抗真菌藥物專業(yè)版(已修改)
2025-08-17 06:11 本頁面
【正文】 抗真菌藥物 抗真菌藥物分類 1. 吡咯類藥物（ azoles） ? 作用機(jī)制：這類藥物通過抑制細(xì)胞色素 P450依賴酶， 使麥角固醇合成受阻 從而破壞了真菌細(xì)胞的完整性； ? 供外用：克霉唑、益康唑、咪康唑、聯(lián)苯芐唑、酮康唑等。 ? 供系統(tǒng)使用：酮康唑、咪康唑、 伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑 等。 氟康唑 fluconazole Slide: Malcolm Richardson, 2022 Adapted from JP Donnelly 藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn) ? 口服可吸收給藥量 8090%， 不受胃酸的影響（ 與伊曲康唑 、 酮康唑不同 ） 。 ? 氟康唑與血漿蛋白結(jié)合率低 （ 11～ 12%） 。 腦脊液中藥物濃度可達(dá)到血藥濃度的 5094%， 對正常和炎癥腦膜均具強(qiáng)大穿透力 。 ? 與其它唑類藥物不同 ， 氟康唑很少在體內(nèi)代謝 ，80%以上經(jīng)腎臟以原形的形式排泄 。 Scr下降時(shí)需調(diào)整劑量 。 ? 可經(jīng)透析除去 臨床應(yīng)用 ? 1 全身性和粘膜念珠菌病 （ 也可用于受到易致念珠菌感染因素作用的患者：預(yù)防作用 ） ? 隱球菌病 （ 主要用于鞏固治療 ） ? 接受化療或放療而容易發(fā)生真菌感染的白血病病人及其他惡性腫瘤病人的預(yù)防治療 ? 相對安全 、 低價(jià) 不良反應(yīng) ? 不良反應(yīng)輕微 ， 主要為輕微腸胃道癥狀 、 皮疹 、頭痛 、 頭昏 、 剝脫性皮炎等 。 20%AST升高 ，1220%毛發(fā)脫落 （ 可逆性 ） 。 伊曲康唑 itraconazole Slide: Malcolm Richardson, 2022 Adapted from JP Donnelly ? 脂溶性 ， 膠囊制劑 生物利用度較低 （ 55%） 且受食物影響較大 （ 非餐時(shí)給藥 ） ， 胃酸可促進(jìn)藥物吸收 。 ? 伊曲康唑與環(huán)糊精復(fù)合物制成的口服混懸液和靜脈注射劑 ，增加了伊曲康唑的溶解度 ， 提高了藥物的吸收和生物利用度 。 ? 血漿蛋白結(jié)合率 99%， 不能通過血腦屏障； ? 主要在肝臟中代謝為 有活性 代謝產(chǎn)物 ， 經(jīng)消化道和腎排泄 。腎功能不全者 口服 伊曲康唑混懸液無需調(diào)整劑量 。 ? 不易被透析除去 ? 伊曲康唑具有高度的親脂性 、 親角質(zhì)性及藥物后效應(yīng) ， 在富含角蛋白的組織 ， 尤其是皮
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