【正文】 ， 一般用作 W/O型乳劑的乳化劑或混合乳化劑 。 ? ② 多元醇型 ? ⑴ 蔗糖脂肪酸酯 (sucrose esters， SE) 簡(jiǎn)稱蔗糖酯， 是蔗糖和脂肪酸反應(yīng)生成的一大類化合物，分為單酯、二酯、三酯及多酯。 ? 性質(zhì)： 毒性小，溶血作用較小，化學(xué)上不解離，不易受電解質(zhì)， pH值的影響；能與大多數(shù)藥物配伍，廣泛應(yīng)用于外用、口服制劑和注射劑。 ? ①分類及常用品種 : ? 卵磷脂（豆磷脂、蛋磷脂）： 是一類天然表面活性劑，組成復(fù)雜，可用于靜注用乳劑與脂質(zhì)體的制備。 ? 特點(diǎn)： 良好的表面活性作用，具有很強(qiáng)的殺菌作用。 ? ④應(yīng)用： 用作胃腸脂肪的乳化劑和單脂肪酸甘油酸的增溶劑；較好的洗滌劑。 ? ④ 應(yīng)用： 代替肥皂洗滌皮膚；有一定刺激性 ， 用于外用軟膏的乳化劑 。O ? ③性質(zhì)： 具有良好的乳化能力，易被酸及多價(jià)鹽破壞，電解質(zhì)使之鹽析。 ?表面活性劑 (surfactant) ： 具有很強(qiáng)表面活性、能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。 ?結(jié)構(gòu)特征： “ 雙親 ” 結(jié)構(gòu)（見上圖） ?正吸附： 表面活性劑在溶液表面層聚集的現(xiàn)象。 ? ④ 應(yīng)用： 具有一定的刺激性 ， 只供外用 。SO3M+硫酸化油 ,高級(jí)脂肪醇硫酸酯類。 ?： ? ①通式： 脂肪族磺酸化物 R (二 )陽離子型表面活性劑 這類表面活性劑起作用的部分是陽離子，亦稱陽性皂。 ? 應(yīng)用： 殺菌、防腐、皮膚、粘膜手術(shù)器械的消毒。 陰離子部分 — 磷酸型；陽離子部分 — 季胺鹽類 ? 合成活性劑： 陰離子部分主要是羧酸鹽，其陽離子部分分為： ? 氨基酸型 —— 胺鹽（ RN＋ H2CH2CH2COO－ ） ? 甜菜堿型 —— 季胺鹽（ RN＋ (CH3)2CH2COO－ ） ? ②性質(zhì) ： ? 堿性水溶液中呈陰離子性質(zhì)，起泡性良好、去污力亦強(qiáng)； ? 酸性水溶液中呈陽離子性質(zhì)，殺菌力很強(qiáng)，毒性小。 ? 常用品種 ? ①脂肪酸甘油酯 ? 類別： 脂肪酸單甘油酯和脂肪酸二甘油酯，如 單硬脂酸甘油酯 。 ? 性質(zhì)： 溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和油；在酸、堿及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸。 用于搽劑 、 軟膏 ， 亦作為乳劑的輔助乳化劑 。 ? 通式： RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH ， 商 品 名 為 賣澤(Myrij)， 如 聚氧乙烯 40硬脂酸酯 (polyoxyl 40 stearate)。O ? 平平加 O(Perogol O)： 是 15個(gè)單位的氧乙烯與油醇的縮合物。 ? ④ 聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物 ? 通式： HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)cH，是各種不同分子量的聚氧乙烯（親水基）與聚氧丙烯（親油基）的嵌段共聚物，其中 a為化合物總量的 10～ 80％， b至少為 15。 表面活性劑的基本特性 （一）臨界膠束濃度 ? 膠束（ micelles)： 當(dāng)溶液內(nèi)表面活性劑分子數(shù)目不斷增加時(shí)，其疏水部分相互吸引，締合在一起，親水部分向著水，幾十個(gè)或更多分子締合在一起形成締合的粒子，稱為膠束。 適合于離子表面活性劑和非離子型表面活性劑 。 ： 膠束形成與散射光強(qiáng)度成正比 。 ?(3)混合的非離子表面活性劑 ： HLBab=(HLBa Wa+HLBb Wb)/(Wa+Wb) ?(4)官能團(tuán) HLB計(jì)算法： HLB=∑(親水基團(tuán) HLB)+∑(親油基團(tuán) HLB)+7 并不是所以表面活性劑 HLB值能用算式計(jì)算，須用實(shí)驗(yàn)方法加以驗(yàn)證。 ? 特征： 熱力學(xué)不穩(wěn)定體系（聚集）和動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定體系（沉降或漂浮）。 （ 3）乳劑的作用特點(diǎn) 乳劑臨床應(yīng)用廣泛，可以口服、外用、肌肉、靜脈注射，其作用特點(diǎn)為： ?① 液滴的分散度高 —— 吸收快、藥效好，生物利用度高 ； ?② 油性藥物的乳劑 —— 劑量準(zhǔn)確，服用方便； ?③ O/W型乳劑 —— 可掩蓋不良味道； ?④ 外用乳劑 —— 改善皮膚、粘膜的透過性，減少刺激； ?⑤ 靜脈注射乳劑 —— 體內(nèi)分布快、有靶向性。 ?W1/O/W2依次稱為內(nèi)水相 、 油相 、 外水相 ， 內(nèi)外水相的組成可以相同 ， 若 W1=W2， 叫二組分二級(jí)乳 ， 可用 W/O/W表示；若 W1≠W 2則稱為三組分二級(jí)乳 。 復(fù)乳的特點(diǎn) (一 ) 概述 乳化： 分散相分散于分散介質(zhì)中形成乳劑的過程。 上述條件可作為選擇或評(píng)價(jià)乳化劑的標(biāo)準(zhǔn)。 (1)阿拉伯膠 (acacia gum) ： 為阿拉伯酸的鈣 、 鎂 、 鉀等鹽的混合物 ， 適用于乳化植物油 、 揮發(fā)油形成 O/W型乳劑 ， 作為內(nèi)服乳劑的乳化劑 ， 常用濃度為 5%～ 15%。 ⑶ 明膠 (gelatin) ? O/W型乳化劑 ， 用量為油量的 1%～ 2%， 明膠為兩性化合物 ， 易受溶液 pH值及電解質(zhì)的影響產(chǎn)生凝聚作用； ? 常與阿拉伯膠合用 。 (6)膽固醇 ? 系由羊毛脂皂化分離而得 ， 其主要成分為羊毛醇 ， 具有吸水性 ， 為 W/O型乳化劑 。 ? W/O 型乳劑： Ca(OH) Zn(OH)硬脂酸鎂等，接觸角 ?90?，易被油潤濕。 ? ?降低表面張力 ?形成牢固的乳化膜 ?乳化劑對(duì)乳劑的類型的影響 ?相比對(duì)乳劑的影響 三、乳劑的形成理論 降低表面張力 降低油、水兩相表面張力和表面自由能 制備乳劑時(shí)不必消耗更大的能量 穩(wěn)定的乳劑 分散 分散相 乳化劑 分散介質(zhì) 放置 攪拌 乳劑保持一定的分散狀態(tài)和穩(wěn)定性。 ? 乳劑的類型主要取決于乳化劑在兩液相中的相對(duì)潤濕性與溶解度 ， 使乳化劑潤濕或溶解得較多的一相是連續(xù)相 ， 這就是 Bancroft規(guī)則 。 ? 非離子型表面活性劑 作乳化劑所形成的單分子乳化膜 ， 由于從溶液中吸附離子 ， 也可以帶電使乳劑更加穩(wěn)定 。 ③ 固體微粒乳化膜 ☆ 固體微粒乳化劑對(duì)水相和油相有不同的親和力 ，因此對(duì)油水兩相表面張力有不同程度的降低 ，在乳化過程中固體微粒被吸附于乳滴表面 ， 形成固體微粒乳化膜 ， 阻止乳滴合并 ， 增加乳劑的穩(wěn)定性 。 ?常用的能形成單分子膜的物質(zhì)有膽固醇 、 鯨蠟醇和反油醇等；常用的水溶性物質(zhì)有十六烷基硫酸鈉 、 硬脂酸鈉 、 十六烷基三甲基溴化銨 、反油酸鈉等 。 分散相的濃度一般為 10%～ 50%之間。 3. 油相的選擇 ? 內(nèi)服乳劑中 ， 油相多為有效成分 ， 應(yīng)按產(chǎn)品的用途及穩(wěn)定性選擇油的種類和濃度 。 4．乳化劑的選擇 適宜的乳化劑是制備穩(wěn)定乳劑的關(guān)鍵 。 （ 2） 根據(jù)乳劑給藥途徑選擇 ? ① 口服乳劑 選用的乳化劑必須無毒 ， 無刺激性 ，能形成 O/W型乳劑 ， 常用高分子化合物或聚山梨酯類為乳化劑 。 ? 陰離子型乳化劑和陽離子型乳化劑不能混合使用 。 ② 形成穩(wěn)定的復(fù)合凝聚膜 。 （ 1）油中乳化法 (emulsifier in oil method) ? 又稱干膠法 。 乳化 劑 初乳 水 ＋油 乳劑 稀 釋 （ 4） 新生皂法（ nascent soap method） ? 將油相（如植物油含少量硬脂酸、油酸等有機(jī)酸）和水相（含堿如氫氧化鈉、氫氧化鈣或三乙醇胺）在一定溫度混合時(shí)（發(fā)生 皂化反應(yīng) ），兩相界面上生成的新生皂類作為乳化