抗腫瘤抗生素及耐藥對(duì)策(已修改)
2025-06-07 12:03 本頁面
【正文】 王曉然 ? 1. 蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素 ? 2. 絲裂霉素 C ? 3. 博來霉素 ? 4. 其他類別的抗生素 ? 5. 腫瘤細(xì)胞多藥抗性的特征 ? 6. 抗腫瘤細(xì)胞多藥抗性的新藥開發(fā)策略 ? 、多柔比星 ? 1963年發(fā)現(xiàn)了柔紅霉素的抗腫瘤作用。之后有發(fā)現(xiàn)了其他蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素如多柔比星（阿霉素）、阿克拉霉素等 D C B A ? 作用機(jī)制： ? 與 DNA的嵌入形成 2： 1的復(fù)合物 ? 功能基團(tuán)： ? BD：嵌入環(huán) ? A環(huán)：錨鏈作用 ? 氨基糖：與活性有關(guān) ? ? 雙柔紅霉素 WP63 WP652 ? 丙霉素 A、刺霉素（非蒽環(huán)類） ? ? ①與脂質(zhì)的親和力 ? 多柔比星是一種弱堿，它與線粒體中的心磷酯（ CL）高，影響 NADH脫氫酶等酶的活性，能產(chǎn)生心臟毒性 ? ②鈣濃度與膜去極化 ? 影響線粒體對(duì)鈣離子濃度的維持作用，影響心肌質(zhì)網(wǎng)收集鈣的作用 ? ③金屬離子的絡(luò)合作用 ? 與 Fe3+形成 ADRFe（ Ⅲ ）復(fù)合物損害心臟的收縮和節(jié)律性 ? ④產(chǎn)生氧自由基 ? 體內(nèi)經(jīng)線粒體代謝后產(chǎn)生半醌自由基，導(dǎo)致細(xì)胞發(fā)
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