杰諾維dpp-4抑制劑的同與異(已修改)
2025-05-11 12:10 本頁面
【正文】 DPP4抑制劑的同與異 內(nèi)部交流材料 捷諾維 (西格列汀 ) 24小時抑制 DPP4酶 24小時延長內(nèi)源性 GLP1活性 2 釋放 腸促胰島激素 腸道 Endocrinology. 2022。145:2653–2659。 Lancet. 2022。359:824–830。 Curr Diab Rep. 2022。3:365–372。 Diabetes Metab Res Rev. 2022。18:430–441。 Curr Med Chem. 2022。10:2471–2483。 Diabetes Care. 1996。19:580–586。 Diabetes Care. 2022。26:2929–2940. Curr Med Res Opin. 2022。25(10):2507–2514. 數(shù)分鐘內(nèi) GLP1和 GIP失活 DPP4 酶 肌肉 脂肪 糖攝取 ↑ 肝臟 糖輸出 ↓ 降血糖 葡萄糖依賴性 ? 胰島素 b 細(xì)胞 a 細(xì)胞 胰 島 ? 胰高血糖素 葡萄糖依賴性 24小時 活性 GLP1 和 GIP 內(nèi)部交流材料 化學(xué) 類別 β苯乙胺類1 氰基吡咯烷類 通用名 西格列汀 2,3 維格列汀 2,4,5 沙格列汀 2,6,7 分子結(jié)構(gòu) 對 DPP4的最大抑制 ~97% ~95% ~80% 半衰期 h ~2–3 h h (原形 ) h (代謝物 ) DPP4抑制劑的 分子結(jié)構(gòu)和藥理學(xué)性質(zhì) 3 1. Kim D et al. J Med Chem. 2022。48:141–151. 2. MatsuyamaYokono A et al. Biochem Pharmacol. 2022。76:98–107. 3. JANUVIA EUSPC 2022. 4. Villhauer EB et al. J Med Chem. 2022。46:2774–2789. 5. Galvus EUSPC 2022. 6. Augeri DJ et al. J Med Chem. 2022。48:5025–5037. 7. Onglyza EUSPC 2022. 8. Feng J et al. J Med Chem. 2022。50:2297–2300. 9. Lee B et al. Eur J Pharmacol. 2022。589:306–14. 10. Christopher R et al. Clin Ther. 2022。30:513–527. 11. Thomas L et al. J Pharmacol Exp Ther. 2022。325:175–182. 12. Heise T et al. Diabetes Obes Metab. 2022。11:786–794. F F F O N N H 2 N N N C F 3 N O H H N C H O N H 2 H O N H O
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