、多肽：激肽。 ? （三）補(bǔ)體系統(tǒng)：包括多種血漿蛋白成分。 ? （四）類脂質(zhì)介質(zhì)：前列腺素、白三烯等。 ? （五）溶酶體酶 ? （六）淋巴因子 二、組織胺及其作用 1910年 Dalie等首先證實了組織胺的存在，由組氨酸脫羧基而成。貯存于肥大細(xì)胞、嗜堿性細(xì)胞的分泌顆粒內(nèi)， I型變態(tài)反應(yīng)或非免疫因素可引起釋放。阿托品、嗎啡、阿司匹林、可待因、蚊毒、細(xì)菌毒素、龍蝦、磨菇、熱、壓力、磨擦及神經(jīng)精神因素）。 20年代組胺被認(rèn)識為某些過敏性疾?。ū茄?、蕁麻疹）的主要致病介質(zhì)。組胺與效應(yīng)細(xì)胞 HH2受體結(jié)合，產(chǎn)生以下作用 二、組織胺及其作用 ? （一）皮膚、粘膜毛細(xì)血管擴(kuò)張，通透性增高，血漿滲出（紅斑．、風(fēng)團(tuán)、水腫、休克） ? （二）支氣管平滑肌痙攣（哮喘、呼吸困難） ? （三）胃腸道平滑肌痙攣（腹痛、腹瀉） ? （四）胃酸分泌增多（ H2受體） ? （五）刺激神經(jīng)末梢（搔癢、疼痛） ? （六）心率加快（ H2受體） 三、組織胺受體 ? H1受體： 1966年 Ash等首先命名。 ? H2受體： 1972年 Black等實驗證實。 ? H3受體：調(diào)節(jié)組胺生物合成與釋放。組織胺受體存在于機(jī)體多種細(xì)胞表面，如血管、平滑肌等。其中 H1與 H2分布比例不同。 四、組織胺受體拮抗劑（抗組胺藥） ? 1937年 Stanb和 Bovet發(fā)現(xiàn)了組胺拮抗劑： 1942年第一個抗組胺藥（ Antergan）進(jìn)入市場， 1945年化學(xué)合成苯海拉明，從19421981年間共有超過 40種第一代抗組胺藥問世，治療過敏性疾病具有 “ 安全、靈驗、方便、價廉 ” 特點，同時又存在 “ 困倦、耐受、短效、干渴 ” 的缺點，為了克服第一代的缺點， 80年代開始，第二代無嗜睡作用的抗組胺藥先后問世，以后又有H2受體拮抗劑應(yīng)用于臨床。 [組織胺 H1受體拮抗劑 ] ?按有無鎮(zhèn)靜作用分為兩類 一、傳統(tǒng)抗組胺藥 二、非鎮(zhèn)靜抗組胺藥（第二代） 一、傳統(tǒng)抗組胺藥 ? （一）藥理作用及體內(nèi)代謝 均具有乙胺基結(jié)構(gòu)（ R1 XCH2CH2N R） R2 R 與組織胺側(cè)鏈相似，兩者可競爭組胺 H1受體，使組胺無法與 H1受體結(jié)合，從而對抗組胺多種反應(yīng)，但不能阻斷組織胺全部生物學(xué)效應(yīng)，不能阻止或減少組胺釋放；不能破壞及對抗中和組胺；尚有抗五羥色胺及抗乙酰膽堿作用。對組胺 H2受體無作用。 口服吸收良好， 30分鐘（注射 15分鐘）發(fā)揮作用， 12小時達(dá)峰值，維持 36小時。分布全身（含血腦屏障、胎盤、乳汁）、 7090%在肝內(nèi)代謝、滅活， 24小時內(nèi)從尿排出，不影響腎功能。作用與受體部位藥濃度成正比。 （二）特點 分子量??；親脂性，易透過血腦屏障；中樞 抑制作用與藥物品種、劑量、機(jī)體敏感性有關(guān)； 副作用、嗜睡、口干、厭食、頭暈、尿潴留，可 降低兒童學(xué)習(xí)能力。 （三）適應(yīng)癥 變態(tài)反應(yīng)性皮膚病（主要是第一型） 過敏，非過敏性搔癢性皮膚病 （四）臨床常用種類 依取代基化學(xué)結(jié)構(gòu)不同大體上分為六類： 類別 藥名 藥理學(xué)特點 用途、應(yīng)用注意事項 氨烴醚類（乙醇胺類） *苯海拉明 （可太敏） 抗組胺作用強(qiáng) 中樞鎮(zhèn)靜作用顯著 較強(qiáng)抗膽堿作用 抗過敏；抗震顫麻痹及心律不齊止嘔抗暈動。青光眼慎用，偶致皮疹及粒細(xì)胞 。用 6個月以上可致貧血。 *乘暈寧（茶苯海明） 苯海拉明 +氨茶堿。主用于止嘔防暈車、暈船。 美芬銨 卡巴沙明 多西那敏 苯托沙敏 恩布那敏 曲美芐胺 溴苯海拉明 類別 藥名 藥理學(xué)特點 用途、應(yīng)用注意事項 烴胺類 *撲爾敏(氯屈米通 ) 抗組胺作用強(qiáng) 中樞抑制作用輕微，適用于白天 有些藥物有中樞興奮作用 抗膽堿作用輕微。宜于兒童及白天應(yīng)用?？深A(yù)防輸血反應(yīng)。 *苯茚胺（抗敏胺） 抗組胺作用持久，緩和。略有興奮作用，有失眠、口干、納減、胃腸不適。 *溴屈米通 作用及副作用同撲爾敏 *抗感明（屈米通） 常有思睡及胃腸道刺激副作用。 *安靜太 作用強(qiáng)而快。有局麻作用。 類別 藥 名 藥理學(xué)特點 用途、應(yīng)用注意事項 哌 嗪 類 *安它樂 (鹽酸羥嗪 ) 抗組胺作用強(qiáng) 有中樞鎮(zhèn)靜，安定作用 具鎮(zhèn)吐作用 可致畸 主用于皮膚劃痕癥，寒冷性蕁麻疹及止癢。 6歲以下慎用，嬰兒忌用 *敏克嗪（氯苯甲嗪） 對迷走及前庭神經(jīng)有抑制作用，可防止暈船、暈車。 *安其敏（氯苯丁嗪） 可治療暈船、暈車，有致畸作用 *克敏嗪 抗 5羥色胺作用較強(qiáng)；有平喘作用。 抗敏哌嗪 西替利嗪 桂利嗪
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