藥物分析芳香胺類藥物的分析(已修改)
2025-06-09 01:59 本頁(yè)面
【正文】 本章藥物的基本結(jié)構(gòu)是 芳環(huán)、氨基、烴胺基 。 概 述 R N H 2 胺 N H 2芳胺 芳伯氨基 本章主要涉及三類藥物 （ 2）酰胺類： 代表藥物有對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）、貝諾酯、鹽酸利多卡因等。 （ 1）對(duì)氨基苯甲酸酯類： 代表藥物有鹽酸普魯卡因、苯佐卡因、鹽酸丁卡因等。 （ 3）苯乙胺類： 代表藥物有腎上腺素、鹽酸去氧腎上腺素、鹽酸多巴胺等。 一、對(duì)氨基苯甲酸酯類藥物 基本結(jié)構(gòu)：均具有對(duì)氨基苯甲酸酯的母核。 COO R 2NR 1H第一節(jié) 芳胺類藥物的分析 H 2 N C O O C H 2 C H 2 N ( C 2 H 5 ) 2 H C l鹽酸普魯卡因C O O C 2 H 5H 2 N苯佐卡因 C O O C H 2 C H 2 N ( C 2 H 5 ) 2C H 3 ( C H 2 ) 3 N H H C l鹽酸丁卡因 C O N H C H 2 C H 2 N ( C 2 H 5 ) 2H 2 N H C l鹽酸普魯卡因胺 （ 1） 芳伯氨基特性 ： 具有 芳伯氨基 ，顯 重氮化 偶合 反應(yīng)；可與芳醛發(fā)生縮合反應(yīng)；易氧化變色等。鹽酸丁卡因無(wú)此特性。 （ 2）水解特性：具有 酯鍵 （或 酰胺鍵 ），易水解，尤其受堿或光、熱的影響能促使水解。 主要化學(xué)性質(zhì) （ 3）弱堿性：除苯佐卡因外，因其 脂烴胺側(cè)鏈有叔胺氮原子 ， 故游離堿多為堿性，能與生物堿沉淀劑發(fā)生反應(yīng)。 （ 4）其它特性：游離堿多為堿性油狀液體或低熔點(diǎn)固體，難溶于水，可溶于有機(jī)溶劑，其鹽可溶于水，難溶于有機(jī)溶劑。 二、酰胺類藥物 基本結(jié)構(gòu)：為苯胺的酰基衍生物，均具有芳酰氨基。 N H C R2OR1R3R4H O N H C O C H 3N H C O C H 3C 2 H 5 O非那西?。▽?duì)乙酰氨基苯乙醚） 對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛） SOON H C O C H 3C H 3 C O N H醋氨苯砜 O C O C H 3C O O N H C O C H 3貝諾酯（撲炎痛） N H C O C H 2 N ( C 2 H 5 ) 2C H 3 C H 3H C l鹽酸利多卡因 N H C ONC4H9C H3C H3H C l鹽酸布比卡因 （ 1） 水解后顯芳伯氨基特性 ： 本類藥物均具有 芳酰氨基 結(jié)構(gòu)，在酸性溶液中可 水解 為具 芳伯氨基 的化合物，并顯 芳伯氨基特性反應(yīng) 。 水解反應(yīng)的速度與分子結(jié)構(gòu)有關(guān)： 對(duì)乙酰氨基酚（對(duì)位取代）＞ 貝諾酯（對(duì)位取代）＞ 利多卡因、布多卡因（鄰位 2個(gè)取代基） 主要化學(xué)性質(zhì) （ 2）水解產(chǎn)物易酯化：如 對(duì)乙酰氨基酚 ，其水解產(chǎn)物為醋酸，可與乙醇生成醋酸乙酯。 （ 3）酚羥基的特性：具有酚羥基或水解后能產(chǎn)生酚羥基，與三氯化鐵作用呈色，如 對(duì)乙酰氨基酚 ， 可與利多卡因和醋氨苯砜區(qū)別。 （ 4）弱堿性：如利多卡因和布比卡因具有脂烴胺側(cè)鏈，顯堿性，能與生物堿沉淀劑反應(yīng)，可與對(duì)乙酰氨基酚和醋氨苯砜區(qū)別。 (5) 與重金屬離子發(fā)生沉淀反應(yīng)，鹽酸利多卡因可與銅離子或鈷離子絡(luò)合，生成有色的配位化合物沉淀。 三、鑒別試驗(yàn) （一）重氮化 — 偶合反應(yīng) A r N H 2 H ClN a N O2重氮鹽橙黃～猩紅色?? 萘酚O H 直接： 鹽酸普魯卡因 、 苯佐卡因 、鹽酸普魯卡因胺 鹽酸普魯卡因 ChP（ 2022） [鑒別 ] （ 1）本品顯 芳香第一胺類 的鑒別反應(yīng) 取供試品約 50mg，加稀鹽酸 1m1，必要時(shí)緩緩煮沸使溶解，放冷，加 ，滴加堿性 β 萘酚試液數(shù)滴，視供試品不同，生成由橙黃到猩紅色沉淀。 間接：（ 酰胺類） 對(duì)乙酰氨基酚 、非那西丁、醋氨苯
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