抗腫瘤抗生素及耐藥對策-全文預覽
【正文】 抑制腫瘤細胞的 DNA復制，類似于烷化劑的作用 ? ? 人們通過對絲裂霉素產生菌的自我保護機制的研究中發(fā)現(xiàn)， MC對腫瘤缺氧部分有專一性活性，與放療聯(lián)合治療對實體瘤的療效好 ? MC導致的 DNA烷化和交聯(lián)機制 ? MC及其衍生物的還原活化途徑 ? 在對苯醌有活性的酶的作用下， MC結構發(fā)生變化，產生了與 DNA反應的物質、更好地與 DNA發(fā)生交聯(lián) ? 絲裂霉素 C衍生物簡介 ? 2,7二氨基絲裂烯（苯醌甲基類化合物） ? KW214 BMS181174（二硫取代類似物） ? FR6697 FR67 FR900482（一種鏈霉菌屬發(fā)酵液中提取的發(fā)酵產物） ? 絲裂霉素 C與 DNA交聯(lián)的原理 ? 日本微生物學家梅澤賓夫首先從輪枝鏈霉菌中提取到的抗腫瘤藥物 —— 博來霉素， 1972年確定了它的結構式，屬于糖肽類抗生素 ? 培羅霉素、平陽霉素（博來霉素 A5）、博安霉素（博來霉素 A6）為其重要的衍生物。之后有發(fā)現(xiàn)了其他蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素如多柔比星（阿霉素）、阿克拉霉素等 D C B A ? 作用機制： ? 與 DNA的嵌入形成 2： 1的復合物 ? 功能基團： ? BD：嵌入環(huán) ? A環(huán)：錨鏈作用
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