抗生素的藥代及藥效動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)-文庫吧
2025-07-21 06:11 本頁面
【正文】 imicrob Chemother 1990,25(Suppl A):7382 健康志愿者，口服或靜脈給予 希舒美 174。 500mg后的血清藥物濃度曲線 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) 健康志愿者口服 希舒美 174。每日 500mg，聯(lián)服 3天或第一天服用 500mg，第 2到 5天服用 250mg后的平均血清藥物濃度 3Day 5Day 288 240 192 144 96 48 0 時(shí)間 (小時(shí)） 平均藥物濃度 (mg/L) Data on file, Pfizer Inc 希舒美 174。藥代動(dòng)力學(xué) 口服給藥后， 希舒美 174?？焖傥杖胙?。 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) Foulds G: J Antimicrob Chemother 1990。 25(Suppl A):7382 Wildfeuer A: J Antimicrob Chemother 1993。 31(Suppl E)。5156 Hopkins S: Am J Med 1991。91:40s45s 血清藥物峰濃度 多房室分布，下降緩慢 500mg，口服后 ?經(jīng)小腸快速吸收 ?2～ 3小時(shí)血清濃度達(dá)峰值 ?年齡、抗酸藥物不影響吸收 ?與食物同服不影響吸收 吸收后 希舒美 174?？焖俜植嫉浇M織中。 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) 希舒美 174。不單單分布在組織間液，同時(shí)也在組織細(xì)胞內(nèi)蓄積。但是藥物在細(xì)胞內(nèi)不受限制。 希舒美 174。同時(shí)也彌散到細(xì)胞外，回到組織間液和血流。 細(xì)胞、組織間液和血流之間的動(dòng)力平衡使得組織內(nèi)保持高而穩(wěn)定的濃度。 Foulds G et al. J Antimicrob Chemother. 1993。31(suppl):3950. 高而穩(wěn)定的組織濃度 Foulds G, Shepard RM, Johnson RB. The pharmacokiics of azithromycin in human serum and tissues. J Antimierob Chemother 1990。25 (Suppl A):7382. 希舒美 174。 500mg單劑口服后組織和血清中藥物濃度（ ?SD） 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) 組織或體液 給藥后時(shí)間（ h ） 組織或體液濃度 ( μ g/g或μ g/ml) 相應(yīng)的血漿或血清濃度（μ g/ml ） 組織或體液濃度與血漿或血清濃度之比 皮膚 72 － 96 12 35 肺 72 － 6 12 ＞ 100 痰液a 2 － 4 4 2 痰液b 10 － 12 30 扁桃體c 9 － 18 3 ＞ 100 扁桃體c 180 06 ＞ 100 子宮頸d 19 4 70 a:首次給藥后 2－ 4小時(shí)標(biāo)本 b:首次給藥后 10－ 12小時(shí)標(biāo)本 c:首次給藥 250mg， bid， q12h d:單次給藥 500mg后 19小時(shí) 健康成人口服 希舒美 ? 500mg后的組織濃度 Foulds G et al. J Antimicrob Chemother. 1993。31(suppl):3950. 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) 希舒美 174。濃度 (mg/kg ) 前列腺組織 ～ 肺組織 ～ 女性生殖系統(tǒng)組織 ～ 扁桃體組織 ～ 希舒美 174。 500mg單劑給藥后 4天，各組織中濃度 Krohn K: Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991。10:864868 Foulds G: Eur j Clin Microbiol Infect Dis 1991。10:868871 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) β 內(nèi)酰胺類和 希舒美 174。的組織穿透性（組織 /血清比例） 感染組織 β內(nèi)酰胺類 希舒美 扁桃體、鼻竇組織 ～ ＞ 100 肺 ＞ 100 中耳滲液 ＞ 300 皮膚 35 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) Foulds G et al. J Antimicrob Chemother. 1993。31(suppl):3950. Omnicef [package insert]. North Chicago, Ill: Abbott Laboratories。 2022. Krohn K: Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991。10:864868 Foulds G: Eur j Clin Microbiol Infect Dis 1991。10:868871 女性生殖系統(tǒng) 部 位 藥物衰減率 h1 半衰期 h 扁桃體 前列腺 60 76 67 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) 單劑給予 希舒美 174。500mg后 ? 對(duì) 希舒美 174。組織濃度和組織半減期的分析為每日給藥 1次、療程5天的方案 (第 1天 500mg，第 2～ 5天 250mg)治療常見感染提供了藥物動(dòng)力學(xué)的理論基礎(chǔ)。 ? 采用這種方案在最后 1次給藥后 5天或更長(zhǎng)的時(shí)間內(nèi)，預(yù)期許多組織中藥物濃度將大于 2mg/kg，明顯高于常見致病菌的 MIC90 。 Foulds G, Shepard RM, Johnson RB. The pharmacokiics of azithromycin in human serum and tissues. J Antimierob Chemother 1990。25 (Suppl A):7382. 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) Baidwin DR, Wise R. Andrews JM, Ashby JP, Honeybourme D. Azithromycin concentrations at the sites of pulmonary Infection. Eur Respir J 1990。3:88690. 希舒美 174。 藥代動(dòng)力學(xué) 扁桃體 前列腺 子宮頸 血 清 2 5 10 20 50 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10(天 ) 濃度(mg/kg或mg/l) 化膿性鏈球菌 (A組
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