b內酰胺類ppt課件(已修改)
2025-05-17 08:25 本頁面
【正文】 β內酰胺類抗生素 β內酰胺類抗生素 系指化學結構中具有β內酰胺環(huán)基團的一類抗生素 。 包括 青霉素類 、 頭孢菌素類 、 其基本結構前者為 6氨基青霉烷酸 （ 6APA， 后者為 7氨基頭孢烷酸 （ 7ACA） 。 作用機制： 主要是抑制細菌細胞壁的生物合成 。 繁殖期殺菌劑 抑制細胞壁粘肽的合成 ， 使細胞壁缺損 ， 細胞外的水分大量滲入細胞內 ， 使細胞不斷的膨脹 ， 最后脹裂而死 學習目標 ? β內酰胺類藥物的分類及代表藥 ? 簡述青霉素的來源、結構、理化性質，體內過程及臨床意義 ? 解釋青霉素的抗菌機制，歸納其抗菌特點 ? 列出青霉素的抗菌譜，推導其臨床用途 ? 列出青霉素的不良反應，重點掌握過敏性休克的防治措施 學習目標 ? 簡述半合成青霉素的類別及代表藥，分析各類半合成青霉素的抗菌特點 ? 比較青霉素類與頭孢菌素類的優(yōu)缺點 ? 簡述四代頭孢菌素的代表藥及抗菌特點和臨床用途 1． 抑制轉肽酶活性 ， G+菌的細胞壁的主要成分是粘太 ， 本類藥物阻止黏肽的合成 ，使細菌細胞壁缺損 ， 大量水分內滲 ， 菌體膨脹 、 破裂 、 死亡 。 其 作用靶位 是青霉素結合蛋白 （ PBPs） 。 2．激發(fā)細菌自溶酶 （ autolysins） 活性 ，促進菌體裂解死亡。 β內酰胺類的 抗菌機制： ① 產(chǎn)生水解酶 。 ② 缺乏自溶酶 。 使菌體自溶減少 。 ③ β 內酰胺酶與藥物結合 。使之停留在胞漿膜外而不能到達作用靶位（ PBPs） 發(fā)揮抗菌作用 。 ④ 改變菌膜通透性 。 使該類抗生素不能進入菌體內 。 ⑤加速藥物外排 。 ⑥ 改變 PBPs。 使 β 內酰胺類對 PBPs親和力降低 。 【 耐藥機制 】 一 、 天然青霉素 由青霉菌培養(yǎng)液提取 獲得 ， 含有 5種（ X、 F、 G、 K、雙氫 F）， 其中 以 青霉素 G性質較 穩(wěn)定，作用最強， 低毒價廉， 是目前治療敏感菌所致的各種感染的首選藥。 第一節(jié) ┃ 天然青霉素 鈉鹽或鉀鹽晶粉 ， 室溫中穩(wěn)定 ， 易溶于水 ， 但水溶液室溫中不穩(wěn)定 易水解 ,被酸 、 堿 、 醇 、 氧化劑 、 金屬離子分解破壞 ， 且可 生成具抗原的降解產(chǎn)物 ， 故 需現(xiàn)用現(xiàn)配 。 宜用 （ 中性 ） 稀釋 ,不宜用 (酸性 ),滴注時間不宜超過 4小時 ,不宜與其他藥混合滴注 青霉素 G（芐青霉素） 主要優(yōu)點： 殺菌作用強 、 毒性低 ,價格便宜 ,使用方便 。 缺點： 不耐酸 、 不耐酶 ， 耐藥現(xiàn)象極為普遍 ， 抗菌譜窄；可引起過敏反應甚至過敏性休克 。 【 體內過程 】 不耐酸 ， 口服吸收少且不規(guī)則 ， 不可口服給藥 ,肌注易吸收 ， 半衰期短 ，有效血藥濃度可維持 46
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