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正文內(nèi)容

第十九章腎上腺素受體激動(dòng)藥-wenkub

2022-10-22 11:46:53 本頁(yè)面
 

【正文】 Adrenoceptor blocking drugs ? 選擇性地與腎上腺素受體結(jié)合 ? 阻斷內(nèi)源性遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合 ?對(duì)于機(jī)體整體 ,作用強(qiáng)度取決于NA能神經(jīng)張力 根據(jù)對(duì)受體選擇性分類 α受體阻斷藥 酚妥拉明 β受體阻斷藥 普萘洛爾 αβ受體阻斷藥 拉貝洛爾 第一節(jié) α 受體阻斷藥 ?分類 – α 1 α 2受體阻斷藥 酚妥拉明 – α 1受體阻斷藥 哌唑嗪 – α 2受體阻斷藥 育亨賓 藥理作用與機(jī)制 1受體阻斷作用 ? 血管擴(kuò)張 ,血壓下降 ? 強(qiáng)度取決于交感張力 ? 反射性致心率加快 ,心排出量增加 ? “腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn) ” – 給予 α 受體拮抗劑后再用腎上腺素 ,與血管收縮有關(guān)的 α 受體被阻斷 ,留下與血管舒張有關(guān)的 β 受體 ,總體表現(xiàn)為血管舒張 ,從而血壓不升反而下降 對(duì)兒茶酚胺血壓作用的影響 AD NA ISP α受體阻斷藥 2受體阻斷作用 α 2受體在 反饋調(diào)節(jié) 交感神經(jīng)活性方面有重要作用 激動(dòng)外周 NA神經(jīng)末梢突觸前膜α 2受體可抑制 NA釋放 激動(dòng)中樞 α 2可抑制交感活性 α 2 α 1 NA + + 血管收縮血壓 NA釋放 酚妥拉明 (phentolamine) ? 藥理作用及機(jī)制 阻斷 α1 受體 血管舒張 (肺動(dòng)脈 ,外周血管阻力 ) 血壓 血壓下降 阻斷突觸前膜 α 2 NA釋放 反射性地交感 + “三正 ” 作用 偶致心律失常 – 翻轉(zhuǎn) AD的升壓作用 – 擬膽堿作用 ? 胃腸平滑肌興奮 – 組胺樣作用 ? 胃酸分泌增加 臨床應(yīng)用 外周血管痙攣性疾病 靜脈滴注 NA外漏所致的局部缺血癥狀 擬交感胺類所致高血壓 腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤 鑒別診斷 術(shù)前準(zhǔn)備和高血壓危象 抗休克 – 興奮心臟 – 降低肺血管阻力 ,對(duì)抗肺水腫 – 緩解 NA的劇烈縮血管作用 – 改善微循環(huán) 急性心肌梗塞和充血性心衰 – 降低心臟前后負(fù)荷 不良反應(yīng) ?體位性低血壓 ?心悸、誘發(fā)心絞痛、心律失常 ?胃腸癥狀 ,誘發(fā)加重消化道潰瘍 ?慎用: – 消化道潰瘍,冠心病 酚芐明 (phenoxybenzamine) ?非競(jìng)爭(zhēng)性 ?起效慢 ,作用強(qiáng)大、持久 ?用于: – 外周血管痙攣性疾病 – 嗜鉻細(xì)胞瘤 α 1受體阻斷藥 哌唑嗪 (prazosin) 拮抗 NA、 AD的升壓作用 擴(kuò)張血管 ,降低血壓 心臟興奮不明顯 治療高血壓和頑固性心衰 α 2受體阻斷藥 育亨賓 (yohimbine) 促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放 NA,血壓升高 ,心臟興奮 阻斷 5HT 科研工具藥 1類 : β 1,2受體阻斷藥
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