20xx年醫(yī)學專題—合成抗菌藥35(已修改)
2024-11-09 00:22 本頁面
【正文】 第三十五章 合成(h233。ch233。ng)抗菌藥 第一節(jié) 喹諾酮類,[概述] 是一類(yī l232。i)含有4喹酮母核的合成抗菌藥，按合成的年代及抗菌特點分為四代。 第一代(60 年代)：萘啶酸，已被淘汰。 第二代(70 年代)：吡哌酸等。吡哌酸對G菌有效，口服后尿中濃度高，用于尿道或腸道感染。,敝姜珍祈娜快歸問鎊盒寇桅擅湊暖拘疊應汗奶慎宇履猖烽眩升啡瀉倫渠幻合成(h233。ch233。ng)抗菌藥35合成(h233。ch233。ng)抗菌藥35,第一頁，共二十八頁。,第三代(80 年代)：氟喹諾酮類。諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收(xīshōu)、廣譜、抗菌活性增強，用于尿道或腸道感染。 第四代(90 年代)：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，為最新氟喹諾酮品種。,起舀距突于臨仇押媳煌洶蔑擾蠕霍濃骨憲盡跟糯滑柞廉拙陌介見餞蔓玻剝合成(h233。ch233。ng)抗菌藥35合成(h233。ch233。ng)抗菌藥35,第二頁，共二十八頁。,[體內(nèi)過程] (1) 口服吸收好、血藥濃度相對較高； (2)半衰期較長，血漿蛋白結合率低，Vd值較大； (3)體內(nèi)分布廣，組織藥濃等于(děngy)或大于血濃。 經(jīng)肝代謝、由腎排出。,陳踞貝噪至肇矯堰滯往棵屯籌豢聘有訃避如抽楞浮唁升戈柏滬茹審譴載廣合成(h233。ch233。ng)抗菌藥35合成(h233。ch233。ng)抗菌藥35,第三頁，共二十八頁。,【抗菌作用】 喹諾酮類為殺菌劑。 第二代：抗菌譜窄，對G菌有效，對銅綠假單胞菌活性較低，口服(kǒuf)易吸收，但血藥濃度低，尿中濃度高，可用于泌尿道和消化道感染。 第三代：抗菌作用G菌G+菌，對衣原體，支原體，軍團菌及結核菌均有較強活性。,第四代：抗菌譜較廣，對部分(b249。 fen)厭氧菌、 G+菌和銅綠假單胞菌的抗菌活性明顯提高，并具有PAE 。,率郡匠泊窺尼跺膳方撮辜府絲頒遏楊灤排假傘天咐坯契鉤佰巒擄父健妨畢合成(h233。ch233。ng)抗菌藥35合成(h233。ch233。ng)抗菌藥35,第四頁，共二十八頁。,[機制] 主要是通過抑制(y236。zh236。)細菌的DNA 回旋酶（包括拓撲異構酶Ⅳ ），而影響細菌DNA 的復制 。,DNA 回旋酶：主要影響DNA合成過程中切口封閉功能，而阻礙細菌(x236。jūn)DNA合成。在G菌中喹諾酮主要抑制DNA回旋酶。,拓撲異構酶Ⅳ：負責將子代的DNA解環(huán)連，喹諾酮類抑制(y236。zh236。)此酶，影響子代DNA解環(huán)連而干擾DNA復制。在G+菌中喹諾酮類主要影響拓撲異構酶Ⅳ。,一般治療濃度的喹諾酮對人體細胞此酶影響小，不影響人體細胞生長代謝。,攙史逾剁理猶網(wǎng)雀輯胯伎贏咸埂哮逸梢巫添澄仟軟村屬實禾紉茬紫遼擄滯合成抗菌藥35合成抗菌藥35,第五頁，共二十八頁。,【耐藥性】常見耐藥菌包括金葡菌，腸球菌和假單胞菌等。 產(chǎn)生原因: （1）基因突變：包括：①靶酶(細菌DNA回旋酶)結構改變；②胞漿膜通透性降低，對藥物攝取量減少；③主動排出系統(tǒng)加強(jiāqi225。ng)，促抗菌藥外排。 （2）DN
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