消化系統(tǒng)疾病的臨床用藥(已修改)
2025-10-12 15:00 本頁(yè)面
【正文】 ? 第 25章 消化系統(tǒng)疾病的臨床用藥 消化性潰瘍的臨床用藥 病因 消化性潰瘍（ peptic ulcer） 的發(fā)病與粘 膜局部損傷和保護(hù)機(jī)制之間的平衡失調(diào)有 關(guān)。損傷因素（胃酸、胃蛋白酶和幽門螺旋 菌）增強(qiáng)或保護(hù)因素（粘液 /HCO3屏障和粘 膜修復(fù)）減弱，均可引起消化性潰瘍。當(dāng)今 的治療主要著眼于減少胃酸和增強(qiáng)胃粘膜的 保護(hù)作用。 抗消化性潰瘍藥分類 抗酸藥：碳酸氫鈉，氫氧化鋁 抑制胃酸分泌藥物 （ 1） H2受體阻斷藥：西米替丁，雷尼替丁， 法莫替丁 （ 2） M受體阻斷劑：哌侖西平 （ 3）質(zhì)子泵抑制劑：奧美拉唑 （ 4）胃泌素受體抑制劑：丙谷胺 潰瘍面保護(hù)藥：硫糖鋁，枸櫞酸鉍鉀。 抗菌藥：阿莫西林，甲硝唑 影響胃酸分泌的因素： 壁細(xì)胞通過受體（ M H2受體、胃泌素受體）、第二信使和 H+， K+ATP酶三個(gè)環(huán)節(jié)來(lái)分泌胃酸。 抗酸藥 （ antacids） 作用原理 是一類弱堿性物質(zhì)。口服后能降低胃內(nèi)容物酸度，從而解除胃酸對(duì)胃、十二指腸粘膜的侵蝕和對(duì)潰瘍面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，發(fā)揮緩解疼痛和促進(jìn)愈合的作用。 理想的抗酸藥 （ 1）作用迅速、持久、不吸收 （ 2）中和胃酸不產(chǎn)氣 （ 3）不干擾胃腸機(jī)能（不引起腹瀉或便秘） （ 4）對(duì)粘膜及潰瘍面有收斂、止血作用。 H2受體阻斷藥 H2受體阻斷藥是治療消化性潰瘍很有價(jià)值的新藥。當(dāng)前臨床應(yīng)用的有西米替丁 （ cimetidine）、 雷尼替丁（ ranitidine）、 法莫替丁（ famotidine） 和尼扎替?。?nizatidine）。 H2受體阻斷藥 【藥理作用】 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗 H2受體，能抑制組胺、五 肽胃泌素、 M膽堿受體激動(dòng)劑所引起的胃 酸分泌。能明顯抑制基礎(chǔ)胃酸及食物和其 他因素所引起的夜間胃酸分泌。雷尼替丁 、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁 強(qiáng) 410倍，法莫替丁比西米替丁強(qiáng) 205 倍。 H2受體阻斷藥 【體內(nèi)過程】 口服吸收良好，但首過消除使生物利 用度降為 50%60%。消除 t1/2尼扎替丁為 ，其他三藥為 23小時(shí)。大部分藥物 以原形經(jīng)腎排出，但肝功能不良者雷尼替 丁半衰期明顯延長(zhǎng)。 H2受體阻斷藥 【臨床應(yīng)用】 用于十二指腸潰瘍，胃潰瘍，對(duì)十二指腸潰 瘍療效更好。 【不良反應(yīng)】 1 一般性：偶有便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、皮疹、瘙癢等。靜脈滴注速度過快，可使心率減慢，心收縮力減弱。 2 長(zhǎng)期服用西米替丁可有抗雄激素樣作用，可引起陽(yáng)萎、性欲消失及乳房發(fā)育，可能與其抑制二氫睪丸素與雄性素受體相結(jié)合及增加血液雌二醇濃度有關(guān)。 H2受體阻斷藥 藥物相互作用 西米替丁能抑制細(xì)胞色素 P450肝藥酶 活性，抑制華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯 巴比妥、安定、普萘洛爾等代謝。合用時(shí) ，應(yīng)調(diào)整這
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