抗腫瘤抗生素及耐藥對(duì)策-全文預(yù)覽
【正文】 抑制腫瘤細(xì)胞的 DNA復(fù)制，類(lèi)似于烷化劑的作用 ? ? 人們通過(guò)對(duì)絲裂霉素產(chǎn)生菌的自我保護(hù)機(jī)制的研究中發(fā)現(xiàn)， MC對(duì)腫瘤缺氧部分有專(zhuān)一性活性，與放療聯(lián)合治療對(duì)實(shí)體瘤的療效好 ? MC導(dǎo)致的 DNA烷化和交聯(lián)機(jī)制 ? MC及其衍生物的還原活化途徑 ? 在對(duì)苯醌有活性的酶的作用下， MC結(jié)構(gòu)發(fā)生變化，產(chǎn)生了與 DNA反應(yīng)的物質(zhì)、更好地與 DNA發(fā)生交聯(lián) ? 絲裂霉素 C衍生物簡(jiǎn)介 ? 2,7二氨基絲裂烯（苯醌甲基類(lèi)化合物） ? KW214 BMS181174（二硫取代類(lèi)似物） ? FR6697 FR67 FR900482（一種鏈霉菌屬發(fā)酵液中提取的發(fā)酵產(chǎn)物） ? 絲裂霉素 C與 DNA交聯(lián)的原理 ? 日本微生物學(xué)家梅澤賓夫首先從輪枝鏈霉菌中提取到的抗腫瘤藥物 —— 博來(lái)霉素， 1972年確定了它的結(jié)構(gòu)式，屬于糖肽類(lèi)抗生素 ? 培羅霉素、平陽(yáng)霉素（博來(lái)霉素 A5）、博安霉素（博來(lái)霉素 A6）為其重要的衍生物。之后有發(fā)現(xiàn)了其他蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤抗生素如多柔比星（阿霉素）、阿克拉霉素等 D C B A ? 作用機(jī)制： ? 與 DNA的嵌入形成 2： 1的復(fù)合物 ? 功能基團(tuán)： ? BD：嵌入環(huán) ? A環(huán)：錨鏈作用
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