手性色譜分析(已修改)
2025-08-17 07:15 本頁面
【正文】 手性高效液相色手性高效液相色 譜譜 法法 *手性藥物分析的概念 *常用手性高效液相色譜法 手性衍生化試劑法 手性固定相法 手性流動(dòng)相添加法鄭 楓 *手性的概念：一種 鏡像反射 的對稱性Mirror Image Mirror ImageDate手性分子手性分子 ：組成相同但空間結(jié)構(gòu)上：組成相同但空間結(jié)構(gòu)上 互成鏡像互成鏡像 的分子的分子，稱之為對映異構(gòu)體。，稱之為對映異構(gòu)體。分子結(jié)構(gòu)中含有分子結(jié)構(gòu)中含有 不對稱碳原子不對稱碳原子 是最常見的手性結(jié)構(gòu)是最常見的手性結(jié)構(gòu)。根據(jù)對偏振光的作用不同可分為根據(jù)對偏振光的作用不同可分為 R、 S體體 ，兩者的，兩者的等量混合物稱之為消旋體。等量混合物稱之為消旋體。 Date手性異構(gòu)體在藥理學(xué)效應(yīng)上的差異? Pfeiffer規(guī)則 ： 對映異構(gòu)體之間的生物活性存在著差異； 不同的對映體之間活性的差異是不同的； 當(dāng)手性藥物的有效劑量越低，即藥效強(qiáng)度越高時(shí)，則對映體之間的藥理作用的差別越大。外消旋體和其兩種單一對映體是不同的 3種實(shí)體！Date對映體與生物大分子的三點(diǎn)作用手性分子的 a、 b、 c三個(gè)基團(tuán)與受體分子的活性作用點(diǎn) ?、 ?、 ? 結(jié)合，是高活性對映體（優(yōu)映體）。手性分子的 a、 b、 c三個(gè)基團(tuán)中只有 a和 b與受體分子的活性作用點(diǎn) ?和 ?結(jié)合，是低活性對映體（劣映體）。Date 在未研究清楚在未研究清楚 兩種單一對映體 之間的生物之間的生物學(xué)差異時(shí)，以消旋體給藥往往會(huì)影響藥物學(xué)差異時(shí)，以消旋體給藥往往會(huì)影響藥物質(zhì)量，甚質(zhì)量，甚 至?xí)?yán)重?fù)p害人體健康。至?xí)?yán)重?fù)p害人體健康?！胺磻?yīng)停 ”(Thalidomide)作為人工合成藥，當(dāng)時(shí)投入使用時(shí)是兩種對映體的混合物。 Date 反應(yīng)停： 五十年恩怨Date手性藥物的現(xiàn)狀臨床藥物1850種天然和半合成藥物523種化學(xué)合成藥物1327種非 手性 6種手性 517種非 手性 799種手性 528種以 單個(gè)對映體給藥 509種以外消旋體給藥 8種以 單個(gè)對映體給藥 61種以外消旋體給藥 467種Date發(fā)展趨勢：劣映體本身或其代謝物產(chǎn)生毒副作用，不再使用外消旋體。外消旋體轉(zhuǎn)換成單一對映體，不僅提高質(zhì)量，還延長藥物壽命。? 如：氧氟沙星的左旋異構(gòu)體活性更強(qiáng)，左旋氧氟沙星臨床使用劑量是消旋體的一半。Date 手性拆分（ Chiral resolution）? 對映體除了偏振光的偏轉(zhuǎn)方向不同外，其它理化性質(zhì)完全相同，因而分離難度大。? 手性色譜拆分方法：創(chuàng)造（或引入）手性環(huán)境，構(gòu)造 非對映異構(gòu)體 ，使藥物對映體間呈現(xiàn)理化特性的差異，從而實(shí)現(xiàn)藥物對映體的色譜分離。 . Date含多個(gè)手性碳原子化合物，分子中所含手性碳越多，對映異構(gòu)體的數(shù)目越多。對映體 對映體非對
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